Sulperazonă - instrucțiuni oficiale de utilizare

Descriere. alb sau aproape alb, cu o pulbere de nuanta galbui.

Grupa farmacoterapeutică

Inhibitor antibiotic - cefalosporin + beta-lactamază; codul ATX [J01DD62].

Proprietăți farmacologice

Antibacterian sulbactam / cefoperazon este cefoperazon -tsefalosporin treia generație, care acționează asupra microorganismelor sensibile în timpul multiplicării lor active prin inhibarea biosintezei peretelui celular peptidoglican. Sulbactam nu are activitate antibacteriană semnificativă clinic (cu excepția Neisseriaceae și Acinetobacter). Totuși, sa observat că este un inhibitor ireversibil al majorității beta-lactamazelor majore care sunt produse de microorganisme rezistente la antibiotice beta-lactamice.

Capacitatea sulbactam preveni distrugerea și peniciline rezistente la cefalosporină microorganisme a fost confirmată în studii folosind tulpini rezistente, pentru care sulbactamul posedă sinergism pronunțată cu peniciline și cefalosporine. În plus, sulbactamul interacționează cu unele proteine care leagă penicilina, astfel încât sulbactam / cefoperazona are adesea un efect mai pronunțat asupra tulpinilor sensibile decât o singură cefoperazonă.

Combinația de sulbactam și cefoperazon este activ împotriva tuturor organismelor sensibile la cefoperazon. În plus, are o sinergie împotriva diferitelor microorganisme, în special: Haemophilus influenzae, specii de Bacteroides, specii de Staphylococcus, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Sulbactam / cefoperazona este activă in vitro împotriva unei game largi de microorganisme relevante din punct de vedere clinic.

Microorganisme gram-pozitive
Staphylococcus aureus (producerea și nu produce penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolitic streptococul Grupa A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolitic grup Streptococcus B), cele mai multe alte tulpini de beta-hemolitic streptococi, multe tulpini de Streptococcus faecalis (enterococi).
Gram-negative microorganisme
Escherichia coli, specii de Klebsiella, specii de Enterobacter, specii Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, specii Providencia, specii Serratia (inclusiv marcescens), specii de Salmonella și Shigella, Pseudomonas aeruginosa și alte specii de Pseudomonas , Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Microorganisme anaerobe
Bastoane bastoane (inclusiv Bacteroides fragilis, alte specii de Bacteroides și specii Fusobacterium).
Grași cocci gram-pozitivi și gram-negativi (incluzând Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Și Specii de Veillonella).
Tadami gram-pozitivi (inclusiv Clostridium spp., Eubacterium spp., Și specii Lactobacillus).

Au fost stabilite următoarele niveluri de sensibilitate pentru sulbactam / cefoperazonă. Concentrația minimă inhibitorie (CMI) în mcg / ml, exprimată în concentrație de microorganisme sensibile cefoperazon este mai mică sau egală cu 16, pentru organismele cu o sensibilitate intermediară este în intervalul 17-63, și rezistent la - mai mult de 64 zone în determinarea metodei sensibilității disc de difuzie cuprind : pentru microorganisme sensibile mai mari de 21 mm; cu o sensibilitate intermediară de 16 până la 20 mm și pentru rezistență - mai mult de 15 mm.

Pentru determinarea BMD, se poate utiliza o metodă de diluare în serie a sulbactam / cefoperazonei într-un raport de 1: 1 în bulion sau în mediu de agar. Pentru a determina MPC prin metoda disc-difuzie, se recomandă utilizarea unui disc care conține 30 μg de sulbactam și 75 μg de cefoperazonă. Următoarele standarde de control al calității sunt recomandate atunci când se utilizează discuri care conțin 30 μg de sulbactam și 75 μg de cefoperazonă. Pentru tulpina de control Acinetobacter spp. (ATCC 43498), diametrul zonei este 26-32; pentru Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28; pentru Escherichia coli (ATCC 25922) 27-33; pentru Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30.

Concentrația maximă de sulbactam și cefoperazon după administrarea intravenoasă a 2 g de sulbactam / cefoperazon (1 g sulbactam, cefoperazon 1 g) timp de 5 min în medie 130,2 și 236,8 ug / ml, respectiv. Aceasta reflectă un volum mai mare de distribuție a sulbactamului (Vd = 18,0-27,6 l) comparativ cu cel al cefoperazonei (Vd = 10,2-11,3 l).

După administrarea intramusculară de 1,5 grame de sulbactam / cefoperazon (0,5 g sulbactam, cefoperazon 1 g), concentrația maximă de sulbactam și cefoperazon în ser au fost observate într-o perioadă de la 15 minute până la 2 ore după administrare. Concentrațiile plasmatice maxime au fost de 19,0 și respectiv 64,2 μg / ml de sulbactam și de cefoperazonă.

Ca sulbactam și cefoperazon bine distribuite în diferite țesuturi și fluide, inclusiv biliară, vezica biliară, piele, apendice, trompe uterine, ovare, uter, etc.

Aproximativ 84% din doza de sulbactam și 25% din doza de cefoperazonă administrată sub formă de combinație - sulbactam / cefoperazonă, este excretată prin rinichi. Majoritatea dozei rămase de cefoperazonă este excretată cu bila. Cefoperazona nu suprimă bilirubina din asocierea cu proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire plasmatică a sulbactamului este de aproximativ 1 oră, cefoperazona - 1,7 ore. Concentrația serică este proporțională cu doza administrată. Nu există date privind prezența oricărei interacțiuni farmacocinetice între sulbactam și cefoperazonă atunci când se administrează sulbactam / cefoperazonă.

Utilizarea repetată a modificărilor semnificative ale farmacocineticii ambelor componente ale sulbactam / cefoperazone nu a fost observată. Odată cu introducerea medicamentului, nu sa observat cumularea la 8-12 ore.

Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
pentru că cefoperazon excretat activ în bilă, timpul de înjumătățire al cefoperazon în general alungită, iar excreția medicamentului este crescută în rinichi pacienților care suferă de boli hepatice și / sau obstrucție a tractului biliar. Chiar dacă disfuncție hepatică severă în concentrație terapeutică biliar cefoperazon este atinsă și perioada de înjumătățire plasmatică crește doar 2-4 ori.

Aplicație pentru disfuncție renală
La pacienții cu diferite grade de insuficiență renală cărora li se sulbactam / cefoperazon, a relevat o corelație ridicată între clearance-ul total al sulbactam și clearance-ul creatininei calculat. La pacienții cu stadiu terminal insuficienta renala au aratat o prelungire semnificativă a timpului de înjumătățire a sulbactam (medie 6,9 și 9,7 ore în diverse studii). Hemodializa a provocat modificări semnificative ale timpului de înjumătățire, clearance-ului total și volumului de distribuție a sulbactamului.

Aplicarea la vârstnici
Farmacocinetica sulbactamului / cefoperazonei a fost studiată la vârstnici cu insuficiență renală și insuficiență hepatică. În comparație cu voluntarii sănătoși, sa constatat o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică, o scădere a clearance-ului și o creștere a distribuției sulbactamului și a cefoperazonei. Farmacocinetica sulbactamului a corelat cu gradul de disfuncție renală și farmacocinetica cefoperazonei - cu un grad de afectare a funcției hepatice.

Utilizarea la copii
În studiile la copii, nu s-au constatat modificări semnificative ale farmacocineticii componentelor sulbactam / cefoperazonă în comparație cu cele la adulți. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al sulbactamului la copii a fost de 0,91-1,42 ore, de cefoperazonă de la 1,44 la 1,88 ore.

Indicații pentru utilizare

Sulperazona este indicată pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme susceptibile:
Infecții ale tractului respirator superior și inferior.
Infecții ale părților superioare și inferioare ale tractului urinar.
Peritonita, colecistita, colangita si alte infectii intra-abdominale.
Sepsis.
Meningita.
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi. Infecții ale oaselor și articulațiilor.
Bolile inflamatorii ale organelor pelvine, endometrita, gonoreea și alte infecții ale tractului urinar.

Contraindicații

Sulbactam / cefoperazona este contraindicat la pacienții cu alergii la peniciline, sulbactam, cefoperazonă sau orice alte cefalosporine.

Cu prudență
Încălcări grave ale funcției renale și hepatice.

Sarcina și alăptarea

Sulbactamul și cefoperazona penetrează bariera placentară. În timpul sarcinii și alăptării, medicamentul este utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și nou-născut.

Dozare și administrare

Intravenoasă și intramusculară.

Aplicarea la adulți
La adulți, sulbactam / cefoperazona este recomandată pentru utilizarea în următoarele doze zilnice:

Administrarea intramusculară Prepararea unei soluții care utilizează lidocaina. Pentru a prepara o soluție injectabilă intramusculară, poate fi utilizată o soluție 2% de clorhidrat de lidocaină, dar nu poate fi utilizată pentru dizolvarea inițială, având în vedere incompatibilitatea acestora. Compatibilitatea poate fi realizată prin prepararea în două etape a soluției - inițial pulberea este dizolvată în apă sterilă pentru injecție și apoi diluată cu o soluție 2% de clorhidrat de lidocaină. Volumul total al solventului este de 6,7 ml. Soluția finală va conține cefoperazonă / sulbactam într-un raport de 125 mg / 125 mg în 1 ml dintr-o soluție de lidocaină 0,5%.
Administrarea intravenoasa Pentru a prepara soluția perfuzabilă este diluată cu 2 g (1 g + 1 g) în ecranul inițial Sulperazona 6,7 ml dintr-una din următoarele soluții perfuzabile: dextroză 5% în apă, 5% dextroză în soluție de clorură de sodiu 0,225%, soluție 5% dextroză în soluție salină fiziologică, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau apă sterilă pentru injecție și apoi diluată la 20 ml cu soluția inițială. Prepararea soluției utilizând lactatul Ringer. Deoarece Ringer lactat nepotrivită pentru soluția de diluare inițială este preparată în două etape: mai întâi, folosind apă sterilă pentru injecție (vezi tabelul de mai sus.), Și apoi soluția rezultată a fost diluată cu soluție Ringer lactat până concentrație sulbactam de 5 mg / ml (2 ml din soluția inițială este diluată în 50 ml de soluție de lactat Ringer sau 4 ml în 100 ml de soluție de lactat de Ringer). Perfuzia se efectuează timp de 15-60 min pentru un conținut de injectare intravenoasă a fiecărui flacon trebuie dizolvat în 6,7 ml de unul dintre solvenții descriși în prepararea unei soluții pentru perfuzie (vezi. De mai sus) și se administrează timp de cel puțin 3 minute.

Efect secundar

Sulperazona este de obicei bine tolerată.

Au fost observate următoarele reacții:
Sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale.
Tulburări gastro-intestinale: diaree, greață, vărsături, colită pseudomembranoasă.
Reacții alergice: erupție cutanată maculopapulară, urticarie, precum și mâncărime, sindrom Stevens-Johnson, șoc anafilactic. Riscul de reacție este mai mare la pacienții cu reacții alergice la anamneză.
Sistemul de pierdere de sânge: o scădere a numărului de neutrofile. Tratamentul pe termen lung, neutropenia reversibilă, o scădere a nivelului de hemoglobină și hematocrit, eozinofilie tranzitorie, trombocitopenie, leucopenie, hipoprotrombinemie se dezvoltă.
Reacții locale: Sulprasona este bine tolerată prin injectare intramusculară. Uneori, după injectarea intramusculară, există durere tranzitorie și arsură la locul injectării. La administrarea intravenoasă a Sulperazonei cu ajutorul unui cateter, se poate dezvolta flebita la locul administrării.
Indicatori de laborator: creșterea tranzitorie a transaminazelor "hepatice" - ACT, ALT, fosfatază alcalină și bilirubină în serul de sânge, hematurie. La unii pacienți, în timpul tratamentului sa observat un test Coombs pozitiv. Atunci când se utilizează o soluție de Benedict sau Felling, poate fi observată o reacție fals pozitivă la glucoză în urină.
Altele: dureri de cap, febră, frisoane, vasculită.

supradoză

Informațiile privind toxicitatea acută a cefoperazonei sodice și sulbactamului de sodiu sunt limitate. În caz de supradozaj, este posibil să se aștepte apariția efectelor nedorite înregistrate cu utilizarea medicamentului. Trebuie avut în vedere faptul că o concentrație ridicată de antibiotice beta-lactamice în lichidul spinal poate duce la tulburări neurologice, inclusiv convulsii. Tratament: hemodializa simptomatică este eficientă, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Interacțiunea cu alte medicamente

Soluțiile de sulperazonă și aminoglicozide nu trebuie amestecate, având în vedere incompatibilitatea farmaceutică dintre acestea. Atunci când terapia de combinație se realizează Sulperazonom și aminoglicozid, cele două medicamente sunt administrate prin perfuzii consecutive folosind catetere secundare separate și soluția cateter primar este bine spălat intre doze de medicamente. Intervalele dintre administrarea de Sulbactam și aminoglicozidă în timpul zilei trebuie să fie cât mai mari posibil.

etanol
La primirea cefoperazon de etanol în timpul tratamentului și timp de până la 5 zile de la administrare au fost înregistrate efecte disulfiramopodobnye caracterizate de „Tide“, transpirații, cefalee și tahicardie. Pacienții care au nevoie de nutriție artificială (oral sau parenteral), ar trebui să evite utilizarea soluțiilor care conțin etanol.

Instrucțiuni speciale

Riscul apariției reacțiilor de hipersensibilitate, inclusiv a celor care duc la deces, este mai mare la pacienții care au antecedente de reacții de hipersensibilitate la multe alergeni. În cazul unei reacții alergice, este necesară anularea medicamentului și prescrierea unei terapii adecvate.

Reacțiile anafilactice grave necesită administrarea urgentă de epinefrină, glucocorticosteroizi, asigură patenta căilor respiratorii, inclusiv intubația.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea apariției unor efecte asemănătoare disulfiramoidelor atunci când consumă băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu Sulperazonă. Modificările dozelor pot fi necesare în cazurile de obstrucție biliară severă, boală hepatică severă și disfuncție renală asociată cu oricare dintre aceste afecțiuni.

La pacienții cu insuficiență hepatică și disfuncție renală concomitentă, trebuie monitorizată concentrația serică a cefoperazonei și corectarea dozei. Dacă nu se efectuează monitorizarea regulată a concentrației serice a cefoperazonei în astfel de cazuri, atunci doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.

În tratamentul cu cefoperazonă în cazuri rare, a apărut o deficiență a vitaminei K, cauza fiind probabil suprimarea microflorei intestinale normale, care sintetizează această vitamină. Prin grupul de risc include pacienți, subnutriți, suferind de malabsorbtie (de exemplu, fibroza cistică) și pe termen lung sunt pe tuburi de alimentare intravenoase. În astfel de cazuri, precum și la pacienții tratați cu anticoagulante, timpul de protrombină trebuie să fie verificată și, dacă este indicat numește vitamina K.

În cazul tratamentului prelungit cu Sulperazone, ca și în cazul altor antibiotice, poate fi observată o creștere excesivă a microorganismelor insensibile. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului. În cazul terapiei prelungite, se recomandă monitorizarea periodică a performanței organelor interne, inclusiv a sistemului rinichilor, ficatului și hematopoiezei. Acest lucru este deosebit de important pentru nou-născuții, în special copiii prematuri și copiii mici.

Forma emiterii

Pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară de 2 g (1 g + 1 g) într-un flacon din sticlă transparentă incoloră, închis cu un dop de cauciuc clorobutilic cu capac din aluminiu acoperit cu obkatat ETFE cu capac de protecție din plastic. 1 sticlă cu instrucțiunea de utilizare este plasată într-o cutie de carton.

Data expirării

Pulbere: 2 ani
Soluție reconstituită: 24 ore.
Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de depozitare

Pulbere: la o temperatură de cel mult 25 ° C
Soluție reconstituită: temperatura camerei
A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Lista B.

Condiții de concediu din farmacii

Producător:

Reprezentanța Pfizer International EllesCi
109147, Moscova, strada Taganskaya, 21.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare