Zitrolide® forte (zitrolid forte) - instrucțiuni de utilizare, compoziție, analogi ai preparatului, doze,

O listă de microorganisme sensibile la azitromicină, în majoritatea cazurilor

Grafice aerobe pozitive - Staphylococcus aureus sensibil la meticilină; Streptococcus pneumoniae sensibil la penicilină; Streptococcus pyogenes.

Gras-negativ aerobi - Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae.

Anaerobi - Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp .; Porphyromonas spp.

Alte microorganisme - Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.

Lista de microorganisme care pot dezvolta rezistență la azitromicină

Grape-aerobi pozitivi - rezistent la penicilină Streptococcus pneumoniae.

Inițial, microorganisme rezistente

Grape-aerobi pozitivi - Enterococcus faecalis; Stafilococii (stafilococii rezistenți la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistență la macrolide).

Gram-pozitiv bacterii rezistente la eritromicină.

Anaerobi - Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

Absorbția este mare, acidă, lipofilă. Biodisponibilitate după o singură doză de 500 mg - 37% (efect de primă trecere prin ficat), Cmax după administrarea orală a 500 mg - 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 h; în țesuturi și celule concentrația este de 10-50 ori mai mare decât în ser, Vd - 31,1 l / kg. Transmite cu ușurință barierele histohematologice. Pătrunde bine în tractul respirator, organele genito-urinare, incl. prostata, piele si tesuturi moi; se acumulează într-un mediu cu pH scăzut, în lizozomi (care este deosebit de important pentru eradicarea agenților patogeni intracelulari). Este, de asemenea, transportat de către fagocite, leucocite polimorfonucleare și macrofage. Pătrunde în membranele celulelor și creează concentrații ridicate în ele. Concentrația în focarele de infecție este semnificativ mai mare (cu 24-34%) decât în țesuturile sănătoase și se corelează cu severitatea edemului inflamator. În centrul inflamației persistă în concentrații eficiente în decurs de 5-7 zile după administrarea ultimei doze. Legătura cu proteinele plasmatice este de 7-50% (invers proporțională cu concentrația din sânge).

În ficat demetilat, metaboliții formați sunt inactivi. Metabolismul medicamentului implicat izoenzimelor CYP3A4. CYP3A5. CYP3A7. din care este un inhibitor. Clearance-ul liber - 630 ml / min; T1 / 2 între 8 și 24 de ore după administrare este 14-20 ore, T1 / 2 în intervalul de 24 - 72 h. - 41 ore 50% a fost excretat în bilă sub formă nemodificată, 6% - rinichi.

Efectul modificărilor semnificative ale farmacocineticii: Cmax scade cu 52%, ASC - cu 43%.

La bărbații vârstnici (65-85 ani), parametrii farmacocinetici nu se modifică, la femeile crescute ale Cmax (cu 30-50%).

Indicațiile medicamentului Zitrolide ® forte

Boli inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganisme susceptibile la azitromicină:

infecții ale tractului respirator superior și organ de ENT (sinuzită, faringită, amigdalită, otită medie);

infecții ale tractului respirator inferior: pneumonie (inclusiv atipice, exacerbarea pneumoniei cronice), bronșită (inclusiv acută, exacerbarea cronice);

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: acnee vulgaris (severitate medie), erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată;

infecții ale tractului urinar: uretrită gonoreică și non-renonară, cervicită;

stadiul inițial al bolii Lyme (borrelioză) este eritemul migrator (eritem migrans).

Contraindicații

creșterea sensibilității la azitromicină (inclusiv la alte macrolide), componente ale medicamentului;

insuficiență renală severă (creatinină CI mai mică de 40 ml / min);

insuficiență hepatică severă (clasa B și mai mare pe scala Child-Pugh);

vârsta de până la 12 ani, greutatea corporală mai mică de 45 kg;

administrarea simultană de ergotamină și dihidroergotamină.

Cu prudență: sarcină; aritmie, incl. predispoziția la dezvoltarea aritmiilor și prelungirea intervalului QT (risc de aritmii ventriculare și prelungirea intervalului QT); insuficiență renală (creatinină CI mai mare de 40 ml / min); insuficiență hepatică (sub gradul B pe scala Child-Pugh); miastenia gravis; administrarea simultană de terfenadină, warfarină, digoxină.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Azitromicina penetrează placenta. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Dacă azitromicina trebuie utilizată în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: diaree, greață, dureri abdominale, flatulență, vărsături, melenă, icter colestatic, creșterea enzimelor hepatice, constipație, anorexie, gastrita, candidoza mucoasa bucala, dispepsie, hiperbilirubinemia, hepatită, pancreatită, colită pseudomembranoasă, funcția anormală a ficatului, insuficiență hepatică (în cazuri rare - fatale, mai ales pe fondul funcției hepatice anormale), necroza hepatică, hepatită fulminantă.

Din CCC: un sentiment de palpitatii, durere in piept, o scadere a tensiunii arteriale. creșterea intervalului QT. aritmie cum ar fi "piroueta", tahicardie ventriculară.

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, amețeală, somnolență, parestezii, disgeuzie, hipoestezie, agresivitate, leșin, convulsii, hiperactivitate psihomotorie, pierderea simțului mirosului, gustului, miastenia gravis; la copii - dureri de cap (în tratamentul otitei medii), hiperkinezie, anxietate, nevroze, insomnie.

Din simțuri: o încălcare a clarității percepției vizuale, a conjunctivitei, a surzeniei, a tinitusului.

Din partea sistemului genito-urinar: azot uree rezidual crescut, candidoză vaginală, creșterea concentrației serice a creatininei, nefrită interstițială, insuficiență renală acută.

Din hematopoieză: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, limfopenie, eozinofilie, anemie hemolitică.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, edem angioneurotic, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactice.

Altele: hiperglicemie, artralgie, astenie, fotosensibilitate, slăbiciune, edem periferic, stare generală de rău.

interacțiune

Antiacide (aluminiu și magneziu) nu afectează biodisponibilitatea, dar reduce concentrația de azitromicină în sânge la 30%, astfel încât azitromicina trebuie luat cu 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente.

În cazul utilizării concomitente cu derivați de ergotamină și dihidroergotamină, sunt posibile efecte toxice (vasospasm, disestezie) ale acestora din urmă.

Când se administrează concomitent anticoagulante anticoagulante cumarinovoy (warfarină) și azitromicină (în doze normale), pacienții au nevoie de o monitorizare atentă a PV.

Trebuie avut grijă în utilizarea combinată a terfenadină și azitromicină, deoarece sa constatat că recepția simultană a terfenadină și macrolidelor provoacă aritmie și prelungirea intervalului QT. Datorită acestui fapt, este imposibil să se excludă complicațiile menționate anterior în administrarea în comun a terfenadinei și a azitromicinei.

Atunci când se utilizează simultan cu ciclosporină, trebuie monitorizată concentrația de ciclosporină din sânge.

În cazul utilizării concomitente cu digoxin, este necesar să se controleze concentrația de digoxină din sânge (se poate observa o creștere a absorbției digoxinei în intestin).

La administrarea concomitentă cu nelfinavir, este posibilă creșterea incidenței reacțiilor adverse ale azitromicinei (scăderea auzului, creșterea activității transaminazelor hepatice).

In timp ce utilizarea zidovudinei, azitromicina nu afectează parametrii farmacocinetici în plasmă sau excreția renală, atât AZT și glucuronoconjugatului sa, dar crește concentrația metabolitului activ - zidovudină fosforilată în celulele mononucleare ale vaselor sanguine periferice. Semnificația clinică a acestui fapt nu a fost determinată.

Trebuie să ia în considerare posibilitatea de inhibare a izoenzimei CYP3A4 azitromicină în timp ce utilizarea de ciclosporina, terfenadina, alcaloizi de ergot, cisapridă, pimozidă, chinidină, astemizol și alte droguri. metabolizarea care este mediată de enzima.

concentrația de Azitromicina nu afectează carbamazepină, cimetidină, didanozină, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol, cetirizină, sildenafil, atorvastatin, rifabutin și sânge, în timp ce aplicarea metilprednisolon.

Dozare și administrare

În interior. cu o oră înainte sau 2 ore după mese o dată pe zi.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg

Infecții ale tractului respirator superior și inferior, ale organelor ORL, pielii și țesuturilor moi: 500 mg / zi pentru 1 primire timp de 3 zile (doză de curs - 1,5 g).

Acne vulgaris: 500 mg / zi pentru 1 primire timp de 3 zile, apoi 500 mg / zi o dată pe săptămână timp de 9 săptămâni. Prima doză săptămânală trebuie administrată la 7 zile după prima doză zilnică (a opta zi de la începerea tratamentului), după cele 8 doze săptămânale, cu un interval de 7 zile.

Infecții acute ale organelor urogenitale (uretrita necomplicată sau cervicita): o dată pe 1 g.

Boala Lyme: etapa I pentru tratamentul (eritem migrator) - 1 g în prima zi și 500 mg / zi, din 2 până la 5-a zi (doza curs - 3 g).

Pneumonie: numiți 500 mg / zi timp de 7-10 zile; admiterea începe imediat după terminarea aplicării formei de dozare IV.

supradoză

Simptome: greață severă, pierderea temporară a auzului, vărsături, diaree.

Tratamentul: retragerea medicamentului, lavajul gastric, numirea cărbunelui activat, terapia simptomatică.

Instrucțiuni speciale

În cazul unei doze nepreluate, doza ratată trebuie luată cât mai curând posibil și doza ulterioară trebuie luată la intervale de 24 de ore.

Azitromicina trebuie administrată cu o oră înainte sau 2 ore după administrarea medicamentelor antiacide.

Utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (datorită posibilității de dezvoltare a hepatitei fulminante și insuficiență hepatică severă). In prezenta simptomelor bolii hepatice (creștere rapidă oboseala, icter, urină închisă la culoare, tendință de sângerare, encefalopatie hepatică) terapia cu azitromicină trebuie întrerupt și un studiu al stării funcționale a ficatului.

În cazul insuficienței renale moderate (creatinină CI mai mare de 40 ml / min), azitromicina trebuie administrată sub controlul funcției renale.

Administrarea concomitentă a azitromicinei contraindicată cu derivați de ergotamină și dihidroergotamină (datorită posibilei dezvoltări a ergotismului).

La aplicarea medicamentului, ca într-un fond de primire, iar după 2-3 săptămâni de la întreruperea tratamentului poate dezvolta diaree cauzată de Clostridium difficile (colita pseudomembranoasă). În cazurile ușoare întreruperea suficient tratamentului și utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol), în cazuri severe arătate pierdere de compensare de lichide, electroliți, proteine, vancomicina, metronidazol sau bacitracina.

Nu poți folosi droguri. inhibând peristaltismul intestinului, în timpul tratamentului cu azitromicină.

Deoarece este posibil elongație intervalului QT la pacienții tratați cu macrolide, incluzând azitromicină, atunci când azitromicină, precauție la pacienții care prezintă factori de risc cunoscuți de alungire a intervalului QT. vârstă înaintată; dezechilibru electrolitic (hipokaliemie, hipomagneziemie); sindrom de extindere congenitală a intervalului QT; boli cardiace (insuficiență cardiacă, infarct miocardic, bradicardie); primirea simultană a medicamentelor. capabil de a prelungi intervalul QT (inclusiv Ia medicamente antiaritmice și clasele III, triciclice și antidepresive tetraciclice, neuroleptice, fluorochinolone).

Cu ajutorul azitromicinei, este posibilă dezvoltarea sindromului miastenic sau a exacerbării miasteniei.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu utilaje. În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.

Forma emiterii

Capsule, 500 mg. În conturul ambalajului celular din folie din PVC și folie de aluminiu imprimate vopsite pentru 3 buc. 1 sau 2 pătrate de contur într-un pachet de carton.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare