Plicuri comprimate

Într-o cutie de carton 30 de comprimate de câte 20 mg fiecare.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Paroxetina este un inhibitor potent și selectiv al recaptării serotoninei (5-hidroxitriptamina, 5-HT) neuronilor din creier, care determină acțiunea antidepresivă și eficacitatea în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive și panică. Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt oxidarea polar și conjugat și metilarea care sunt eliminate rapid din organism, au o activitate farmacologică slabă și nu afectează acțiunea terapeutică. În metabolizarea paroxetinei, absorbția selectivă a neuronilor 5-HT datorită acțiunii sale nu este afectată.

Paroxetina are o afinitate scăzută pentru receptorii m-colinergici.

Cu o acțiune selectivă, spre deosebire de antidepresivele triciclice, paroxetina are afinitate scăzută pentru α1, α2, p-adrenoreceptori și dopamină, 5-HT1- cum ar fi, 5-NT2- cum ar fi receptorii histaminergici H1. Paroxetina nu încalcă funcția psihomotorie și nu potențează efectul inhibitor al etanolului asupra lor. Spre deosebire de antidepresive, care inhibă capturarea norepinefrinei, paroxetina scade mult mai puțin efectele antihipertensive ale guanetidinei.

După ingestie, paroxetina este bine absorbită din tractul digestiv. Este metabolizat prin "prima trecere" prin ficat.

CSS se ajunge la 7-14 zile după începerea tratamentului, farmacocinetica în timpul tratamentului prelungit nu se modifică. Efectele clinice ale paroxetinei (efect secundar și eficacitate) nu se corelează cu concentrația sa în plasmă. Paroxetina este distribuită pe larg în țesuturi, iar calculele farmacocinetice arată că numai 1% din ea este prezentă în plasmă. În concentrațiile terapeutice, legarea paroxetinei la proteinele plasmatice este de 95%.

Deoarece metabolizarea paroxetina include „prima trecere“ prin ficat, suma determinată în circulația sistemică este mai mică decât cea care este absorbit din tractul gastrointestinal. După creșterea dozei de paroxetină sau cu doze multiple, atunci când crește sarcina pe corp, absorbția parțială a efectului „primului pasaj“ prin ficat și scăderea clearance-ului plasmatic al paroxetinei. Ca urmare, aceasta poate crește concentrația plasmatică a parametrilor paroxetină și farmacocinetica vibrațiilor care pot fi observate numai la acei pacienți la care în timpul tratamentului cu medicamentul sunt atinse la doze mici de concentrație plasmatică scăzută de paroxetină.

T1 / 2 variază, dar de obicei este de aproximativ 16-21 ore. Excreția metaboliților paroxetină bifazice, în primul rând ca rezultat al metabolismului la primul pasaj prin ficat, iar apoi este controlată prin eliminare sistemică. Paroxetina apare în principal sub formă de metaboliți: 64% metaboliți excretați în urină și 36% - în intestin, probabil, bilă. În producția nemodificată mai mică de 2% în urină și mai puțin de 1% în bilă.

Depresia diverselor etiologii, stările compulsive obsesive, tulburările de panică.

Contraindicații

administrarea simultană a inhibitorilor MAO și până la 14 zile după retragerea acestora;
sarcinii;
perioada de lactație (alăptarea);
copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Măsuri de precauție trebuie prescris cu insuficiență hepatică și insuficiență renală, glaucom cu unghi închis, hiperplazia de prostată, manie, boli de inima, epilepsie (cu epilepsie instabilă, ar trebui să evite ingestia), statele convulsive, in timpul cardioversie, atunci când se iau medicamente care cresc riscul de sângerare, în prezența factorilor de risc pentru tulburări și boli care cresc riscul de sângerare; pacienții vârstnici.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Instrucțiuni speciale

Cu prudență trebuie să se prescrie medicamentul la pacienții care primesc medicamente antipsihotice (neuroleptice), pentru a evita dezvoltarea ANS. Plizil nu trebuie administrat mai devreme de 2 săptămâni după eliminarea inhibitorilor MAO.

În primele câteva săptămâni de la administrarea medicamentului, ar trebui să monitorizați cu atenție starea pacientului în legătură cu posibile încercări de suicid, deoarece în acest moment, un efect terapeutic adecvat al paroxetinei nu este încă atins. Tratamentul cu Plizil trebuie întrerupt odată cu apariția crizelor, precum și cu primele simptome ale maniei.

În timpul tratamentului la pacienții cu diabet zaharat, în unele cazuri este necesară ajustarea dozei de insulină și / sau medicamente hipoglicemiante orale.

La pacienții vârstnici, hiponatremia este posibilă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele. Pliz nu afectează funcțiile cognitive și psihomotorii, cu toate acestea, ca și în tratamentul altor medicamente psihotrope, pacienții ar trebui să se abțină de la managementul rutier și clase de activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

1 comprimat conține mezilat de paroxetină 25,83 mg, care corespunde conținutului de paroxetină 20 mg.

Excipienți: hidrofosfat de calciu anhidru, carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția stratului de acoperire de film: lactoză monohidrat, hipromeloză, dioxid de titan (E171), macrogol 4000, oxid galben de fer (E172), oxid roșu de fer (E172).

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral 1 dată / zi. dimineața, în timpul unei mese. Tableta este înghițită în întregime, spălată cu apă. Doza este aleasă individual în primele 2-3 săptămâni de la inițierea tratamentului și ulterior, dacă este necesar, ajustată.

Cu depresia, medicamentul este prescris într-o doză de 20 mg 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat cu 10 mg pe zi. doza maximă zilnică este de 50 mg, în funcție de reacția pacientului.

În tulburările de panică, medicamentul este prescris într-o doză inițială de 10 mg / zi. (pentru a reduce riscul de exacerbare a simptomelor de panică), urmată de o creștere săptămânală de 10 mg. Doza terapeutică medie este de 40 mg pe zi. Doza maximă este de 50 mg pe zi.

Pentru tulburările posttraumatice ale psihicului pentru majoritatea pacienților, dozele inițiale și terapeutice sunt de 20 mg / zi. În unele cazuri, se recomandă o creștere a dozei de paroxetină la o doză maximă de 50 mg pe zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg în fiecare săptămână, în funcție de efectul clinic.

Pentru pacienții vârstnici, doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.

Doza de medicament trebuie evaluată și, dacă este necesar, ajustată timp de 2-3 săptămâni la începutul tratamentului și apoi după cum este necesar. Pacienții trebuie să continue tratamentul pentru o perioadă suficientă pentru a rezolva simptomele timp de cel puțin 4-6 luni după recuperarea cu depresie și mai mult dacă există tulburare obsesiv-compulsivă și panică. În ceea ce privește multe alte medicamente psihotrope, nu se recomandă întreruperea abruptă a medicamentului.

Utilizarea paroxetinei la copii nu este recomandată, deoarece siguranța acesteia nu este eficientă la această populație.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: somnolență, tremor, oboseală, insomnie, amețeli, oboseală, convulsii, tulburări extrapiramidale, halucinații, delir, confuzie, agitație, anxietate, depersonalizare, atacuri de panică, nervozitate, parestezii, capacitatea de concentrare, sindromul serotoninergic a scăzut .

Din sistemul musculoscheletal: artralgie, mialgie, miopatie, miastenia gravis.

Din simțuri: insuficiență vizuală, schimbare de gust.

Din sistemul genito-urinar: încălcarea funcției sexuale, incluzând impotența și ejacularea, scăderea libidoului, anorgasmia, retenția urinară, urinarea crescută.

Din partea sistemului digestiv: apetit scăzut, greață, vărsături, gură uscată, constipație sau diaree, în cazuri foarte rare - hepatită.

Din CCC: hipotensiune ortostatică.

Altele: transpirații, reacții alergice (erupții cutanate, urticarie, echimoze, prurit, edem angioneurotic), hiponatremie, secreție alterată de ADH, hiperprolactinemie / galactoree, retragerea de droguri anulare ascuțite.

Interacțiunile medicamentoase

Aportul de agenți alimentari și antiacide nu afectează parametrii de absorbție și farmacocinetică ai medicamentului. Paroxetina este incompatibilă cu inhibitorii MAO, tioridazina.

În cazul administrării concomitente cu paroxetină, concentrația de procicidină crește.

În timpul tratamentului, pacientul trebuie să se abțină de la consumul de alcool, din cauza posibilei creșteri a efectului toxic al etanolului.

În cazul utilizării concomitente cu inductori / inhibitori ai enzimelor hepatice, este posibilă modificarea metabolismului și a farmacocineticii paroxetinei.

Deoarece inhibarea izozimelor paroxetină ale citocromului P450 pot accentua efectul barbiturice, fenitoina, anticoagulante, antidepresive triciclice (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina și fluoxetina), neuroleptice fenotiazinice (tioridazina) și antiaritmice din clasa 1 P (inclusiv propafenonă) metoprolol și crește riscul de efecte secundare asociate cu administrarea concomitentă a acestor medicamente.

La numirea concomitentă cu preparatele, inhibarea enzimelor unui ficat, poate fi necesară administrarea de doze de paroxetină.

Paroxetina crește timpul de sângerare la administrarea warfarinei, în timp ce timpul de protrombină nu se modifică.

Când administrarea concomitentă a paroxetinei cu antipsihotice atipice, fenotiazine, antidepresive triciclice, acid acetilsalicilic, AINS recomandabil să fie atenți în legătură cu posibile tulburări de sângerare.

Cu o întâlnire simultană cu medicamente serotoninergice (tramadol, sumatriptan), este posibilă o creștere a efectului serotoninergic.

Cu aplicarea simultană a remarcat îmbunătățire reciprocă triptofan droguri acțiune litiu și paroxetina (ca în atribuirea altor inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei). Recepția în comun a preparatelor cu litiu trebuie efectuată sub controlul concentrației lor de litiu în plasma sanguină. Nu se recomandă co-prescrierea cu preparate care conțin triptofan.

In aplicarea paroxetina (și alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei) cu neuroleptice CSN pot dezvolta.

Când administrarea concomitentă a paroxetinei cu fenitoină și alte medicamente anticonvulsivante poate scădea concentrațiile de paroxetină în plasmă și crește incidența efectelor secundare.