Caracteristici generale. ingrediente:
Substanța activă mesilat de paroxetină 25,83 mg, calculat pe paroxetină 20 mg;
substanțe auxiliare: hidrofosfat de calciu anhidru, carboximetil amidon sodic, stearat de magneziu; strat de film: lactoză monohidrat, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), macrogol 4000, oxid galben de fer (E 172), oxid de fier roșu (E 172).
Descriere: comprimate rotunde, acoperite cu o coajă de film, de la galben la portocaliu, cu o gravare "POT 20" pe o parte și un risc pe ambele părți.
Proprietăți farmacologice:
Paroxetina este un inhibitor potent și selectiv al capturarea 5-hidroxitriptamina (5-HT, cerotonina) neuronilor din creier, care determină acțiunea antidepresivă și eficacitatea în tratamentul obsesiv-compulsive (TOC) și tulburarea de panică.
Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși polari și conjugați de oxidare și metilare, care sunt excretați rapid din organism, au activitate farmacologică slabă și nu afectează efectul terapeutic. În metabolizarea paroxetinei, absorbția selectivă a neuronilor 5-HT datorită acțiunii sale nu este afectată.
Paroxetina are o afinitate scăzută pentru receptorii colinergici muscarinici.
Cu o acțiune selectivă, spre deosebire de antidepresivele triciclice, paroxetina a arătat o afinitate scăzută pentru a-1, a-2, b adrenoreceptorilor și dopamina, similar cu 5-HT1, 5-HT2 și cum ar fi histamina receptorilor (H1). Paroxetina nu încalcă funcția psihomotorie și nu potențează efectul inhibitor al etanolului asupra lor.
Conform studiilor comportamentale și EEG, paroxetina dezvăluie proprietăți slabe de activare atunci când este administrată la doze mai mari decât cele necesare pentru a inhiba captarea 5-HT. La voluntari sănătoși, aceasta nu provoacă o schimbare semnificativă a tensiunii arteriale, a frecvenței cardiace și a EEG.
Spre deosebire de antidepresive, care inhibă capturarea norepinefrinei, paroxetina scade mult mai puțin efectele antihipertensive ale guanetidinei.
Farmacocinetica. Paroxetina este bine absorbită după ingestie și este metabolizată prima trecere prin ficat. Excreția paroxetinei nemodificate în urină este de obicei mai mică de 2% din doză, metaboliții reprezentând aproximativ 64% din doză. Intestinul excreta aproximativ 36% din doza, probabil prin intermediul bilei, in care paroxetina nemodificata este mai mica de 1% din doza. Astfel, paroxetina se excretă în principal sub formă de metaboliți.
Eliminarea metaboliților paroxetinei din organism este bifazică, mai întâi ca urmare a metabolizării primului pasaj prin ficat și apoi este controlată prin eliminare sistemică. Perioada de înjumătățire variază, dar de obicei este de aproximativ 16-21 ore
Concentrația de echilibru este atinsă după 7-14 zile după începerea tratamentului, iar farmacocinetica pe durata tratamentului pe termen lung nu se modifică. Efectele clinice ale paroxetinei (efect secundar și eficacitate) nu se corelează cu concentrația sa în plasmă.
Deoarece metabolizarea paroxetinei implică stadiul primului trecere prin ficat, cantitatea sa, determinată în circulația sistemică, este mai mică decât cea absorbită din tractul gastrointestinal. Cu o creștere a dozei de paroxetină sau cu doze multiple, când crește sarcina pe corp, apare o absorbție parțială a efectului primului trecere prin ficat și o scădere a clearance-ului plasmatic al paroxetinei. Ca urmare, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a paroxetinei și a fluctuațiilor parametrilor farmacocinetici, care poate fi observată numai la acei pacienți care, atunci când iau doze mici, ating un nivel scăzut al concentrației plasmatice a medicamentului.
Paroxetina este distribuită extensiv în țesuturi, iar calculele farmacocinetice arată că numai 1% din ea este prezentă în plasmă și în concentrații terapeutice 95% este asociată cu proteinele plasmatice.
Indicatii pentru utilizare:
Dozare și administrare:
În interior, 1 dată pe zi, dimineața, în timp ce mănânci. Tableta este înghițită în întregime, spălată cu apă. Doza este selectată individual în primele două până la trei săptămâni de la începerea tratamentului și este apoi ajustată dacă este necesar.
Cu depresie, 20 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat cu 10 mg / zi, până la maximum 50 mg pe zi. în funcție de reacția pacientului
În tulburările de panică, doza inițială este de 10 mg / zi (pentru a reduce riscul posibil de apariție a simptomelor de panică), urmată de o creștere săptămânală de 10 mg. Doza terapeutică medie este de 40 mg pe zi. Doza maximă este de 50 mg pe zi.
Tulburările post-traumatice ale psihicului: pentru majoritatea pacienților, dozele inițiale și terapeutice sunt de 20 mg pe zi. În unele cazuri, se recomandă o creștere a dozei de paroxetină până la maxim 50 mg pe zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg în fiecare săptămână, în funcție de efectul clinic.
Ca și în cazul altor medicamente antidepresive, doza de medicament trebuie evaluată și, dacă este necesar, ajustată în interval de două până la trei săptămâni la începutul tratamentului și apoi după cum este necesar. Pacienții trebuie să continue tratamentul pentru o perioadă suficientă pentru a rezolva simptomele, cel puțin 4-6 luni după recuperarea depresiei și mai mult cu tulburări obsesiv-compulsive și de panică. În ceea ce privește multe alte medicamente psihotrope, nu este recomandată o anulare a medicamentelor.
Pentru pacienții vârstnici, doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.
Pentru a preveni dezvoltarea sindromului de întrerupere, întreruperea administrării medicamentului se realizează treptat.
Utilizarea paroxetinei la copii nu este recomandată, deoarece siguranța și eficacitatea acesteia la această populație nu sunt stabilite.
Caracteristicile aplicației:
Pentru a evita dezvoltarea sindromului neuroleptic malign cu precauție, numiți pacienții care primesc neuroleptice.
Paroxetina nu afectează funcțiile cognitive și psihomotorii, cu toate acestea, ca și în tratamentul altor pacienți medicamente psihotrope ar trebui să fie atenți atunci când conduceți și se deplasează utilaje.
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se abțină de la consumul de alcool și de la practicarea unor activități potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Tratamentul cu paroxetină este prescris la 2 săptămâni după eliminarea inhibitorilor de MAO.
La pacienții vârstnici, hiponatremia este posibilă.
În unele cazuri, este necesară corectarea dozei de insulină și / sau medicamente hipoglicemice orale.
Odată cu apariția crizelor, tratamentul cu paroxetină este întrerupt.
La primul semn al maniei, tratamentul cu paroxetină trebuie întrerupt.
În primele câteva săptămâni, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție în legătură cu posibilele încercări de suicid, deoarece în acest moment efectul terapeutic al paroxetinei nu poate fi încă atins.
Efecte secundare:
Din sistemul nervos: somnolență, tremor. astenie, insomnie, amețeli. oboseală, crampe. tulburări extrapiramidale, halucinații. manie, confuzie, agitație. anxietate, depersonalizare. atacuri de panică, nervozitate, parestezii. capacitatea scăzută de concentrare, sindromul serotoninergic
Din organele senzoriale: afectarea vizuală, schimbarea gustului
Din sistemul genito-urinar: încălcări ale funcției sexuale, incluzând tulburări de impotență și ejaculare, libido scăzut, anorgasmie, retenție urinară, urinare crescută.
Din partea sistemului digestiv: apetit scăzut, greață. vărsături. gură uscată, constipație sau diaree. în cazuri foarte rare - hepatită.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiunea ortostatică.
Altele: transpirație crescută, reacții alergice (erupție cutanată, urticarie, echimatoză, mâncărime, angioedem), hiponatremie. încălcarea secreției de hormon antidiuretic, hiperprolactinemie / galactoree, sindromul de retragere cu o retragere drastică a medicamentului.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Aportul de agenți alimentari și antiacide nu afectează parametrii de absorbție și farmacocinetică ai medicamentului.
Paroxetina este incompatibilă cu inhibitorii MAO, tioridazina.
În cazul administrării concomitente cu paroxetină, concentrația de procicidină crește.
În timpul tratamentului cu paroxetină, nu trebuie să luați alcool din cauza posibilei creșteri a efectului toxic al alcoolului.
Metabolizarea și farmacocinetica paroxetinei se pot modifica prin administrarea concomitentă cu inductori / inhibitori ai enzimelor hepatice.
Datorită inhibării paroxetinei citocromului P450 poate crește efectul barbiturice, fenitoina, anticoagulante, antidepresive triciclice (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina și fluoxetina), neuroleptice fenotiazinice (tioridazina) și 1C antiaritmice de clasa (inclusiv propafenonă), metoprolol și crește riscul de efecte secundare cu administrarea concomitentă a acestor medicamente.
La numirea concomitentă cu preparatele, inhibarea enzimelor unui ficat, poate fi necesară administrarea de doze de paroxetină.
Paroxetina crește timpul de sângerare pe fundalul luării warfarinei, cu același timp de protrombină.
Când administrarea concomitentă a paroxetinei cu antipsihotice atipice, fenotiazine, antidepresive triciclice, aspirina, medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, se recomandă să manifeste prudență datorită posibilelor tulburări de sângerare.
Administrarea concomitentă cu medicamente serotoninergice (tramadol, sumatriptan) poate duce la o creștere a efectului serotoninergic.
Ca și în misiune la alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei menționat îmbunătățire reciprocă droguri acțiune triptofan litiu și paroxetina. Recepția în comun a preparatelor cu litiu se efectuează sub controlul concentrației lor în sânge.
Nu se recomandă co-prescrierea cu preparate care conțin triptofan.
Atunci când se utilizează paroxetină cu neuroleptice, precum și alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, se poate dezvolta un sindrom neuroleptic malign.
În cazul administrării concomitente de paroxetină cu fenitoină și alte anticonvulsivante, este posibilă o scădere a concentrației de paroxetină în plasmă și o creștere a incidenței efectelor secundare.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- administrarea simultană cu inhibitori ai MAO și în decurs de 14 zile de la anulare;
- sarcina și alăptarea
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu prudență: insuficiență hepatică; insuficiență renală; închiderea glaucomului; hiperplazia prostatei; Mania; patologia inimii; epilepsie. cu epilepsie instabilă, ar trebui să evitați să luați medicamentul; stări convulsive; numirea terapiei cu electropuls; luând medicamente care cresc riscul de sângerare; prezența factorilor de risc pentru creșterea sângerării, boli care cresc riscul de sângerare și vârsta înaintată.
supradozaj:
Simptome: greață. vărsături. tremor. gura uscata, pupile dilatate, febra, modificari ale tensiunii arteriale, cefalee. contracții musculare involuntare, agitație. anxietate, tahicardie sinusală. transpirație, somnolență, nistagmus. bradicardie. ritmul nodal
In cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu alte medicamente psihotrope și / sau alcool pot fi modificări ale electrocardiogramei, coma.
Tratament: lavaj gastric. carbon activat. Dacă este necesar, terapia simptomatică. Nu există un antidot specific.
Condiții de depozitare:
La o temperatură de cel mult 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate: 3 ani. Nu utilizați după data de expirare indicată pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Comprimate filmate.
Pentru 10 comprimate într-un blister din PVC / PE / PVDC / folie de aluminiu. Pentru 3 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Recenzii despre Plisil
Bine ai venit! Vă interesează bazele de date ale clienților? Răspundeți la adresa de e-mail: [email protected]
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: