Un comprimat conține
substanță activă - ciprofloxacină 500 mg
(sub formă de clorhidrat monohidrat (582 mg)),
celuloză microcristalină (Avicel), amidon de porumb, crospovidonă, croscarmeloză de sodiu, anhidru kremniykolloidny (Aerosil 200), stearat de magneziu,: excipienți
shell "Opadry" White (Y-1-7000): hidroxipropilmetilceluloza, dioxid de titan (E171), polietilen glicol 400.
Tabletele sunt rotunde, cu o suprafață biconvexă, acoperite cu un strat de film de culoare albă, cu risc pe o parte.
Grupa farmacoterapeutică
Agenți antibacterieni pentru utilizare sistemică.
Antimicrobienii sunt derivați ai fluorochinolonei.
Codul ATX J01MA02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Atunci când se administrează pe cale orală, ciprofloxacina este absorbită rapid și adecvat din tractul gastro-intestinal (în principal în intestinul 12 și cel slab). Alimentația încetinește absorbția, dar nu modifică concentrația maximă (C max) și biodisponibilitatea.
Biodisponibilitatea este de 50-85%, volumul de distribuție este de 2-3,5 l / kg, comunicarea cu proteinele plasmatice este de 20-40%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) pentru administrarea orală este de 60-90 min, C max depinde liniar de valoarea dozei acceptate și este de 1,2 și, respectiv, 2,4 μg / ml, la doze de 250 și, respectiv, 500 mg. După 12 ore după ingestia a 250 și 500 mg, concentrația medicamentului în plasmă este redusă la 0,1 și respectiv 0,2 μg / ml.
Ciprofloxacin este larg distribuit în țesuturile organismului (exclusiv țesut bogat în grăsimi, de exemplu, țesut nervos). concentrația de Vtkanyah în 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice dostigayutsyav saliva, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, organe bryushnoypolosti si pelvis (endometru, trompe uterine, ovarelor și a uterului), spermă, țesutul de prostată, rinichi si urinare organe, secreții, bronșice legochnoytkani, os , mușchi, cartilagiu, sinovial isustavnyh de fluid, lichidul peritoneal, pielea. Lichidul cefalorahidian (LCR) cuibărit într-o cantitate mică, în cazul în care concentrația sa la meninge otsutstviivospaleniya este de 6-10% din care în ser, inflamate apriori - 14-37%.
Ciprofloxacin penetrează bine în lichidul ocular, secreție bronșică, pleură, peritoneu, limfa, prin placenta. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofilele din sânge este de 2-7 ori mai mare decât în serul de sânge.
Activitatea este oarecum redusă la valori ale pH-ului mai mici de 6.
Ciprofloxacin este metabolizat în ficat (15-30%) sobrazovaniem metaboliții inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Timpul de înjumătățire (T1 / 2) - aproximativ 4 ore la eșec hronicheskoypochechnoy (CRF) -. La 12 ore este derivat în principal rinichi de filtrare putemkanaltsevoy și secreție tubulară nemodificată (40-50%) și deoarece metaboliții (15%), restul parte - prin tractul gastro-intestinal. O cantitate mică se excretă în laptele matern.
Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total la sol este de 8-10 ml / min / kg. Când HNP (insuficiență renală cronică) (clearance-ul creatininei (CC) mai mare de 20 ml / min) Procentul de medicament prin rinichi la ieșire este redusă nokumulyatsii în organism nu se produce din cauza drogurilor compensatorii uvelicheniyametabolizma și excreția prin gastro - intestinal.
farmacodinamie
Flaproks - spektradeystviya antimicrobian larg, derivat de chinolină, inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling hromosomnoyDNK in jurul ARN-ului nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; vyrazhennyemorfologicheskie cauzează modificări (inclusiv pereții celulelor și membrane) și celule gibelbakterialnoy rapide.
efect bactericid asupra organismelor gramopolozhitelnye repaus vperiod și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-ul - giraza, dar, de asemenea, celule de perete vyzyvaetlizis) pentru microorganisme gram-pozitive - doar periodpoluvyvedeniya.
toxicitate mică pentru celulele gazdă se datorează giraza ADN-ul lor otsutstviemv. În timp ce luați Flaproksa se întâmplă rezistență parallelnoyvyrabotki la alte antibiotice, nu aparține gruppeingibitorov giraza, ceea ce face extrem de eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente la astfel de aminoglikazidam, peniciline, cefalosporine, tetracicline, și multe alte antibiotice.
Flamprox este sensibil la bacteriile aerobe gram-negative:
Enterobacterii (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigellaspp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spr.) Bacterii drugiegramotritsatelnye , anumiți agenți patogeni intracelulari (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseria spp ...) - Legionellapneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; bacterii aerobe Gram-pozitiv: Staphylococcus spp (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp (Streptococcus pyogenes reptococcus, Streptococcus agalactiae) .Aktiven împotriva Bacillus anthracis in vitro ...
Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină. Sensibilitatea pneumoniei Streptococcus, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localizată intracelular) este moderată (suprimarea lor necesită concentrații mari).
Pentru rezistente la medicamente: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroizi. Nu este eficace împotriva lui Treponema pallidum.
Rezistența se dezvoltă extrem de încet, deoarece, pe de o parte, după acțiunea lui Flaprox, nu există aproape niciun microorganism persistent și, pe de altă parte, celulele bacteriene nu au enzime care să-l inactiveze.
Indicații pentru utilizare
- bronșită acută și cronică (în faza acută), pneumonie, bronșiectazii, fibroză cistică complicații infecțioase
- complicații intra-abdominale (în asociere cu metronidazol)
- cronică bacteriană prostatică
- tifoidă febră, Campilobacterioză, SHIGELLOZĂ, diaree „călători“
- ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, flegmon
- osteomielita, artrita
- infecție pe fondul imunodeficienței (apărute în tratamentul medicamentelor imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie)
- prevenirea si tratamentul antrax inhalational (infecție cu Bacillus anthracis)
Dozare și administrare
În interior. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de lichid după masă. Când luați o pilulă pe stomacul gol, substanța activă este absorbită mai repede.
Pentru infecțiile tractului respirator inferior de gravitate medie și ușoară - 0,5 g de ori pe zi, în cazuri severe - 0,75 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Pentru sinuzita acuta - 0,5 g de 2 ori pe zi. Cursuri - 10 zile.
Cu infecție a pielii și a țesuturilor moi de grad ușor și moderat de -0,5 g de 2 ori pe zi, în cazuri severe - de 0,75 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Pentru infecții ale oaselor și articulațiilor ușoare și moderate - 0,5 g de 2 ori pe zi, curenții grei - 0,75 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de până la 4-6 săptămâni.
Cu infecții ale tractului urinar - 0,25-0,5 g de 2 ori pe zi, curse - 7-14 zile, cu cistită necomplicată la femei - 3 zile.
Cu prostatită bacteriană cronică - 0,5 g de 2 ori pe zi, cursa - 28 de zile.
Cu gonoree necomplicată - o dată pe zi, de 0,25-0,5 g.
Diareea infecțioasă - 0,5 g de 2 ori pe zi, cursa - 5-7 zile.
La febra tifoidă - 0,5 g de 2 ori pe zi, cursul tratamentului - 10 zile.
Cu infecții intraabdominale complicate - 0,5 g la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile.
Pentru prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax, 0,5 g de 2 ori pe zi timp de 60 de zile.
CRF: QA 50 ml / min, corecția dozei nu este necesară; priKK 30-50 ml / min - 12 h 0,25-0,5 gkazhdye; cu CC 5-29 ml / min - 0,25-05 g la fiecare 18 ore, în cazul în care pacientul sau provoditsyagemodializ dializă peritoneală -. 0,25-05 g / zi, dar ia hemodializa sleduetposle.
Efecte secundare
- Vărsături, dureri abdominale, apetit scăzut
- amețeli, dureri de cap, oboseală, anxietate
- afectarea gustului și mirosului
- tahicardie, tulburări ale ritmului cardiac
- hipoprotrombinemie, activitate crescută a transaminazelor „ficat“ și a fosfatazei alcaline
- icterul colestatic (în special la pacienții cu afecțiuni hepatice), hepatită, hepatonecroză
- tremor, insomnie, „de coșmar“ de vis, perifericheskayaparalgeziya (anomalie percepția durerii senzație), transpirație, presiune povyshenievnutricherepnogo, anxietate, confuzie, depresie, halucinații, și alte simptome ale reacțiilor psihotice (izredkaprogressiruyuschie la o stare în care pacientul poate automutilare) , migrenă, leșin
- vedere defectuoasă (diplopie, schimbare în percepția luminii), urechi zgomotoase, pierderea auzului
- scăderea presiunii arteriale, tromboza arterelor cerebrale
- granulocitopenie, anemie, leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică
- Hipercreatinemia, hiperbilirubinemia, hiperglicemia
- hematurie, cristalurie (în principal în urină alcalină diureză inizkom), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, sangerare uretrale, hematurie, scăderea rinichiului azotvydelitelnoyfunktsii, nefrită interstițială
- reacții alergice: uneori - mâncărime, rar -krapivnitsa, edem facial sau laringian, foarte rar - apariția de vezicule însoțite de sângerare, precum și apariția unor noduli mici obrazuyuschihstrupya, febra de droguri, hemoragii peteșiale la nivelul pielii (petesii), dispnee, eozinofilie, vasculită, ekssudativnayaeritema nodular eritem polimorf (inclusiv Stevens - Johnson), epidermalnyynekroliz toxică (sindrom Lyell), șoc anafilactic
- Altele: oboseală, a crescut fotosensibilitate, suprainfecție (candidoza, colită pseudomembranoasă), „mareele“ de sânge la nivelul feței, transpirație, artralgii, artrite, tenosinovite, rupturi ale tendoanelor, mialgie
Contraindicații
- creșterea sensibilității la ciprofloxacină sau la alte medicamente din grupul de fluorochinolone
- recepția simultană cu tizanidină și teofilină (scăderea riscului de scădere a tensiunii arteriale, somnolență)
- copii și adolescenți sub 18 ani
- sarcina și alăptarea
- malabsorbție la glucoză-galactoză
Pentru asistență și sugestii, vă rugăm să ne contactați în orice mod convenabil.
orașul Zaporozhye, st. Baricadă, 35 de ani
+38 (067) 985-62-04
Suntem cu soc. crearea de rețele
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: