substanță activă - ciprofloxacină 500 mg
(sub formă de clorhidrat monohidrat (582 mg)),
excipienți: celuloză microcristalină (Avicel), amidon de porumb, crospovidonă, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru (Aerosil 200), stearat de magneziu,
"Opadri", coajă albă (Y-1-7000): hidroxipropilmetilceluloză, dioxid de titan (E171), polietilen glicol 400.
Tabletele au formă rotundă, cu o suprafață biconvexă, acoperită cu un strat de film de culoare albă, cu risc pe o parte.
Agenți antibacterieni pentru utilizare sistemică.
Antimicrobienii sunt derivați ai fluorochinolonei.
Codul ATX J01MA02
Atunci când se administrează pe cale orală, ciprofloxacina este absorbită rapid și destul de complet din tractul gastrointestinal (în principal în intestinul 12 peristoi și cel slab). Alimentația încetinește absorbția, dar nu modifică concentrația maximă (C max) și biodisponibilitatea.
Biodisponibilitatea este de 50-85%, volumul de distribuție este de 2-3,5 l / kg, comunicarea cu proteinele plasmatice este de 20-40%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TSmah) oral - 60-90 minute Smah depinde liniar de mărimea dozei și la doze de 250 și 500 mg, respectiv, 1,2 și 2,4 ug / ml. După 12 ore după ingestia a 250 și 500 mg, concentrația medicamentului în plasmă este redusă la 0,1 și respectiv 0,2 μg / ml.
Ciprofloxacin este larg distribuit în țesuturile organismului (exclusiv țesut bogat în grăsimi, de exemplu, țesut nervos). Concentrația în țesuturi este de 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice obținute în salivă, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, abdominale și pelvine (endometru, trompe uterine, ovarelor si a uterului), sperma, tesutul de prostata, rinichi si organele urinare, țesuturi pulmonare, secrețiile bronhice , oase, mușchi, lichid sinovial și cartilajului articular, lichid peritoneal, piele. Lichidul cefalorahidian (LCR) cuibărit într-o cantitate mică, în cazul în care concentrația sa în absența inflamației meningelui este de 6-10% din care în ser, în timp ce inflamate - 14-37%.
Ciprofloxacin penetrează bine în lichidul ocular, secreție bronșică, pleură, peritoneu, limfa, prin placenta. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofilele din sânge este de 2-7 ori mai mare decât în serul de sânge.
Activitatea este oarecum redusă la valori ale pH-ului mai mici de 6.
Ciprofloxacin este metabolizat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Timpul de înjumătățire (T1 / 2) - aproximativ 4 ore, în insuficiența renală cronică (CRF) -. La 12 ore este afișată în rinichi prin filtrare tubulară și secreție tubulară nemodificată (40-50%) și sub formă de metaboliți (15% ), restul - prin tractul gastro-intestinal. O cantitate mică este excretată în laptele matern.
Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total - 8-10 ml / min / kg. Când HNP (insuficiență renală cronică) (clearance-ul creatininei (CC) mai mare de 20 ml / min) Procentul de medicament scoasă la ieșire prin rinichi este redus, dar acumularea în organism nu se datorează creșterii compensatorii în metabolismul și excreția medicamentului prin gastro - intestinal.
Flaproks - derivat antimicrobian cu spectru chinolină larg, inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling ADN cromozomial în jurul ARN nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; provoacă modificări morfologice semnificative (inclusiv peretele celular și membranele) și moartea rapidă a celulei bacteriene.
Gramopolozhitelnye efect bactericid asupra organismelor în perioada latente și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN - girazei, dar, de asemenea, produce liza peretelui celular) pentru microorganisme gram-pozitive - doar în timp de înjumătățire.
toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timp ce luați Flaproksa se produce o rezistență generatoare paralele cu alte antibiotice, nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente la aminoglikazidam de exemplu, peniciline, cefalosporine, tetracicline, și multe alte antibiotice.
Flaprox este sensibil la bacteriile aerobe gram-negative:
Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spr.), Altele bacterii gram-negative (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp ...), unii agenți patogeni intracelulari - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; Gram-pozitive bacterii aerobe: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp. (Streptococcus pyogenes reptococcus, Streptococcus agalactiae). Acesta este activ împotriva lui Bacillus anthracis in vitro.
Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină. Sensibilitate Streptococcus pneumonie, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situat intracelulară) - moderate (concentrații ridicate sunt necesare pentru a reprima).
Pentru droguri rezistente: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, urealyticum Ureaplasma, Clostridium difficile, Nocardia asteroizi. Nu este eficace împotriva lui Treponema pallidum.
Rezistența se dezvoltă foarte încet, pentru că pe de o parte, după acțiunea Flaproksa sunt lăsate cu microorganisme persistente, iar pe de altă parte - celulele bacteriene nu au enzimele care inactiveaza.
Indicații pentru utilizare
- acute și cronice (în stadiul de exacerbare) bronșită, pneumonie, boală bronhiectatică, complicații infecțioase ale fibrozei chistice
- hipoprotrombinemia, creșterea activității transaminazelor "hepatice" și a fosfatazei alcaline
- Icterul icteric (în special la pacienții cu afecțiuni hepatice), hepatită, hepatonecroză
- tremor, insomnie, „de coșmar“ de vis, paralgeziya periferică (anomalie percepția durerii senzație), transpirație, creșterea presiunii intracraniene, anxietate, confuzie, depresie, halucinații, și alte simptome ale reacțiilor psihotice (uneori progresând la o stare în care pacientul poate provoca auto-rănire), migrene, leșin
- vizibilitate redusă (diplopie, schimbare în percepția luminii), tinitus, pierderea auzului
- scăderea presiunii arteriale, tromboza arterelor cerebrale
- granulocitopenie, anemie, leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică
- Hipercreatinemia, hiperbilirubinemia, hiperglicemia
- hematurie, cristalurie (mai ales la urina alcalină scăzută și diureză), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, sangerare uretrale, hematurie, scăderea azotvydelitelnoy rinichi, nefrită interstițială
- reacții alergice: uneori - mâncărime, rar - urticarie, umflarea feței sau a laringelui, este rareori - apariția de vezicule însoțite de sângerare, precum și apariția unor noduli mici, care formeaza cruste, febră medicamentoasă, hemoragii petesiale în piele (petesii), dispnee, eozinofilie, vasculită , eritem nodular, eritem multiform (inclusiv Stevens - Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), șoc anafilactic
- Altele: oboseală, a crescut fotosensibilitate, suprainfecție (candidoza, colită pseudomembranoasă), „mareele“ de sânge la nivelul feței, transpirație, artralgii, artrite, tenosinovite, rupturi ale tendoanelor, mialgie
- creșterea sensibilității la ciprofloxacină sau la alte medicamente din grupul de fluorochinolone
- administrarea simultană cu tizanidină și teofilină (risc de scădere pronunțată a tensiunii arteriale, somnolență)
- copii și adolescenți sub 18 ani
- sarcina și alăptarea
- malabsorbție la glucoză-galactoză
Datorită activității reduse a proceselor de oxidare microzomale în hepatocite Flaproks crește concentrația și lungește T1 / 2 de teofilină (și alte xantine, cum ar fi cofeina), medicamente antidiabetice orale, antikoagulyanyh mijloace indirecte, reducând astfel indicele de protrombină.
Atunci când sunt combinate cu alte medicamente antimicrobiene (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicină, metronidazol), se observă de obicei sinergie; pot fi utilizate în asociere cu azlocilină și ceftazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - cu infecții streptococice; cu izoxazolilpeniciline și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu mentonidazol și clindamicină - în infecțiile anaerobe.
Flaprox îmbunătățește efectul nefrotoxic al ciclosporinei, există o creștere a creatininei serice, la astfel de pacienți monitorizarea acestui indicator este necesară de 2 ori pe săptămână.
Administrarea concomitentă de ciprofloxacină mărește efectul mijloacelor anticoagulante de acțiune indirectă.
Administrarea orală în combinație cu conținând fier droguri, sucralfatul și medicamente antiacide care conțin ioni de magneziu, calciu și aluminiu, are ca rezultat o reducere a Flaproksa aspirație, deci trebuie administrat 1-2 ore înainte sau 4 ore după administrarea medicamentelor de mai sus.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (cu excepția acidului acetilsalicilic) cresc riscul convulsiilor.
Didanozina reduce absorbția Flaproxa datorită formării complexelor cu ioni de aluminiu și magneziu conținute în didanozină.
Metoclopramida accelerează absorbția Flaproxului, ceea ce duce la o scădere a timpului până la atingerea C max
Utilizarea în comun a medicamentelor uricosurice duce la o întârziere a excreției (până la 50%) și la o creștere a concentrației plasmatice a Flaprox.
Flaproks crește Smah 7 ori (4 până la 21 de ori) și aria de sub curba concentrației“- timp» (AUC) de 10 ori (de la 6 până la 24 ori) tizanidine, ceea ce crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale si somnolenta.
Măsuri de precauție: ateroscleroză cerebrală pronunțată, accident vascular cerebral, boli psihice, insuficiență renală sau hepatică severă, vârstă înaintată, leziune de tendon la terapia fluorochinolone, a avut loc anterior.
Flaprox nu este un medicament de alegere în cazul unei suspiciuni sau a unei pneumonii determinate cauzate de pneumonie Streptococcus.
Pentru a evita excesul inadmisibil din doza zilnică recomandată cristalurie, necesită, de asemenea, un aport suficient de lichide și de întreținere a urinei acide.
Pacienții cu epilepsie, convulsii anemneze convulsii, tulburări vasculare cerebrale și leziuni organice, din cauza amenințării reacțiilor adverse în sistemul nervos central (SNC) Flaproks ar trebui doar cu „vii“ indicații.
Dacă întâlniți în timpul sau după tratamentul diareei severe și prelungite ar trebui să excludă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului și un tratament adecvat.
Când durerea apare în tendoanele sau primele semne de tendovaginită, tratamentul trebuie întrerupt (se descriu cazurile individuale de inflamație și chiar ruptura tendoanelor în timpul tratamentului cu fluorochinolone).
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
În timpul tratamentului, trebuie să se abțină de la administrarea vehiculelor și a mașinilor de întreținere și a mecanismelor care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii. Când utilizați Flaprox, ar trebui să evitați radiațiile solare directe și radiațiile ultraviolete intense. În cazul fotosensibilității (apariția reacțiilor cutanate asemănătoare arsurilor), medicamentul trebuie oprit.
Simptome: efecte secundare crescute.
Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Stropirea gastrică și alte măsuri de urgență, monitorizarea atentă a stării pacientului, asigurarea aportului suficient de lichid. Utilizând dializă hemo sau peritoneală, poate fi excretată numai o cantitate mică (mai mică de 10%) a medicamentului.
Forma de producție și ambalare
Pentru 10 comprimate într-o cutie cu ochiuri de contur din folie de polivinilclorură și folie de folie de aluminiu.
Pe un pachet de contur, împreună cu instrucțiunile privind aplicarea medicală în stat și limbile rusă, plasate într-o cutie dintr-un carton.
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: