Comprimate filmate 500 mg
Un comprimat conține
substanță activă - ciprofloxacină 500 mg
(sub formă de clorhidrat monohidrat (582 mg)),
celuloză microcristalină (Avicel), amidon de porumb, crospovidonă, croscarmeloză de sodiu, anhidru kremniykolloidny (Aerosil 200), stearat de magneziu,: excipienți
"Opadri", coajă albă (Y-1-7000): hidroxipropilmetilceluloză, dioxid de titan (E171), polietilen glicol 400.
Tabletele au formă rotundă, cu o suprafață biconvexă, acoperită cu un strat de film de culoare albă, cu risc pe o parte.
Grupa farmacoterapeutică
Agenți antibacterieni pentru utilizare sistemică.
Antimicrobienii sunt derivați ai fluorochinolonei.
Codul ATX J01MA02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Atunci când se administrează pe cale orală, ciprofloxacina este absorbită rapid și adecvat din tractul gastro-intestinal (în principal în intestinul 12 și cel slab). Alimentația încetinește absorbția, dar nu modifică concentrația maximă (C max) și biodisponibilitatea.
Biodisponibilitate - 50 - 85%, volumul de distribuție - kg legătură 2-3,5l / proteinele plasmatice - 20-40%. Timpul pentru a ajunge la maksimalnoykontsentratsii (TSmah) oral - 60-90 min, liniar Smah zavisitot magnitudinea dozei și la doze de 250 și 500 mg sootvetstvenno1,2 și 2,4 ug / ml. După 12 ore, după ingestia de 250 și 500 mg kontsentratsiyapreparata în plasmă au scăzut la 0,1 și 0,2 ug / ml, respectiv.
Ciprofloxacin este larg distribuit în țesuturile organismului (exclusiv țesut bogat în grăsimi, de exemplu, țesut nervos). Concentrarea vtkaney este de 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice dostigayutsyav saliva, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, organe bryushnoypolosti si pelvis (endometru, trompe uterine, ovarelor și a uterului), spermă, țesutul de prostată, rinichi si urinare organe, secreții, bronșice legochnoytkani, os , mușchii, lichidul sinovial și cartilajul articular, lichidul peritoneal, pielea. Lichidul cefalorahidian (LCR) cuibărit într-o cantitate mică, în cazul în care concentrația sa la meninge otsutstviivospaleniya este de 6-10% din care în ser, inflamate apriori - 14-37%.
Ciprofloxacina penetrează bine și în lichidul din ochi, secreția bronșică, pleura, peritoneu, limfa, prin placentă. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofilele din sânge este de 2-7 ori mai mare decât în serul de sânge.
Activitatea este oarecum redusă la valori ale pH-ului mai mici de 6.
Ciprofloxacin este metabolizat în ficat (15-30%) sobrazovaniem metaboliții inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Timpul de înjumătățire (T1 / 2) - aproximativ 4 ore la eșec hronicheskoypochechnoy (CRF) -. La 12 ore este derivat în principal rinichi de filtrare putemkanaltsevoy și secreție tubulară nemodificată (40-50%) și deoarece metaboliții (15%), restul o parte - prin tractul gastro - intestinal cantitatea trakt.Nebolshoe se excretă în laptele matern.
Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total la sol este de 8-10 ml / min / kg. Când HNP (insuficiență renală cronică) (clearance-ul creatininei (CC) mai mare de 20 ml / min) Procentul de medicament prin rinichi la ieșire este redusă nokumulyatsii în organism nu se produce din cauza drogurilor compensatorii uvelicheniyametabolizma și excreția prin gastro - intestinal.
farmacodinamie
Flaproks - spektradeystviya antimicrobian larg, derivat de chinolină, inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling hromosomnoyDNK in jurul ARN-ului nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; vyrazhennyemorfologicheskie cauzează modificări (inclusiv pereții celulelor și membrane) și celule gibelbakterialnoy rapide.
efect bactericid asupra organismelor gramopolozhitelnye repaus vperiod și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-ul - giraza, dar, de asemenea, celule de perete vyzyvaetlizis) pentru microorganisme gram-pozitive - doar periodpoluvyvedeniya.
toxicitate mică pentru celulele gazdă se datorează giraza ADN-ul lor otsutstviemv. În timp ce luați Flaproksa se întâmplă rezistență parallelnoyvyrabotki la alte antibiotice, nu aparține gruppeingibitorov giraza, ceea ce face extrem de eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente la astfel de aminoglikazidam, peniciline, cefalosporine, tetracicline, și multe alte antibiotice.
Flamprox este sensibil la bacteriile aerobe gram-negative:
Enterobacterii (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigellaspp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spr.) Bacterii drugiegramotritsatelnye , anumiți agenți patogeni intracelulari (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseria spp ...) - Legionellapneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; bacterii aerobe Gram-pozitiv: Staphylococcus spp (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp (Streptococcus pyogenes reptococcus, Streptococcus agalactiae) .Aktiven împotriva Bacillus anthracis in vitro ...
Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină. Sensibilitatea pneumoniei Streptococcus, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localizată intracelular) este moderată (suprimarea lor necesită concentrații mari).
Pentru rezistente la medicamente: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroizi. Nu este eficace împotriva lui Treponema pallidum.
Rezistența se dezvoltă extrem de încet, deoarece, pe de o parte, după acțiunea lui Flaprox, nu există aproape niciun microorganism persistent și, pe de altă parte, celulele bacteriene nu au enzime care să-l inactiveze.
Indicații pentru utilizare
- acută și cronică (la stadiul de exacerbare) bronșită, pneumonie, boala bronhiectatică, complicații infecțioase ale fibrozei chistice
- complicații intra-abdominale (în asociere cu metronidazol)
- cronică bacteriană prostatică
- febra tifoidă, campilobacterioza, shigeloza, diareea "călătorilor"
- ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, flegmon
- osteomielita, artrita
- infecție pe fondul imunodeficienței (apărute în tratamentul medicamentelor imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie)
- prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax (infecție cu Bacillus anthracis)
Dozare și administrare
În interior. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de lichid după masă. Când luați o pilulă pe stomacul gol, substanța activă este absorbită mai repede.
Pentru infecțiile tractului respirator inferior de gravitate medie și ușoară - 0,5 g de ori pe zi, în cazuri severe - 0,75 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Pentru sinuzita acuta - 0,5 g de 2 ori pe zi. Cursuri - 10 zile.
Cu infecție a pielii și a țesuturilor moi de grad ușor și moderat de -0,5 g de 2 ori pe zi, în cazuri severe - de 0,75 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Pentru infecții ale oaselor și articulațiilor ușoare și moderate - 0,5 g de 2 ori pe zi, curenții grei - 0,75 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de până la 4-6 săptămâni.
Cu infecții ale tractului urinar - 0,25-0,5 g de 2 ori pe zi, curse - 7-14 zile, cu cistită necomplicată la femei - 3 zile.
Cu prostatită bacteriană cronică - 0,5 g de 2 ori pe zi, cursa - 28 de zile.
Cu gonorrhea necomplicată - o dată, de 0,25-0,5 g.
Diareea infecțioasă - 0,5 g de 2 ori pe zi, cursa - 5-7 zile.
La febra tifoidă - 0,5 g de 2 ori pe zi, cursul tratamentului - 10 zile.
Cu infecții intraabdominale complicate - 0,5 g la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile.
Pentru prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax, 0,5 g de 2 ori pe zi timp de 60 de zile.
CRF: nu este necesară ajustarea dozei de QC mai mare de 50 ml / min; priKK 30-50 ml / min - 0,25-0,5 g la fiecare 12 ore; cu CC 5-29 ml / min - 0,25-05 g la fiecare 18 ore, în cazul în care pacientul sau provoditsyagemodializ dializă peritoneală -. 0,25-05 g / zi, dar ia hemodializa sleduetposle.
Efecte secundare
- Vărsături, dureri abdominale, apetit scăzut
- amețeli, dureri de cap, oboseală, anxietate
- afectarea gustului și mirosului
- tahicardie, tulburări ale ritmului cardiac
- hipoprotrombinemia, creșterea activității transaminazelor "hepatice" și a fosfatazei alcaline
- icterul colestatic (în special la pacienții cu afecțiuni hepatice), hepatită, hepatonecroză
- tremor, insomnie, „de coșmar“ de vis, perifericheskayaparalgeziya (anomalie percepția durerii senzație), transpirație, presiune povyshenievnutricherepnogo, anxietate, confuzie, depresie, halucinații, și alte simptome ale reacțiilor psihotice (izredkaprogressiruyuschie la o stare în care pacientul poate automutilare) , migrene, sincopă
- vedere defectuoasă (diplopie, schimbare în percepția luminii), urechi zgomotoase, pierderea auzului
- scăderea presiunii arteriale, tromboza arterelor cerebrale
- granulocitopenie, anemie, leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică
- Hipercreatinemia, hiperbilirubinemia, hiperglicemia
- hematurie, cristalurie (în principal în urină alcalină diureză inizkom), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, sangerare uretrale, hematurie, scăderea rinichiului azotvydelitelnoyfunktsii, nefrită interstițială
- reacții alergice: uneori - mâncărime, rar -krapivnitsa, edem facial sau laringian, foarte rar - apariția de vezicule însoțite de sângerare, precum și apariția unor noduli mici obrazuyuschihstrupya, febra de droguri, hemoragii peteșiale la nivelul pielii (petesii), dispnee, eozinofilie, vasculită, ekssudativnayaeritema nodular eritem polimorf (inclusiv Stevens - Johnson), epidermalnyynekroliz toxică (sindrom Lyell), șoc anafilactic
- Altele: oboseală, a crescut fotosensibilitate, suprainfecție (candidoza, colită pseudomembranoasă), „mareele“ de sânge la nivelul feței, transpirație, artralgii, artrite, tenosinovite, rupturi ale tendoanelor, mialgie
Contraindicații
- creșterea sensibilității la ciprofloxacină sau la alte medicamente din grupul de fluorochinolone
- recepția simultană cu tizanidină și teofilină (scăderea riscului de scădere a tensiunii arteriale, somnolență)
- copii și adolescenți sub 18 ani
- sarcina și alăptarea
- malabsorbție la glucoză-galactoză
Interacțiunile medicamentoase
Datorită activității reduse în hepatocite proces mikrosomalnogookisleniya Flaproks crește concentrația și lungește T1 / 2 de teofilină (și alte xantine, cum ar fi cafeina), lekarstvennyhsredstv hipoglicemiante orale, antikoagulyanyh instrumente de acțiune indirectă, promovează snizheniyuprotrombinovogo index.
Atunci când sunt combinate cu alte medicamente antimicrobiene (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicina, metronidazol) obychnonablyudaetsya sinergism; poate fi utilizat în asociere cu azlocilină și ceftazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - cu infecții streptococice; cu izoxazolilpeniciline și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu mentonidazol și clindamicină - în infecțiile anaerobe.
Flaprox îmbunătățește efectul nefrotoxic al ciclosporinei, există o creștere a creatininei serice, la acești pacienți, controlul acestui indicator este necesar de 2 ori pe săptămână.
Administrarea concomitentă de ciprofloxacină mărește efectul mijloacelor anticoagulante de acțiune indirectă.
Administrarea orală în combinație cu conținând fier droguri, sucralfatul și medicamente antiacide care conțin ioni de magneziu, calciu și aluminiu, are ca rezultat o reducere a Flaproksa aspirație, deci trebuie prescris 1-2h înainte sau 4 ore după administrarea medicamentelor de mai sus.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (cu excepția acidului acetilsalicilic) cresc riscul convulsiilor.
Didanozina reduce absorbția Flaprox datorită formării complexelor cu ioni de aluminiu și magneziu conținute în didanozină.
Metoclopramidul accelerează absorbția Flaproxului, ceea ce duce la o cumulare a timpului de atingere a lui C max
Utilizarea combinată a medicamentelor uricosurice duce la o întârziere a eliberării (până la 50%) și la o creștere a concentrației plasmatice a Flaprox.
Flaproks crește Smah 7 ori (4 până la 21 de ori) și concentrația de ploschadpod curba“- timp» (AUC) de 10 ori (de la 6 până la 24 ori) tizanidine, ceea ce crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale si somnolenta.
Instrucțiuni speciale
Măsuri de precauție: ateroscleroză cerebrală pronunțată, mozgovogokrovoobrascheniya afectarea, boli mintale, pechenochnayanedostatochnost renală sau severă, de vârstă vechi, tendoane învinge atunci când fluorochinolone provodivsheysyaterapii anterior.
Flaprox nu este un medicament de alegere în cazul unei suspiciuni sau a unei pneumonii determinate cauzate de pneumonie Streptococcus.
Pentru a evita dezvoltarea cristalurii este inadmisibilă depășirea dozei zilnice recomandate, este de asemenea necesar să se consumă suficient lichid și să se mențină reacția acidă a urinei.
Pacienții cu epilepsie, convulsii anemneze convulsii, tulburări vasculare și leziuni cerebrale organice, ugrozoyrazvitiya datorate reacțiilor secundare ale sistemului nervos central (SNC) Flaprokssleduet desemnează doar indicații „vii“.
Dacă întâlniți în timpul sau după tratamentul idlitelnoy diaree severă trebuie să excludă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, kotoryytrebuet retragerea imediată a medicamentului și un tratament adecvat.
Când durerile tendoanelor sau primul tratament priznakovtendovaginita trebuie întrerupt (descris idazhe cazuri individuale de inflamare ruptură de tendon în timpul tratamentului cu fluorochinolone).
Caracteristicile influenței medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau a unor mecanisme potențial periculoase
În timpul tratamentului, trebuie să se abțină de la administrarea mijloacelor de transport și de întreținere a mașinilor și mecanismelor care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii. Atunci când se utilizează Flaprox, lumina directă a soarelui și radiațiile ultraviolete intense trebuie evitate. În cazul fotosensibilității (apariția reacțiilor cutanate asemănătoare arsurilor), medicamentul trebuie oprit.
supradoză
Simptome: efecte secundare crescute.
Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Spălați stomacul și alte măsuri de urgență, monitorizați cu atenție starea pacientului, asigurați aportul suficient de lichid. Cu ajutorul dializei hemo - orperitoneale, poate fi retrasă numai o cantitate mică (mai mică de 10%) a medicamentului.
Forma de producție și ambalare
10 comprimate pe ambalaj din plasă de contur din folie de polivinilclorură și folie de folie de aluminiu.
Pe 1 pachet de contur, împreună cu instrucțiunile de aplicare medicală nagosudarstvennom și limba rusă pus într-o cutie dintr-un carton.
Condiții de depozitare
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: