1. Acțiune farmacologică
Salofalk comprimatele au un efect antiinflamator. Inhibă sinteza metaboliților acidului arahidonic (prostaglandine), activitatea lipoxigenazei neutrofile inhibă migrarea, fagocitoza și degranularea neutrofile, limfocite, secreția de imunoglobuline; leagă și distruge radicalii liberi de oxigen.
Farmacocinetica
Biotransformare
Mesalazina metabolizat ca primă trecere prin mucoasa intestinală, iar sistemul de ficat, transformându-se într-un punct de vedere farmacologic inactiv N-acetil-5-aminosalicilic acidului (N-Ac-b-ASA). Natura acetilației nu depinde de fenotipul de acetilare al pacientului. Într-o mică măsură, acetilarea poate fi efectuată prin acțiunea microflorei bacteriene a intestinului gros. Legătura cu proteinele plasmatice ale mesalazinei și N-Ac-5-ASA este de 43% și respectiv 78%.
distribuire
farmakostsintigraficheskoe (farmacocinetica) studiul combinat a demonstrat că atunci când este luat cu alimente, tablete Salofalk 500 mg enterică se dizolvă în aproximativ 3-4 ore în ileon. Timpul mediu de evacuare al conținutului gastric a fost de aproximativ 3 ore. După aproximativ 17 ore, comprimatele de Salofalk au ajuns la colon. Aproximativ 75% din doza de mesalazină ajunge la intestinul gros într-o formă nemetabolizată.
Absorbție Absorbția mesalazinei este maximă în părțile proximale ale intestinului și este minimă în regiunile distal. Cea mai mare concentrație plasmatică este atinsă după aproximativ 5 ore (în ileon) și 500 mg de mesalazină administrată de trei ori pe zi, la starea de echilibru la starea de echilibru este de 2,1 ± 1,7 mcg / ml pentru mesalazina și 2,8 ± 1,7 μg / ml pentru metabolitul său, N-Ac-b-ASA.
reproducere
Mesalazina și metabolitul său de ieșire N-Ap-5-ACK din fecale (partea principală), rinichi (de la 20% până la. 50%, în funcție de metoda de aplicare, de droguri și eliberare cale farmacologică mesalazină) și bilă. N-Ac-b-ASA este predominant excretat prin rinichi. Aproximativ 1% dintr-o doză orală este excretată în laptele matern mesalazina, de preferință sub formă de N-Ac-b-ASA. tratament folosind prelungite tablete Salofapk la o doză zilnică de 500 mg mesalazină (presupunând echilibru echilibru), rata totală de excreție de mesalazină rinichi și N-Ac-5-ASA a fost de aproximativ 55% (o valoare obținută în decurs de 24 de ore după ultima doză). Proporția mezalazinei nemetabolizate a fost de aproximativ 5%. Timpul de înjumătățire plasmatică este 0,7-2,4 ore (media 1,4 ± 0,6 Frecvența administrării a 500 mg de mesalazină de trei ori pe zi).
2. indicații de utilizare
Tratamentul exacerbărilor și prevenirea recidivelor cu colită ulcerativă și boala Crohn.
3. Metoda de utilizare
Primirea medicamentului Salofalk strict conform prescripției medicului.
Adulți. Cu colită ulcerativă, pentru tratamentul unei exacerbări, în funcție de severitatea bolii, 1-2 comprimate fiecare ia 500 mg de 3 ori pe zi (doza zilnică de 1,5 până la 3, 0 grame de mesalazină). În boala Crohn, pentru tratamentul unei exacerbări, în funcție de severitatea bolii, se administrează 1-3 tablete 500 mg 3 o dată pe zi (o doză zilnică de 1,5 până la 4,5 grame de mesalazină).
Pentru prevenirea recidivelor cu colită ulcerativă și boala Crohn, Salofalk este prescris de 500 mg de 3 ori pe zi, dacă este necesar timp de mai mulți ani.
Copii (cu vârsta de 6 ani și peste). Pentru tratamentul exacerbării cu colită ulcerativă și boala Crohn, doza este selectată individual. Doza inițială este de 15-30 mg / kg / zi, împărțită nu cu câteva tehnici; doza maximă este de 75 mg / kg și zi. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească doza zilnică maximă pentru adulți.
Pentru prevenirea recurenței, se utilizează o doză de 15-30 mg / kg / zi, împărțită în mai multe doze. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească doza zilnică recomandată pentru adulți.
Recomandarea generală este că până la 40 kg de greutate corporală se utilizează 1/2 din doza zilnică pentru adulți (250 mg comprimate de 3 ori pe zi), mai mult de 40 kg de greutate corporală - o doză zilnică pentru adulți - o comprimat de 500 mg de 3 ori pe zi.
Salofalk comprimatele trebuie luat integral, nu lichid, dimineața, după-amiaza și seara cu o oră înainte de mese și să bea multă apă. În formele distale de colită ulceroasă, administrarea rectală simultană a medicamentului sub formă de supozitoare sau clisme, se preferă spumele.
4. Efecte secundare
Pe fondul utilizării mesalazinei, s-au observat următoarele efecte secundare, sistematizate în funcție de sistemul de organe. și frecvența apariției. Organe și sisteme / Frecvență, în conformitate cu clasificarea MedDRA Rar (> 1/10000;
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: