Rupafin® comprimate, instrucțiuni de utilizare a medicamentelor, analogi, recenzii

INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE A MEDICAMENTULUI RUFafin®

Denumirea comercială a medicamentului: Rupafin®
Denumire internațională neproductivă: Rupatadină

Forma de dozare: tablete

ingrediente:
1 comprimat conține:
Substanță activă: fumarat de rupatadină - 12,8 mg, care corespunde la 10 mg de rupatadină.
Excipienți: amidon pregelatinizat - 10,0 mg Celuloză microcristalină - 15,0 mg, oxid roșu de fer colorant E 172 - 0025 mg, oxid galben de fier colorant E 172 - 0075 mg lactoză monohidrat - 61,1 mg magneziu stearat 1,0 mg.

descriere
Tablete rotunde de culoare portocaliu-roz deschis.

Grupa farmacoterapeutică: agent antialergic - blocant al receptorilor de histamină H1.
Codul ATC: R06AX28

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Rupatadin se referă la a doua generatie antihistaminice si este o acțiune de lungă și selectiv H1-blocant receptorii histaminergici periferic. Unii dintre metaboliții săi (desloratadină și 3-gidroksidezloratadin) rețin activitatea antihistaminică și poate contribui la eficacitatea globală a medicamentului. Rupatadina prezintă o afinitate ridicată pentru receptorii H1-histaminici. rupatadina Studiile in vitro au arătat o concentrație ridicată suprimarea degranularea celulelor mastocite induse de stimuli imunologici sau imunologice, inhibarea chemotaxisului de eozinofile și neutrofile și eliberarea de citokine (IL-5 (IL-5), IL-6, IL-8, GM CSF (factor de stimulare a coloniilor de granulocite-macrofage)), în special TNF-α (factorul de necroză tumorală alfa) din celulele mastocite și monocite umane. Mai mult, rupatadin provocat o inhibare dependentă de doză a neutrofilelor expresiei moleculei de adeziune. Deoarece selectivitatea rupatadina împotriva receptorilor histaminici H1 periferic nu are o influență semnificativă asupra activității sistemului nervos central (SNC), la doze de 10 sau 20 mg / zi.
Deoarece eliberarea de histamină este o componentă cheie a patogenezei tuturor tipurilor de stupi, este de așteptat ca rupatadina numire în conformitate cu ghidurile clinice se poate reduce în mod eficient severitatea simptomelor idiopatice cronice nu numai, dar, de asemenea, alte opțiuni de urticarie.
Farmacocinetica
Rupatadina este absorbită rapid atunci când este administrată pe cale orală, timpul pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) este de aproximativ 0,75 ore. Concentrația medie maximă (Cmax) este de 2,6 ng / ml după administrarea orală unică de 10 mg și 4,6 ng / ml după administrarea unică de 20 mg de rupatadină. Farmacocinetica rupatadinei este liniară pentru doze de 10 până la 40 mg. După administrarea unei doze de 10 mg o dată pe zi timp de 7 zile, valoarea medie a Cmax este de 3,8 ng / ml. Concentrația plasmatică scade în funcție de curba bi-exponențială, cu un timp mediu de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) de 5,9 ore. Raportul de legare al rupatadinei la proteinele plasmatice este de 98,5 - 99%. Întrucât rupatadina nu a fost niciodată utilizată intravenos la om, nu există date privind biodisponibilitatea sa absolută.
Mancarea unei mese mărește efectul global al rupatadinei asupra corpului (ASC este zona sub curba concentrație-timp) cu aproximativ 23%. Efectul asupra unuia dintre metaboliții săi activi și asupra metabolitului inactiv de bază este practic același (o scădere de aproximativ 5% și, respectiv, 3%). Timpul necesar pentru atingerea concentrației plasmatice maxime (TCmax) a rupatadinei a fost prelungit cu o oră. Cmax în plasmă nu sa modificat ca urmare a aportului alimentar. Aceste diferențe nu au o semnificație clinică.
În studiul excreției umane (40 mg de 14C-rupatadină), 34,6% din medicament au fost excretați prin rinichi și 60,9% prin intestin în 7 zile. Rupatadina suferă un metabolism pre-sistemic semnificativ atunci când este ingerat. Substanța activă nemodificată se găsește în urină și fecale numai în cantități mici. Aceasta înseamnă că rupatadina este aproape complet metabolizată. Studiile metabolice in vitro asupra microzomilor hepatici umani indică faptul că rupatadina este metabolizată predominant de citocromul P450 (izoenzima CYP3A4).
Într-un studiu efectuat pe voluntari sănătoși, comparativ cu rezultatele obținute la tineri și vârstnici, valorile AVC și Cmax ale rupatadinei au fost mai mari la participanții mai mari din studiu. Aceasta se datorează, probabil, scăderii metabolismului hepatic în timpul "primei treceri prin ficat" la vârstnici. Aceste diferențe s-au observat numai pentru rupatadină și nu pentru metaboliții săi. Valoarea medie a ruptadinului T1 / 2 la vârstnici și la voluntarii tineri a fost de 8,7 ore și respectiv de 5,9 ore. Întrucât rezultatele pentru rupatadină și metaboliții săi nu au fost semnificative din punct de vedere clinic, sa concluzionat că, atunci când se administrează medicamentul la vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de 10 mg.

Indicații pentru utilizare

Tratamentul simptomatic al rinitei alergice și urticarie la adulți și adolescenți (peste 12 ani).

Contraindicații

- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
- Copii sub vârsta de 12 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
- Insuficiența renală.
- Insuficiență hepatică.
- Sarcina și alăptarea.
- O intoleranță ereditară rară la galactoză, o deficiență a lactazei sau un sindrom de insuficiență de glucoză-galactoză.

Cu prudență

Pacienții cu un interval QT prelungit, hipokaliemie necorectată, tulburări proaritmice persistente, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemie miocardică acută; pacienții vârstnici (cu vârsta de 65 ani și peste), primirea simultană cu statine, administrarea simultană cu sucul de grapefruit.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul Rupafin® este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Dozare și administrare

Efect secundar

La majoritatea pacienților tratați rupatadin raportat despre astfel de reacții adverse la medicament, cum ar fi somnolență, dureri de cap și oboseală, care a apărut la 9,5%, 6,9% și 3,2% dintre pacienți. În cele mai multe cazuri, medicamentul nu era obligat să fie retras. Clasificarea reacțiilor adverse în funcție de frecvența dezvoltării (număr de cazuri raportate / număr de pacienți):
foarte des - mai mult de 1 din 10 cazuri
de multe ori de la 1 la 10 la 1 din 100 de cazuri
rare - de la 1 la 1000 la 1 la 100 de cazuri
Din sistemul nervos:
Adesea: somnolență, cefalee, amețeli, oboseală, astenie.
Infrequent: scăderea concentrației de atenție, iritabilitate.
Din sistemul respirator, piept și mediastin:
Foarte frecvente: sângerări nazale, mucoase nazale uscate, faringită, tuse, uscăciune la nivelul gâtului, durere în faringe și laringe, rinită.
Din tractul gastro-intestinal:
Adesea: uscăciunea gurii.
Rareori: greață, diaree, indigestie, vărsături, dureri abdominale, constipație.
Din partea metabolismului și alimentației:
Foarte frecvente: creșterea poftei de mâncare.
Din piele și țesuturi subcutanate:
Foarte frecvente: erupție cutanată.
Din partea țesutului musculo-scheletal și conjunctiv:
Foarte frecvente: dureri de spate, artralgie, mialgie.
Tulburări generale:
Foarte rar: sete, stare generală de rău, febră, creștere în greutate.
Schimbarea indicatorilor de laborator:
În mod frecvent: creatin fosfokinază crescută, aminotransferază alanină, aspartat aminotransferază; modificarea indicatorilor de teste hepatice funcționale.

supradoză

Literatura nu descrie cazuri de supradozaj de droguri. Într-un studiu privind studiul siguranței clinice, rupatadina a fost bine tolerată într-o doză zilnică de 100 mg timp de 6 zile. Reacția adversă cea mai frecventă este somnolența. În cazul ingerării accidentale a unor doze foarte mari de medicament se arată: provocați vărsături la pacient, urmată de administrarea cărbunelui activat. Dacă această manipulare este imposibilă sau ineficientă, este necesară spălarea stomacului cu o soluție izotonică de clorură de sodiu.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiunea cu ketoconazolul și eritromicina
Utilizarea combinată a rupatadinei într-o doză de 20 mg și ketoconazol sau eritromicină mărește efectul sistemic al rupatadinei de 10 ori, iar ultimul - de 2-3 ori. Aceste combinații nu sunt însoțite de modificări ale intervalului QT sau de o creștere a incidenței reacțiilor adverse în comparație cu utilizarea separată a acestor medicamente.
Cu toate acestea, rupatadina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu aceste medicamente și cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.
Interacțiunea cu sucul de grapefruit
Administrarea concomitentă de rupatadină și suc de grepfrut crește de 3,5 ori acțiunea globală a rupatadinei. Nu luați suc de grapefruit în timp ce luați medicamentul.
Interacțiunea cu alcoolul
În cazul utilizării concomitente cu alcool, rupatadina la o doză de 10 mg nu determină o schimbare mai pronunțată în activitatea cognitivă, psihomotorie comparativ cu administrarea numai de alcool. O doză de 20 mg mărește modificările cauzate de consumul de alcool.
Interacțiunea cu medicamente care deprimă sistemul nervos central
Este imposibil să se excludă posibilitatea interacțiunii dintre rupatadină și alte antihistaminice și deprimanți ai SNC.
Interacțiunea cu statine
Datorită faptului că unele dintre statine, precum si rupatadin, metabolizate de citocromul P450 izoenzima CYP3A4, nu se poate exclude posibilitatea creșterii nivelului creatinfosfokinazei în aplicarea lor comună. Din aceste motive, rupatadina trebuie utilizată cu prudență în același timp cu statinele.

Impact asupra capacității de conducere și a altor mecanisme

Atunci când se administrează medicamentul într-o doză de 10 mg, nu a existat niciun efect asupra capacității de conducere și a altor mecanisme. În același timp, există semne de somnolență observate în timpul tratamentului cu Rupafin®. În acest sens, se recomandă să fii prudent atunci când conduci o mașină sau dacă participi la alte activități potențial periculoase, care necesită o atenție sporită și o viteză mai mare de reacții psihomotorii, până la stabilirea reacției individuale a pacientului la rupatadină.

Forma emiterii
Tablete 10 mg.
Pentru 7 comprimate în blister PVC / PVDC / Al. Pentru 1, 2 blistere împreună cu instrucțiunile pentru utilizarea în ambalajul din carton.
Pentru 10 comprimate din blister PVC / PVDC / Al. 1 blister cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Condiții de depozitare
Într-un loc uscat la o temperatură de cel mult 25 ° C în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Data expirării
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de concediu din farmacii
Fără prescripție.

FarmGruppa:

Acțiune terapeutică:

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare