Testosteron (testosteron) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile substanței Testosteron

În practica medicală utilizată sub formă de esteri, inclusiv propionat de testosteron si undecanoat de testosteron. Testosteronul propionat - albă sau pulbere cristalină aproape albă, care este practic insolubil în apă, solubil în uleiuri dioxan și vegetale, rectificat (1: 5) și absolută (1: 6) alcool, cloroform (1: 2), eter (1: 100) . Greutatea moleculară a 344.5.

Testosteron undecanoat - greutate moleculară 444,7.

farmacologie

Acțiune farmacologică - antitumorală, androgenică, anabolică.

Testosteronul, principalul androgen al organismului masculin, este sintetizat în principal în testicule și, într-o mai mică măsură, în cortexul suprarenalian.

Testosteronul determină formarea caracteristicilor masculine în timpul dezvoltării fetale în copilărie și pubertate, și, ulterior, menține androgenozavisimyh fenotip și funcțiile de sex masculin (de exemplu, spermatogeneza). De asemenea, reglementează procesele metabolice ale pielii, mușchilor, oaselor, rinichilor, ficatului, măduvei osoase și SNC.

În funcție de acțiunea caracterului organ țintă al testosteronului este în principal androgenic (de exemplu, prostată, vezicule seminale, epididim) sau proteina anabolică (mușchi, oase, sistem de sânge, rinichi, ficat).

Acțiunea de testosteron în unele organe manifestate după conversia periferică a testosteronului la estradiol, care apoi se leagă la receptorul de estrogen în nucleele celulelor țintă (de exemplu, hipofiza, țesutul adipos, creier, oase si celule leydigovskih testiculare).

Lipsa de rezultate ale secreției de testosteron în hipogonadismul masculin, care se caracterizează prin concentrații scăzute de testosteron în ser. Simptomele asociate cu hipogonadism de sex masculin, printre altele, includ impotenta, scaderea libidoului, oboseala, stare depresivă, lipsa, subdezvoltare sau regresia caracterelor sexuale secundare, precum și un risc crescut de osteoporoza. Exogen Androgenii sunt alocate în scopul de a îmbunătăți nivelurile insuficiente de testosteron endogen și reduce simptomele de hipogonadism.

La bărbații care suferă de hipogonadism, utilizarea androgenilor reduce masa de grăsime corporală, mărește masa corporală slabă a organismului și, de asemenea, previne pierderea țesutului osos. Androgenii pot îmbunătăți funcția sexuală și, de asemenea, au un efect pozitiv psihotropic prin îmbunătățirea stării de spirit.

După injecția / im a soluției ulei de undecanoat de testosteron este eliberat treptat din depozit și este aproape complet scindat prin esteraze in testosteron seric și acid undecanoic. Creșterea concentrațiilor serice de testosteron față de valorile inițiale poate fi determinată chiar a doua zi după injecție.

Componente de testosteron Cmax 24 și 45 nmol / l, determinată, respectiv, la 14 și 7 zile după o singură i / m injecții de 1000 mg de testosteron undecanoat bărbați care suferă de hipogonadism. Nivelurile post-maxime de testosteron au scăzut cu T1 / 2. care este de aproximativ 53 de zile.

În serul de bărbați, circa 98% din testosteronul circulant se leagă de globuline și albumine. După perfuzia IV de testosteron la bărbații în vârstă, volumul aparent de distribuție a fost determinat la un nivel de aproximativ 1 L / kg.

Testosteronul, format din undecanoat de testosteron ca urmare a scindării legăturii esterice, este metabolizat și excretat din organism în aceleași condiții ca și testosteronul endogen.

Testosteronul este metabolizat semnificativ în ficat și în afara acestuia. După administrarea de testosteron marcat aproximativ 90% din radioactivitate se determină în urină sub formă de glucuronoconjugați și sulfoconjugați de acid, și 6% după trecerea circulația enterohepatică se regăsește în materiile fecale. Alimentele specifice pentru urină includ androsterona și etiocholanolona.

După repetate / m injectarea 1000 mg de testosteron undecanoat bărbați care suferă de hipogonadism, cu un interval de 10 saptamani intre injecții echilibru concentrație atinsă între 3 și injecțiile 5a. Valorile medii ale Cmax și Cmin ale testosteronului în starea de echilibru au fost de aproximativ 42 și respectiv 17 nmol / L. Valorile post-maxime ale serului de testosteron au scăzut cu T1 / 2. egală cu aproximativ 90 de zile, ceea ce corespunde ratei de eliberare a substanței din depozit.

Acidul undecanoic este metabolizat prin oxidarea β în același mod ca și alți acizi carboxilici alifatici.

După ingestia în principal biotransformat în ficat la activ androsteron etioholanolona scăzută și inactive, care sunt excretați în urină sub formă de glucuronide și sulfați; aproximativ 6% din doză este excretată în fecale neschimbată; T1 / 2 - de la 10 la 100 de minute; 98% se leagă de proteine (în principal cu globuline, care leagă și estradiolul).

Utilizarea substanței Testosteron

deficit de androgeni la barbati: pubertate intarziata, oligospermie, sindromul post-castrare, hipoplazie a organelor genitale, gipopituitrizm, infertilitate la încălcarea spermatogenezei, sindromul climacteric, impotenta, osteoporoza.

La femei: hyperestrogenismul, miomul uterin, endometrioza, menopauza (combinată cu estrogeni), sindromul de tensiune premenstruală, cancerul de sân, osteoporoza.

Contraindicații

Hipersensibilitate stabilită sau suspectată carcinomul de prostată și / sau de san cancer, nefroză sau nefrotic Nefrita fază, hipercalcemia, edem, ficatul și funcția renală, diabet, hipertrofie de prostată cu simptome de tulburări urinare, insuficiență cardiacă și coronariană, infarctul miocardic, ateroscleroza în vârstă bărbați, sarcina, alaptare.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Efectele secundare ale substanței Testosteron

Precoce pubertate, anomalii si cancerul de prostata, si a crescut accelerarea excitare sexuala de erecție, creșterea penisului, priapism, oligospermia, scăderea volumului ejaculat, sodiu și retenție de apă, închiderea prematură a zonelor de creștere a oaselor; dureri de cap, depresie, anxietate, insomnie, parestezii, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal. greață, icter colestatic, alte efecte androgenice (inclusiv hirsutism, seboree, acnee).

interacțiune

Crește efectul anticoagulanților indirecți (warfarină, nicumalon, fenilină) și agenți hipoglicemici, inhibă excreția ciclosporinei. Barbituricele și alcoolul reduc efectul.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța testosteron

Când apar reacții adverse dependente de androgen, tratamentul este oprit înainte de a dispărea și se reia în doze reduse.