Un comprimat conține 50 mg de substanță activă - riluzol. precum și compuși suplimentari macrogol 6000, stearat de magneziu, dioxid de titan (E171), celuloză microcristalină, hidroxipropilmetilceluloză, kroskarmezol de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, fosfat de calciu dibazic anhidru și apă purificată.
Forma emiterii
Tabletele acoperite cu un capac cu o inscripție «RPR 202». Într-un singur carton 56 tab. - 4 blistere pentru 14 mese.
Acțiune farmacologică
Riluzol (Riluzol) aparține grupului de medicamente care afectează sistemul nervos. Este capabil să blocheze eliberarea moleculelor de glutamat.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Riluzolul este un derivat de benzotiazol. Este capabil să exercite o influență multilaterală asupra mecanismelor de neurotransmisie a glutamatului. Se presupune că mecanismul de acțiune al riluzolului este structurat complex și se bazează pe capacitatea medicamentului:
- inhibă eliberarea glutamatului;
- inactiva canalele de sodiu dependente de tensiune și stimulează căile de transmitere a impulsurilor dependente de proteina C;
- blocarea necompetitivă a receptorilor de acid M-metil-O-aspartic.
Medicamentul Riluzol este capabil să mărească rata de supraviețuire a pacienților care suferă de scleroză amiotrofică laterală (laterală) (boala lui Charcot).
Farmacocinetica
Ca urmare, absorbția orală riluzolul are loc suficient de rapid (90%) și absolută biologică este de 60%, dar atunci când este administrat cu gras calorii alimentar este redus cu aproximativ 40%. Concentrația maximă a substanțelor active din fluxul sanguin este observată după 1,5 ore și este de aproximativ 173 ng / ml. Distribuția se produce pe tot corpul, legând proteinele din sânge, de obicei cu albumine și lipoproteine - cu aproximativ 97%. Riluzolul pătrunde în bariera hemato-encefalică și este secretat în laptele matern.
În metabolismul riluzolului, Cytochrome P450 participă și mai târziu este supus glucuronizării. Timpul de înjumătățire de 9-15 ore: circa 90% din doză este eliminată în urină ca glucuronidă (60%, restul -neizmenennoe substanță), 10% - în fecale.
Modificări ale ASC la pacienții cu afecțiuni funcționale ale ficatului
- cu insuficiență moderată - ASC crește în medie de 3 ori;
- cu o formă ușoară de insuficiență hepatică cronică - de 1,7 ori.
Indicații pentru utilizare
Boala Charcot sau altă scleroză amiotrofică laterală (laterală) (ALS).
Contraindicații
- vârsta copiilor;
- sarcina sau alăptarea;
- insuficiență renală;
- tulburări funcționale ale ficatului;
- creșterea nivelului de alanin amiltransferază cu mai mult de 5 ori;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Efecte secundare
- a crescut nivelul alanin-amiltransferazei în sânge, care poate scădea după câteva luni de tratament (este necesară o monitorizare regulată);
- reacțiile adverse care apar frecvent: debutul tahicardiei. parestezie. somnolență. amețeli. vărsături, dureri abdominale, diaree. greață, sindromul astenic;
- reacții adverse rare: dureri de cap. forme severe de neutropenie. anemie;
- cazuri unice: angioedem și reacții anafilactice, hepatită. pancreatită.
Riluzole, instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)
Doza zilnică standard este de 100 mg împărțită în două doze divizate de 50 mg (interval: 12 ore).
Durata tratamentului trebuie să fie determinată de medicul curant individual în fiecare caz specific.
supradoză
Poate o comă. simptome psihiatrice, neurologice, methemoglobinemie.
Nu există un antidot, aveți nevoie de tratament simptomatic.
interacțiune
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: