Perspectivele pentru aplicarea querceținei o privire modernă asupra problemei

Quercetinul este clasificat ca flavonol - una dintre cele 6 clase de flavonoide. În conformitate cu nomenclatura Uniunii Internaționale de Chimie Pură și Aplicată (IUPAC), formula quercetina este scris ca 3,3 „4' , 5,7-pentagidroksiflavanon (OH la poziția 3,5,7, 3“, 4' )

Quercetin ca reprezentant al grupului de bioflavonoide

Această formulă arată că aglicon Quercetin este fără grupuri de carbohidrați care iobuslavlivaet multe proprietățile sale chimice și farmaceutice. Quercetin glicozid formate prin aderarea la zahar - glucoza, ramnoza sau rutinoză - care înlocuiește în structura sa una dintre grupările hidroxil, de obicei, în poziția 3 și prin formarea ulterioară a legăturii glicozidice. Acestea din urmă, în consecință, afectează solubilitatea, absorbția și alte efecte ale quercetinei in vivo (3). regularitate empirică constă în aceea că prezența moleculelor de carbohidrați în structura glicozidic quercetinei facilitează solubilitatea sa mai bine în apă comparativ cu aglicon quercetină (1) Termenul .Deși „quercetin“ desemnată în general numai aglicon, în cercetarea medicală, termenul este adesea utilizat pentru a se referi la o moleculă glicozidic quercetina.

Surse alimentare de quercetin

Biodisponibilitatea și farmacocinetica

Dieta suplimentată cu o cantitate minimă de grăsime sau lecitină îmbunătățește, de asemenea, digestibilitatea quercetină și excreția acestuia din organism este încetinit prin includerea în compoziție o cantitate semnificativă de dietă săracă în grăsimi (7). De obicei, studiile au măsurat nivelul plasmatic al quercetinei, dar trebuie avut în vedere faptul că cantități semnificative de quercetinei sunt în „depot“ în celulele roșii din sânge, și apoi centrifugate deja obtinerea în plasmă (3).

Indicatii clinice pentru utilizarea quercetinului

Sa dovedit că quercetinul are multe proprietăți pozitive, dintre care unele sunt confirmate de studii clinice grave. Studiile pe animale au arătat că proprietățile antioxidante ale quercetinului protejează creierul, inima și alte țesuturi de deteriorarea cauzată de ischemie și reperfuzie, toxine și alți factori care duc la stres oxidativ (3). Cu toate acestea, majoritatea cercetătorilor se concentrează exclusiv asupra potențialului antioxidant al acestui flavonoid, în timp ce puțină atenție este acordată altor perspective de utilizare a medicamentului. Pe lângă proprietățile antioxidante cunoscute, quercetinul este un medicament puternic în multe direcții, în funcție de anumite indicații clinice. Quercetin și-a demonstrat eficacitatea într-o serie de domenii de medicină, cum ar fi alergologia și imunologia, endocrinologia, gastroenterologia, urologia și are perspective în psihiatrie și oncologie.

alergologie

Inhibarea eliberării de histamină din celulele mastocite și bazofile in vitro, sugerând prezența quercetina acțiune antialergică. Studiul pe animale au confirmat prezența unui astfel de potential pentru boli alergice ale putey.Tak respirator, studiile la cobai au arătat că quercetin oral sau prin inhalare, are o activitate antiastmatice (8,9) modele de inflamație alergică .În ale tractului respirator superior și astm soareci quercetin a demonstrat activitate antialergică semnificative, reducerea numărului de neutrofile și infiltrate eozinofilice în plămân și inhibarea dezvoltării reacțiilor astmatici (10). Ca in vitro și in vivo la animale au arătat că quercetin este capabil de a inhiba dezvoltarea reacțiilor anafilactice. Shishenborg F și colaboratorii au arătat că terapia quercetina la o doză de 50 mg \ kg greutate corporală la șoareci inhibă răspunsul imun mediat de IgE, și complet previne dezvoltarea reacțiilor alergice la alune, iar cobaii previne dezvoltarea reacțiilor anafilactice, cum ar fi crampe intestinale. (10) Studii oameni privind utilizarea quercetinei în tratamentul astmului nu este, cu toate acestea, studiile epidemiologice au demonstrat o asociere inversa intre frecventa de astm si utilizarea quercetinei (3). În plus, oamenii sunt mai puțin nici un studiu interesant, controlat cu placebo, cu privire la efectul quercetină asupra simptomelor de conjunctivită alergică sezonieră. Când a primit Quercetin la o doză de 100-200 mg timp de 4 săptămâni înainte de înflorire sezon și mai mult de 8 saptamani, grupul quercetina au prezentat scădere semnificativă a severității simptomelor oculare, comparativ cu grupul placebo (11). Intr-un studiu pilot, sa demonstrat că quercetin poate reduce înroșirea pielii cauzată de aportul de niacina. Poate că acest efect se datorează capacității quercetinei de a inhiba eliberarea de prostaglandina D2. aportul indus de niacina, celulele mastocite (3). Capacitatea de a inhiba sinteza prostaglandinei deschide perspective pentru studii suplimentare cu privire la utilizarea quercetinei în terapia diferitelor boli alergice.

endocrinologie

Proteine aldoz care este un catalizator pentru conversia glucozei în sorbitol, joacă un rol foarte important în dezvoltarea cataractei diabetice. In studiile in vitro au arătat că quercetin inhibat acumularea atât aldoză și poliol în lentila de la șoareci diabetici (13) .În plus, modelele quercetinul la soareci au demonstrat capacitatea de a reduce semnificativ jeun glucozei plasmatice și îmbunătățirea parametrilor de test de toleranță la glucoză, funcții celulele beta și de a reduce simptomele de neuropatie diabetica la soareci atunci cand este administrata timp de 30 de zile (3.13). La om, există doar un singur studiu cu privire la utilizarea quercetina ca diabet zaharat de tip 1 și 2, concepute pentru a evalua eficacitatea sa in neuropatie diabetica. Grupul de participanți a inclus 34 de barbati si femei cu boala si neuropatie diabetica. În termen de 4 săptămâni, au aplicat un unguent care conține quercetin, cu palmitat de ascorbil și vitamina D3. topic de 3 ori pe zi, pe ambele picioare. Conform studiului a existat o reducere semnificativă a severității simptomelor, cum ar fi dureri articulare, iritație pe degete, și amorțeală la nivelul extremităților. În plus, toți participanții au raportat o îmbunătățire a calității vieții în timpul tratamentului (14). Aplicarea topică a quercetinei în picior diabetic poate fi foarte promițătoare.

gastroenterologie

Studiile la animale au demonstrat efectul protector al quercetinei împotriva stresului oxidativ indus de etanol, precum și în esofagita de reflux experimental (19). În studiile in vitro, quercetinul a demonstrat un efect slab asupra Helicobacter pylori. Terapia Quercetin la o doză de 200 mg \ kg corp pe zi, cobaiul infecției cu H. Pylori timp de 15 zile a redus nivelul contaminării cu H. pylori la nivelul mucoasei gastrointestinale și nivelul de răspuns inflamator (20).

Utilizarea quercetinului în terapia cistitei interstițiale are și unele beneficii. 22 pacienți (5 bărbați și 17 femei) cu quercetin cistita interstitiala a fost obținută la o doză de 500 mg de două ori pe zi timp de 4 săptămâni în studiu deschis label.U toți pacienții au prezentat o ameliorare semnificativa a simptomelor si de reducere (23). Alți 37 pacienți cu cistită interstițială au primit terapie combinată (condroitin sulfat, hialuronat de sodiu, quercetina) timp de 6 luni, iar în acest timp toți pacienții au avut scutire semnificativ de stat (24). Studii de locul quercetinei în tratamentul bolii pelviene continuă, și, probabil, în viitorul apropiat, de cercetare va demonstra favoarea sa și în tratamentul altor patologii urologice.

reumatologie

Deși quercetin și utilizează în tratarea artritei reumatoide in mai multe studii, o ieșire a acestor studii a fost că, în combinație cu alți agenți, reduce semnificativ severitatea simptomelor osteoartritei. 46 pacienți cu osteoartrită și 22 de pacienți cu artrită reumatoidă au primit glicozid quercetin, glucozamina si condroitina timp de 6 luni. Nu au existat efecte benefice ale quercetinului în grupul de artrită reumatoidă. Cu toate acestea, în grupul de pacienți cu osteoartroză, sa înregistrat o îmbunătățire semnificativă a calității vieții, restabilirea funcționalității (mersul pe jos, urcarea și coborârea scărilor) și modificări semnificative ale proprietăților fluidului sinovial (25). Perspectivele pentru utilizarea quercetinului în tratamentul osteoartritei necesită studii suplimentare (25).

imunologie

In studiile in vitro Quercetin a demonstrat eficacitatea împotriva unei game largi de virusuri, în special împotriva transcriptazei inverse a virusului imunodeficienței umane și alte retrovirusuri, virus de tip 1 herpes virus tip simplex 1 virus polio, parainfluenza tip virus C virus și hepatitic 3 sincițial (26 ). Mai mult, în același studiile in vitro au marcat activitatea antibacteriană a quercetinei împotriva altor cinci microorganisme, în plus față de cele de mai sus H.pylori - Actinobacillus actinomycetemcomitans, Actinomyces viscosus, Porphyromonas gingivalis, Fusobacterium nucleatum și WVL dii Actinomyces naeslun- (asociate cu periodontita și progresie) - (27,28,29)

La șoarecii quercetin titruri reduse ale studiilor de contaminare bacteriană, protejează împotriva meningokkkovoy encefalomiocarditei și infecție, precum și o sensibilitate redusă la infecții ale tractului respirator, care este agentul cauzal este un virus gripal (30,31). În alte studii animale quercetina au demonstrat acțiune imunomodulatoare și proprietăți anti-inflamatorii - reducerea severității simptomelor de EAE prin blocarea căii de semnalizare interleukina IL-12 și diferențierea T-helper T1 si simptomele miocarditei autoimune prin producerea de citokine proinflamatorii - factor de necroză tumorală (TNF-a ) și generarea de anti-inflamatorii citokine (IL-10) (31,32).

Există studii care arată că utilizarea pe termen lung a rezultatelor quercetin intr-o imbunatatire semnificativa a functiei imune la om. La voluntarii sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 40 de ani și mai în vârstă utilizarea pe termen lung a quercetinei într-o doză de 1 g pe zi, a dus la o reducere semnificativă în zile de absenteism din cauza unei boli si de severitatea simptomelor tractului respirator superior (33). Interesant, utilizarea quercetinei în doze mici (100 mg \ zi), după cum arată un alt studiu nu a condus la o creștere semnificativă a imunității la voluntari sănătoși (sportivi), dar a redus semnificativ rata de incidență a SARS (1 din 20 de voluntari, comparativ cu 9 din 20 grupul placebo) în decurs de 2 săptămâni de la oprirea antrenamentelor (37). Mecanismele de influență a quercetinei privind introducerea functiei imune si statusul imun al organismului necesită cercetări suplimentare.

Perspectivele pentru aplicarea quercetinului

Quercetin este un agent promițător pentru tratamentul bolilor în multe alte domenii ale medicinei, cum ar fi neurologie, psihiatrie, Somnology, oncologie. In experimentele pe animale au demonstrat proprietăți anxiolitice și antidepresive ale quercetin, aceștia din urmă au fost comparabile în puterea acțiunii fluoxetină și imipramina (34,35) .Kvertsetin pozitiv afecta ciclul de somn din cauza activarea receptorilor GABA (36). În oncologie, în ultimii ani, quercetină se acordă o atenție specială ca himioprofilaktiki înseamnă în anumite tipuri de boli (cancer de sân, cancer la ficat, cancer ovarian, cancer pancreatic). Deja doze relativ scăzute de quercetin duce la o inhibare specifică a proliferării celulelor tumorale sub aceste tipuri de patologii, întreruperea ciclului celular în faza G1 (38). Un număr considerabil de studii, atât la animale cât și la oameni (faza preclinică) existente arată că quercetina este agent chimioterapeutic promițătoare în combinație cu anumite alte himopreparatami (3). Având în vedere lipsa virtuală a efectelor secundare (doze de până la 1 g \ zi nu au avut un efect semnificativ asupra funcției renale hepatice și, electroliți și hemostaza), tolerabilitatea si eficacitatea, quercetină are perspective bune în tratamentul multor boli, în care el a demonstrat studiile de eficacitate semnificative.