Atunci când se administrează intravenos, acțiunea furosemid se dezvoltă în decurs de 5 - 10 minute, timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) prin injecție intravenoasă - 30 min, efectul diuretic durează timp de 2 ore la o funcție renală redusă - până la 8 ore.
Volumul relativ al distribuției este de 0,2 l / kg. Legătura cu proteinele plasmatice este de 98%. Metabolizat în ficat cu formarea acidului 4-clor-5-sulfamoilantranilic. Se secretă în lumenul tubulilor renale prin sistemul de transport al anionilor care există în nefronul proximal. Clearance - 1,5 - 3 ml / min / kg. Timpul de înjumătățire plasmatică al furosemidei după administrarea intravenoasă este de la 1 la 1,5 ore.
Se excretă în principal (88%) de rinichi sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți, cu fecale - 12%.
Furosemidul este excretat în laptele matern. Furosemidul trece bariera placentară și intră încet în făt. Se găsește în făt sau în corpul nou-născuților în aceleași concentrații ca și în corpul mamei.
Furosemidul este un diuretic eficient, rapid și cu durată scurtă de acțiune. Furosemidul diuretic cu acțiune rapidă, cu efect pronunțat diuretic, are un efect pronunțat diuretic, natriuretic, clororetic, crește excreția ionilor de potasiu, calciu și magneziu. Inhibă reabsorbția ionilor de sodiu, clor, în special în segmentul gros al părții ascendente a bucla Henle. Prin urmare, eficacitatea acțiunii diuretice a furosemide depinde de atingerea nivelului de medicament al tubulilor renale prin mecanismul de transport anionic. Efectul diuretic este cauzat de suprimarea reabsorbției ionilor de clor și sodiu în acest segment al bucla Henle. Ca urmare, eliberarea parțială a sodiului poate ajunge la 35% din filtrarea glomerulară a sodiului. Consecința creșterii secreției de sodiu este creșterea cantității de urină (ca urmare a apei legate osmotic) și o creștere a secreției de ioni de potasiu în partea distală a tubulilor renale. De asemenea, eliberarea de calciu și magneziu crește.
Cu insuficiență cardiacă, după 20 de minute, presiunea asupra inimii scade. Efectul hemodinamic maxim este atins de cea de-a doua oră de acțiune a medicamentului, care se datorează scăderii tonusului vaselor venoase, scăderii volumului sângelui circulant și a fluidului intercelular. Are efect hipotensor datorită creșterii excreției de clorură de sodiu, scăderea răspunsului musculaturii netede a vaselor la efectele vasoconstrictoare și ca rezultat al scăderii volumului sângelui circulant.
În timpul perioadei de acțiune, excreția ionilor de sodiu crește semnificativ, dar după terminarea acesteia rata de excreție scade sub nivelul inițial (sindromul "ricochet" sau "anulare"). Fenomenul este cauzat de o activare bruscă a altor unități de reglare antinatriuretice neurohormonali renină-angiotensină și ca răspuns la o diureză masivă, stimulează argininvazopressivnuyu și sistemul simpatic. Reduce nivelul factorului natriuretic atrial în plasmă, provoacă vasoconstricție. Datorită fenomenului de "bounce", administrat o dată pe zi, nu poate avea un efect semnificativ asupra excreției zilnice și a tensiunii arteriale zilnice.
Când se administrează intravenos la o doză de 20 mg, debutul efectului diuretic se observă după 15 minute și durata este de aproximativ 3 ore.
Infuzia continuă de Furosemid este mai eficientă decât injecțiile repetate ale unei doze de șoc a medicamentului. Este important ca doza deasupra unei anumite doze de șoc a medicamentului să nu aibă un efect semnificativ. Efectul Furosemide este redus la pacienții cu secreție tubulară redusă sau cu intubare a medicamentului cu proteine.
Indicații pentru utilizare
- sindrom edematos cu insuficiență cardiacă cronică, insuficiență cardiacă acută, insuficiență renală cronică, sindrom nefrotic (cu sindrom nefrotic în prim-plan este tratamentul bolii de bază)
- sindromul edematos cu boli hepatice
- hipertensivă, forme severe de hipertensiune arterială
- menținerea diurezei forțate în cazul otrăvirii cu compuși chimici, rinichii fiind excretați nemodificați.
Dozare și administrare
Intravenoasă și intramusculară. Se recomandă utilizarea dozei minime a medicamentului care are efect terapeutic.
Când se administrează intravenos, furosemidul trebuie administrat încet. Rata de administrare nu trebuie să depășească 4 mg pe minut. Se recomandă pacienții cu insuficiență severă a funcției renale (concentrația plasmatică a creatininei> 5 mg / ml) să nu depășească doza de 2,5 mg pe minut.
Administrarea intramusculară este posibilă în cazuri excepționale când nu se poate utiliza calea intravenoasă sau orală de administrare a medicamentului. Calea de administrare intramusculară nu este posibilă în tratamentul afecțiunilor acute (de exemplu, edem pulmonar).
Tranziția de la forma parenterală la cea orală ar trebui efectuată cât mai curând posibil.
Problema duratei tratamentului este stabilită de medic, având în vedere natura și severitatea bolii.
Adulții și copiii cu vârsta peste 15 ani sunt prescrise într-o doză inițială de 20 până la 40 mg furosemid (1-2 fiole) intravenos, în cazuri excepționale, intramuscular. răspuns natriuretice Furosemid depinde de mai mulți factori, inclusiv severitatea insuficienței renale și a echilibrului de sodiu, astfel încât efectul dozei nu poate fi calculat cu exactitate. Pentru pacienții cu insuficiență renală cronică, doza de furosemid trebuie titrată cu atenție, astfel încât pierderea inițială de lichid să fie graduală. Doza care duce la pierderea fluidului este de aproximativ 2 kg de greutate corporală (aproximativ 280 mmol sodiu) pe zi. Doza trebuie ajustată, după caz, în funcție de răspunsul clinic. Atunci când se administrează intravenos, Furosemid este administrat prin perfuzie intravenoasă continuă la o doză de 0,1 mg pe minut, iar apoi crescând treptat rata introducerea la fiecare jumătate de oră, cu răspunsul clinic. În doze mari (80 - 240 mg și peste) se administrează picurare intravenoasă, cu o viteză de cel mult 4 mg / min. Doza zilnică maximă este de 600 mg.
Pacienții cu filtrare glomerulară redusă și răspuns redus diuretic sunt prescrise în doze mari de 1-1,5 g. Doza maximă unică este de 2 g.
Forța diureză cu otrăvire
20 până la 40 mg furosemid (1 până la 2 fiole) se adaugă la soluția de electrolit de perfuzie. Tratamentul ulterior este efectuat în funcție de volumul de diureză și ar trebui să compenseze cantitatea pierdută de lichid și electroliți.
Doza inițială recomandată pentru administrarea intravenoasă este de 20 până la 40 mg. Doza trebuie ajustată, după caz, în funcție de răspunsul clinic.
Doza zilnică medie pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară la copii sub 15 ani este de 0,5-1,5 mg / kg.
- scăderea tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, colaps, tahicardie, aritmii, scăderea volumului sanguin circulant
- amețeli, cefalee, parestezii, apatie, adynamia, slăbiciune, letargie, somnolență, confuzie
- disfuncții vizuale și auditive
- pierderea apetitului, uscăciunea gurii, sete, greață, vărsături, diaree sau constipație, icter colestatic, pancreatită (exacerbare)
- oligurie, retenție urinară acută (la pacienți cu hipertrofie prostatică), nefrită interstițială, hematurie, scăderea potenței
- purpură, urticarie, dermatită exfoliativă, eritem multiform, vasculite, vasculite necrozante, prurit cutanat, frisoane, febră, fotosensibilitate, șoc anafilactic
- leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică
- hipovolemie, deshidratare (riscul de tromboză și embolie), hipopotasemie, hiponatremie, chloropenia, hipocalcemie, hipomagneziemie, alcaloză metabolică
- slăbiciune musculară, spasme de mușchi de vițel (tetanie)
- hiperglicemia, hipercolesterolemia, hiperuricemia, glucozuria,
- tromboflebită, calcificarea renală la sugari prematuri
- hipersensibilitate la furosemid sau la oricare dintre componentele medicamentului, sulfonamide sau sulfonilureice, se poate dezvolta hipersensibilitate încrucișată la furosemid
- glomerulonefrită acută, insuficiență renală acută cu anurie (valoarea filtrării glomerulare este mai mică de 3 - 5 ml / min)
- insuficiență hepatică severă, comă hepatică și precomă
- stenoza uretrei, obstrucția tractului urinar prin piatră
- mitral decompensată sau stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, creșterea presiunii venoase centrale (peste 10 mm Hg), hipotensiune arterială, infarct miocardic acut
- perturbarea metabolismului apei-electrolitic și echilibrul acido-bazic (hipokaliemie, alcaloză, hipovolemie, hiponatremie, hipocloremie, hipocalcemie, hipomagneziemie), digitalis intoxicație
- Perioada de alăptare
- I trimestrul de sarcină
În unele cazuri, administrarea intravenoasă a furosemidului în 24 de ore după administrarea cloral hidratului poate duce la sângerări, transpirație excesivă, anxietate, greață, tensiune arterială crescută, tahicardie. Prin urmare, nu se recomandă administrarea furosemidului și hidratului cloral în comun.
Ototoxicitatea aminoglicozidelor și a altor medicamente ototoxice poate fi îmbunătățită prin aplicarea simultană a furosemidului. Întrucât tulburările auditive rezultate pot fi ireversibile, este posibilă aplicarea simultană în funcție de indicațiile vitale.
Combinații care necesită precauții speciale
În cazul utilizării concomitente a furosemidului și cisplatinei, este posibil să se producă o acțiune ototoxică. Dacă tratamentul cu cisplatină necesită realizarea diurezei forțate cu Furosemid, acesta din urmă poate fi administrat numai la o doză mică (de exemplu, 40 mg cu funcție renală normală) și în absența deficienței de lichid. În caz contrar, este posibil să se intensifice efectul nefrotoxic al cisplatinei.
Sub influența furosemidei, eliminarea litiului scade, ceea ce mărește efectul dăunător al litiului asupra inimii și sistemului nervos. Nivelurile de litiu trebuie monitorizate cu atenție la pacienții care primesc această combinație.
Tratamentul Furosemid poate duce la hipotensiune arterială severă și deteriorarea funcției renale, iar în unele cazuri - la dezvoltarea insuficienței renale acute, mai ales când se asociază inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, pentru prima dată sau prima administrată la doze mari. Furosemid eliminarea recomandată sau reducerea dozei de furosemid timp de 3 zile înainte de tratamentul cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II.
Se recomandă prudență cu furosemid în asociere cu risperidonă. La pacienții vârstnici cu demență, mortalitatea crește cu utilizarea combinată a furosemidului și a risperidonei. Necesitatea unei aplicări comune ar trebui justificată ținând cont de riscurile și beneficiile acestei combinații.
Combinații care ar trebui luate în considerare
Administrarea concomitentă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv acidul acetilsalicilic, poate reduce efectul Furosemide. La pacienții cu deshidratare sau hipovolemie, AINS pot provoca insuficiență renală acută. În același timp, efectul toxic al salicilaților poate crește.
O scădere a eficacității furosemidei cu administrarea simultană de fenitoină este, de asemenea, descrisă.
În cazul tratamentului simultan cu glucocorticosteroizi, carbenoxolonă, lemn dulce în cantități mari, utilizarea prelungită a laxativelor, hipokaliemia poate crește.
Hipokaliemia sau hipomagneziemia posibilă poate crește sensibilitatea mușchiului cardiac la glicozidele și medicamentele cardiace, ceea ce duce la o alungire a intervalului QT.
Efectul altor medicamente care scad tensiunea arterială (BP) (antihipertensivi, diuretice și alte medicamente) pot fi îmbunătățite prin utilizarea simultană cu furosemid.
Utilizarea simultană a probenecid, metotrexat și alte mijloace, care sunt scoase prin secreție tubulară (ca furosemid) poate reduce eficacitatea furosemid. Pe de altă parte, furosemidul poate duce la o scădere a eliminării renale a acestor medicamente.
Atunci când sunt tratați în doze mari (furosemid și alte medicamente), este posibil să se mărească nivelurile serice ale acestora și să crească riscul de reacții adverse.
Agenți de eficacitate hipoglicemici și amine presoare (de exemplu, epinefrină (adrenalină), norepinefrina (noradrenalina) poate fi slăbită și teofilină și curara înseamnă - întărită.
Furosemidul poate spori efectul dăunător asupra medicamentelor nefrotoxice din rinichi.
La pacienții care primesc simultan tratament cu furosemid și anumite cefalosporine în doze mari, este posibilă deteriorarea funcției renale.
Odată cu utilizarea simultană a ciclosporinei A și furosemidul poate crește riscul artritei gutoase secundare datorate degradării Furosemid induse hiperuricemie și urați rinichi excreție cauzate de ciclosporina.
Pacienții cu risc ridicat de nefropatie radiocontrast tratate cu furosemid, sunt mai predispuse la tulburări ale funcției renale după primirea agenților RadioContrast comparativ cu pacienții cu risc ridicat de a primi doar hidratare intravenoasă pentru a da agenților RadioContrast.
Furosemidul administrat intravenos are o reacție ușor alcalină, deci nu trebuie amestecat cu medicamente cu un pH mai mic de 5,5.
Pacienții cu hipersensibilitate la sulfonamide și sulfonilureice pot avea sensibilitate încrucișată la furosemid.
Pacienții cărora li se administrează doze mari de furosemid, pentru a evita dezvoltarea hiponatremiei și alcaloză metabolică, nu este recomandabil să se limiteze aportul de sare de masă.
Pentru prevenirea hipokaliemiei, se recomandă administrarea simultană de diuretice care economisesc potasiu și potasiu (în principal spironolactona), precum și aderența la o dietă bogată în potasiu.
În cazul pacienților cu insuficiență renală, se observă un risc crescut de dezvoltare a încălcărilor echilibrului apă-electrolitic.
Când apar azotemie și oligurie la pacienții cu boală renală progresivă severă, se recomandă întreruperea tratamentului.
La pacienții cu diabet zaharat sau cu toleranță redusă la glucoză, este necesară monitorizarea periodică a nivelului de glucoză din sânge și din urină.
La pacienții cu inconștiență, hipertrofie prostatică, îngustarea ureterelor sau hidronefroză, monitorizarea urinării este necesară în legătură cu posibilitatea de retenție urinară acută.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii (în special în prima jumătate a anului), furosemidul este luat pentru indicații de viață după o evaluare aprofundată a relației de beneficiu pentru mamă / risc pentru făt.
Izolat cu lapte la femei în timpul alăptării și suprimă lactația, dacă este necesar, utilizați medicamentul, este recomandabil să opriți alăptarea.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
În timpul perioadei de tratament este necesar să se evite practicarea unor activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale, colaps, soc, hipovolemie, deshidratare, hemoconcentra, aritmii (inclusiv bloc AV, fibrilație ventriculară), insuficiență renală acută cu anurie, tromboză, tromboembolismul, somnolență, confuzie, paralizie flască, apatie.
Tratament: corectarea echilibrului apă-sare și starea acido-bazică, reumplerea volumului sanguin circulant, tratamentul simptomatic. Nu există un antidot specific.
Forma de producție și ambalare
2 ml pe fiolă de sticlă.
10 fiole, împreună cu un cuțit sau un scarificator pentru deschiderea fiolelor, se pun într-o cutie de carton cu inserție de hârtie ondulată.
Cutia este lipită cu o etichetă-parcelă de hârtie pentru imprimarea multicolor.
Cutiile, împreună cu instrucțiunile de utilizare în limbile statului și rusă, sunt ambalate într-un pachet de grup.
Numărul de instrucțiuni per trebuie să corespundă numărului de pachete.
În cazul utilizării fiolelor cu un inel de rulare sau cu o crestătură și un punct de rupere, nu este prevăzută inserarea unui cuțit sau a unui scarificator pentru deschiderea fiolelor.
Sau 10 fiole sunt plasate într-o căptușeală din film de clorură de polivinil. 1 cu fiole de linie cu un cuțit sau lanțetă pentru deschiderea fiole și instrucțiuni pentru utilizarea pe stat și rusă sunt plasate într-un teanc de carton crom-ersatz.
Sau 10 flacoane, împreună cu un cuțit sau lanțetă pentru deschiderea fiole și instrucțiuni pentru utilizarea pe stat și rusă sunt plasate într-un teanc de carton cu o inserție din carton pentru fixarea fiole.
În întuneric la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Păstrați departe de copii!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: