Gentamicin Sulfat pentru soluție injectabilă, 40 mg

Pacienții adulți cu infecție bacteriană care au nevoie de dializă sunt prescris cu gentamicină la o doză de 1-1,5 mg / kg la sfârșitul fiecărei dializă.

Pentru dializa peritoneală, 1 mg de gentamicină se adaugă la 2 litri de soluție de dializă la adulți. La administrarea intravenoasă, volumul uzual al solventului (soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%) este de 50-300 ml pentru adulți; pentru copii, volumul solventului trebuie redus corespunzător. Durata perfuziei intravenoase este de 1-2 ore, medicamentul trebuie administrat cu o viteză de 60-80 picături pe minut (concentrația de gentamicină în soluție nu trebuie să depășească 1 mg / ml = 0,1%).

Administrarea intravenoasă a medicamentului trebuie efectuată timp de 2-3 zile, apoi se efectuează injecții intramusculare.

Reacții adverse

Ototoxicitatea (afectarea nervului cranian opt) pot dezvolta pierderea auzului, tonuri inițial ridicate (și, prin urmare, o încălcare a recunoașterii vorbirii, care sunt de joasă frecvență nu sunt primele semne ale ototoxicitatii) și înfrângerea sistemului vestibular (în leziuni simetrice ale sistemului vestibular, aceste tulburări în unele cazurile din primele etape pot fi chiar neobservate). Aceasta se manifestă prin amețeli sau vertij. Zgomote în urechi, pierderea auzului. Un risc special poate fi un curs extins de tratament cu gentamicină - 2-3 săptămâni.

Nefrotoxicitatea: frecvența și severitatea leziunii renale depinde de mărimea unei singure doze, durata tratamentului și pacientului individual, controlul calității și terapia de recepție simultană a altor medicamente nefrotoxice. leziuni renale manifestată insuficiență renală, de obicei, ușoară, necroza tubulară acută, nefrită interstițială, o reducere a ratei de filtrare glomerulară (observate după câteva zile de tratament sau după întreruperea tratamentului), proteinurie, azotemie, rareori - oligurie, și de obicei este reversibilă.

În plus față de concentrația mare de medicament în plasma sanguină, în special creșterea riscului de dezvoltare a ototoxicității și nefrotoxicității, există mulți alți factori de risc (vezi "Caracteristicile aplicației").

Tulburări electrolitice: hipomagneziemie, hipocalcemie și hipopotasemie.

Din partea tractului digestiv: stomatită, greață, vărsături, creșterea salivării, pierderea poftei de mâncare, scăderea în greutate, colita pseudomembranoasă.

Din piele și țesutul subcutanat: erupții cutanate, urticarie, mâncărime, febră, purpură, edem laringian. Foarte rar: reacții anafilactice și șoc endotoxic. Lipsă de respirație, umflarea lui Quincke.

Din partea sângelui: rareori - trombocitopenie, granulocitopenie, anemie, leucopenie.

Modificări ale parametrilor de laborator: rareori - creșterea valorilor serice ale transaminazelor (ALT, AST), bilirubinei, reticulocitelor.

Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, somnolență, neurotoxicitate (encefalopatie, confuzie, letargie, halucinații, convulsii și depresie), neuropatie periferică.

Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială.

Altele: blocarea conducerii neuromusculare și depresia respiratorie, durerea articulară, durerea musculară, slăbiciunea generală.

Reacții locale: la locul injectării - hiperemie, durere, compactare la locul injectării, atrofie sau necroză a țesutului subcutanat, administrare intravenoasă - dezvoltarea flebitei și perifulbitei.

supradoză

În caz de supradozaj sau când un reacții toxice cu semne sau simptome sau nefrotoxicitate și blocajul neuromuscular ototoxicitatea cu indepartarea insuficienta respiratorie gentamicina din plasmă sanguină poate facilita hemodializa (eficient) în rata dializei peritoneale de excreție a medicamentului este mult mai mic. La nou-născuți, este posibilă efectuarea unei transfuzii de sânge de schimb.

Este indicată administrarea intravenoasă a proserinei, precum și o soluție de 10% de clorură de calciu sau o soluție de 5% gluconat de calciu. Înainte de introducerea prozerinei intravenos, se administrează atropină într-o doză de 0,5-0,7 mg, se așteaptă accelerarea pulsului și se injectează 1,5 mg prozerol 1,5-2 minute intravenos. Dacă efectul acestei doze a fost insuficient, reintroduși aceeași doză de proserină (cu apariția bradicardiei, injectați o injecție suplimentară de atropină). În cazurile severe de depresie respiratorie, este necesară ventilarea artificială.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării

Datorită faptului că sulfatul de gentamicină străbate toate traversează placenta și poate provoca efecte nefrotoxice asupra fătului, medicamentul este contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii.

Dacă a existat necesitatea de a folosi mama de sulfat de gentamicină în timpul alăptării, stabiliți raportul dintre consumul de droguri / riscul și copilul.

Pentru copiii cu vârsta sub 3 ani, sulfatul de gentamicină este prescris exclusiv pentru indicațiile de viață.

Caracteristicile aplicației

Pacienții cu afecțiuni renale trebuie să monitorizeze în mod regulat concentrația serică a gentamicinei și a funcției renale, precum și funcțiile aparatului auditiv și vestibular.

Simptomele afectării funcției renale sau deteriorarea aparatului auditiv sau vestibular necesită întreruperea tratamentului cu gentamicină sau, în cazuri excepționale, doar corectarea dozei sale.

Gentamicină sulfat trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu deshidratare, botulismul, parkinsonism, hipocalcemie, diabet zaharat, otita medie (inclusiv istoricul), precum și la vârstnici și pacienții care au luat medicamente ototoxice înainte.

Pacienții cu afecțiuni renale, pierderea auzului, amețeală sau zgomot în urechi sunt deosebit de sensibili la gentamicină.

În legătură cu o experiență clinică mică, nu se recomandă administrarea întregii doze zilnice de sulfat de gentamicină în astfel de condiții:

arsuri cu o suprafață mai mare de 20%;
fibroza chistică;
ascită;
endocardită;
insuficiență renală cronică cu hemodializă;
sepsis.

În cazul utilizării prelungite, doza de medicament trebuie să furnizeze un nivel de concentrație a gentamicinei în sânge, fără a depăși nivelul maxim admisibil. Pentru a face acest lucru, la pacienții cu risc, în timpul perioadei de tratament este necesară monitorizarea nivelului de gentamicină din sânge. În mod regulat (de 1 sau 2 ori pe săptămână, și la pacienții care primesc doze mari sau care sunt tratați mai mult de 10 zile, în fiecare zi), trebuie monitorizată funcția renală. Pentru a evita apariția tulburărilor auditive, se recomandă efectuarea unui studiu regulat (de 1 sau 2 ori pe săptămână) al funcției vestibulare sau determinarea pierderii auzului la frecvențe înalte.

În unele cazuri, pot apărea tulburări auditive după terminarea tratamentului.

Este necesar să se informeze medicul dacă următoarele simptome: senzație de orice pierdere a auzului, senzație de apel sau de zgomot în urechi, amețeli, slaba coordonare, amorțeală, furnicături pielii, spasme musculare, convulsii, în orice moment în timpul tratamentului. Aceasta poate indica evoluția efectelor secundare neurologice.

Dintre antibioticele grupului aminoglicozidic, poate exista o hipersensibilitate transversală.

Pe fondul tratamentului, se poate dezvolta rezistența microorganismelor. În astfel de cazuri, este necesară anularea medicamentului și efectuarea unui studiu al sensibilității microorganismelor la antibiotic.

Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte utilaje

Medicamentul afectează viteza conducerii neuromusculare, astfel încât, atunci când se tratează medicamentul, trebuie să se abțină de la a conduce și de a lucra cu mecanisme care necesită o atenție sporită.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.

A se evita administrarea simultană cu extrem de diuretice (furosemid, acidul etacrinic), deoarece acesta din urmă poate spori efectul ototoxic și nefrotoxic. Pot prezenta tulburări ale funcției respiratorii datorate blocajului neuromuscular la pacienții cărora li se administrează concomitent cu relaxantele gentamicină (succinilcolina, tubocurarină, decametoniul), anestezice sau la pacienții care au precedata de prescriere transfuzii de sange masive cu anticoagulant citrat. Utilizarea sărurilor de calciu și a medicamentelor anticholinesterazice poate elimina fenomenul blocării neuromusculare.

Pentru a evita utilizarea sistemică sau topică simultană și / sau secvențială a altor agenți neurotoxici și / sau nefrotoxice, cum ar fi cisplatina, cefaloridina, antibiotice aminoglicozide, polimixina B, colistin, vancomicina.

Riscul crește funcției renale în timp ce utilizarea de gentamicină: indometacin, și alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, precum chinidina, ciclofosfamidă, ganglioblokatorov, verapamil, poliglyukina. Gentamicina crește toxicitatea digoxinei.

O scădere a timpului de înjumătățire apare la pacienții cu disfuncție renală severă în utilizarea combinată a carbenicilinei cu gentamicină.

Când se combină cu bifosfonați, crește riscul de hipocalcemie.

Proprietăți farmacologice

Gentamicina este un antibiotic al grupului aminoglicozidic cu un spectru larg de acțiune. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea subunităților ribozomale de 30S. Testele in vitro confirmă activitatea sa cu privire la diferite tipuri de microorganisme gram-pozitive și gram-negative: Escherichia coli, Proteus spp. (indole-pozitiv și indolegativ), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp. și Staphylococcus spp. (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină și meticilină). Următoarele microorganisme sunt în general rezistente la gentamicină: Streptococcus pneumoniae. majoritatea altor tipuri de streptococi, enterococci, Neisseria meningitides, Treponema pallidum și microorganisme anaerobe cum ar fi Bacteroides spp. sau Clostridium spp.

Gentamicina este ușor absorbită, atingând o concentrație maximă în plasma sanguină de la 30 la 60 de minute după injectarea intramusculară.

Concentrațiile terapeutice în sânge persistă timp de 6-8 ore.

După introducerea prin picurare intravenoasă, concentrația de antibiotic în plasma sanguină în primele ore depășește concentrația atinsă după administrarea intramusculară a medicamentului. Legătura cu proteine este de 0-10%.

În concentrațiile terapeutice se determină în țesutul rinichilor, plămânilor, exsudațiilor pleurale și peritoneale. In mod normal, atunci când sunt administrați parenteral penetrează gentamicina slab bariera hematoencefalică, dar atunci când concentrația de meningita in creste lichidul cefalorahidian. Medicamentul pătrunde în laptele matern.

Aproximativ 70% din gentamicină pe parcursul zilei este excretată nemodificată în urină prin filtrare glomerulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 2 ore. Dacă funcția excretoare a rinichilor este crescută semnificativ, concentrația și timpul de înjumătățire al gentamicinei cresc.

Proprietăți fizice și chimice de bază

transparent incolor sau cu o atingere ușoară a lichidului.

incompatibilitate

Prin amestecarea unui volum de antibiotice aminoglicozide cu grupe p-laktamnoї (peniciline, cefalosporine) poate fi o inactivare reciprocă. De asemenea, incompatibilă farmaceutic cu amfotericină, heparină. Gentamicina poate potența efectul anticoagulant al warfarinei și al fenindionului.

Data expirării

Condiții de depozitare

A se păstra în ambalajul original la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

2 ml în fiolă; 10 fiole într-un pachet de celule contur; 1 contur în ambalaj; Câte 2 ml într-o fiolă; 10 fiole într-un pachet de celule conturate cu hârtie sigilată; Câte 2 ml într-o fiolă; 10 fiole per cutie.