Nebido - descrierea medicamentului

Numele latin: NEBIDO

Titularul certificatului de înregistrare: înregistrat și produs de BAYER SCHERING PHARMA AG (Germania)

Instrucțiuni pentru utilizarea NEBIDO

NEBIDO - formă de eliberare, compoziție și ambalare

Soluția pentru introducerea / m este transparentă, uleioasă, cu o nuanță gălbuie.

[PRING] Benzoat de benzii - 2 g, ulei de ricin purificat (pentru administrare parenterală) - 1,18 g.

4 ml - fiole din sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.

Soluția pentru introducerea / m este transparentă, uleioasă, cu o nuanță gălbuie.

[PRING] Benzoat de benzii - 2 g, ulei de ricin purificat (pentru administrare parenterală) - 1,18 g.

4 ml - fiole din sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.

Acțiune farmacologică

Androgenice. Testosteronul undecanoat este un ester al androgenului natural, testosteronul. Forma activă, testosteronul, se formează ca urmare a scindării lanțului lateral.

Testosteronul este un hormon sexual masculin care posedă întregul spectru de activitate biologică necesară pentru formarea și menținerea funcțiilor androgenice. Se sintetizează în principal în testicule și, într-o mai mică măsură, în cortexul suprarenale. Oferă formarea organelor genitale interne și externe de tip masculin în timpul dezvoltării intrauterine, în copilăria timpurie; în timpul pubertății - formarea de organe sexuale și dezvoltarea unor caracteristici sexuale secundare. Ulterior, testosteronul asigură menținerea fenotipului masculin și a funcțiilor dependente de androgen (de exemplu, spermatogeneza, glandele sexuale). De asemenea, reglează performanța anumitor funcții, de exemplu, în piele, mușchi, oase ale scheletului, rinichi, ficat, măduvă osoasă și SNC.

Insuficiența secreției de testosteron duce la hipogonadismul masculin, care se caracterizează prin concentrații scăzute ale testosteronului în ser. Simptomele asociate cu hipogonadism de sex masculin, printre altele, includ impotenta, scaderea libidoului, oboseala, stare depresivă, lipsa, subdezvoltare sau regresia caracterelor sexuale secundare, precum și un risc crescut de osteoporoza. Androgeni exogeni sunt prescrise pentru a crește nivelul inadecvat de testosteron endogen și pentru a reduce simptomele hipogonadismului.

În funcție de acțiunea caracterului organ țintă al testosteronului este în principal androgenic (de exemplu, prostată, vezicule seminale, epididim) sau proteina anabolică (mușchi, oase, sistem de sânge, rinichi, ficat).

Acțiunea de testosteron în unele organe manifestate după conversia periferică a testosteronului la estradiol, care apoi se leagă la receptorul de estrogen în nucleele celulelor țintă (de exemplu, hipofiza, țesutul adipos, creier, oase și în celulele testiculare Leydig).

La bărbați care suferă de hipogonadism, utilizarea androgeni reduce masa de grăsime corporală, creșterea masei musculare și pentru a preveni pierderea de masa osoasa. Androgenii pot îmbunătăți funcția sexuală și, de asemenea, au un efect psihotropic pozitiv, îmbunătățind starea de spirit.

Farmacocinetica

După injecția / im-o soluție uleioasă de undecanoat de testosteron este eliberat treptat din depozit și este aproape complet scindat prin esteraze in testosteron seric și acid undecanoic. O creștere a concentrațiilor plasmatice ale testosteronului față de valoarea inițială poate fi determinată în ziua următoare injecției.

In doua studii separate de valori medii de testosteron Cmax a fost de 24 nmol / l 45 nmol / l, respectiv, au fost determinate la 14 și 7 zile după o singură i / m injectii de undecanoat de testosteron la o doză de 1 g de bărbați cu hipogonadism. În serul mascul, legarea la proteine (GSPA și albumină) este de aproximativ 98%. Numai fracțiunea liberă de testosteron este considerată biologic activă. După perfuzia cu IV de testosteron, bărbații vârstnici Vd au fost de aproximativ 1 l / kg.

După repetate / m injectii de undecanoat de testosteron la o doză de 1 g de bărbați cu hipogonadism, când intervalul dintre injecții în 10 săptămâni Css a fost atinsă între 3 și 5 injecții. Valorile medii ale Css maxim și Css minim de testosteron au fost de aproximativ 42 și respectiv 17 nmol / L. Testosteronul T1 / 2 este de aproximativ 90 de zile, ceea ce corespunde ratei de eliberare a substanței din depozit.

Testosteronul este produs din undecanoat de testosteron, ca rezultat al despicarea legăturii esterice, metabolizată și excretată prin aceleași căi care testosteron endogen. Acidul undecanoic este metabolizat prin p-oxidare în același mod ca și alți acizi carboxilici alifatici.

Testosteronul este metabolizat semnificativ în ficat și în afara acestuia. După administrarea de testosteron marcat aproximativ 90% din radioactivitate se determină în urină sub formă de glucuronid și conjugați sulfat de acid, și 6% după trecerea circulația enterohepatică se găsește în fecale. Alimentele specifice pentru urină includ androsterona și etiocholanolona.

Dozele de droguri NEBIDO

Injecția Nebido în doză de 1 g (1 fiolă) se face o dată în 10-14 săptămâni. La această frecvență de injectare, se menține un nivel suficient de testosteron și nu are loc nici o cumulare a substanței.

Injecțiile trebuie efectuate foarte lent. Nebido poate fi introdus strict în / m. Trebuie să aveți grijă ca produsul să nu intre în vasul de sânge.

Înainte de începerea tratamentului, determinați cantitatea de testosteron din ser. Primul interval dintre injecții poate fi redus, dar ar trebui să fie de cel puțin 6 săptămâni. CSS la această doză se realizează rapid.

Interacțiunile medicamentoase

Sub influența androgenelor, efectele hipoglicemice ale insulinei pot crește. Este posibil să fie nevoie să reduceți doza de medicament hipoglicemic.

Posibile interacțiuni cu medicamente care induc enzimele microzomale (de exemplu, barbiturice), care pot duce la o creștere a clearance-ului testosteronului.

Androgenii pot afecta metabolismul altor medicamente. Prin urmare, concentrația de medicament în plasmă și țesuturi poate fi variată: de exemplu, creșterea oxifenbutazon în ser pot fi observate. In plus, testosteronul și derivații săi pot crește activitatea de anticoagulante orale, care pot conduce la necesitatea ajustării dozelor. Indiferent de acest fapt, ca regulă generală, să respecte întotdeauna cu restricțiile privind / pacienții cu tulburări de injectare m sângerare dobândite sau ereditare.

Deoarece studiile de compatibilitate nu au fost efectuate, acest medicament nu trebuie confundat cu alte medicamente.

Sunt posibile diferite reacții cutanate, inclusiv acnee, seboree și alopecie.

Sistemul reproductiv și glandele mamare

Modificări ale libidoului, frecvență crescută a erecțiilor; terapia cu testosteron în doze mari determină, de obicei, o încetare reversibilă sau o reducere a spermatogenezei, ca urmare a diminuării testiculelor; Terapia hipogonadismului cu testosteron în cazuri rare poate provoca erecții dureroase persistente (priapism).

În cazul tratamentului prelungit cu testosteron sau cu utilizarea acestuia în doze mari, pot apărea mai multe cazuri de retenție de lichide și edeme; pot apărea reacții la locul injectării, precum și reacții alergice.

Instrucțiuni speciale atunci când luați NEBIDO

Când se utilizează androgeni pentru tratamentul pacienților vârstnici, riscul apariției hiperplaziei de prostată poate crește. În ciuda lipsei de dovezi că androgenii pot provoca carcinom de prostată, ei pot contribui la creșterea carcinomului existent. Prin urmare, înainte de începerea tratamentului cu medicamente care conțin testosteron, trebuie exclusă cancerul de prostată.

Ca măsură preventivă, se recomandă examinarea regulată a prostatei la bărbați.

Pacienții cu terapie androgenă pe termen lung sunt sfătuiți să monitorizeze periodic hemoglobina și hematocritul pentru a identifica cazurile de policitemie.

Pe fondul utilizării de steroizi sexuali, care includ testosteron, în cazuri rare, benigne și chiar mai rar, tumori hepatice maligne, care pot duce la hemoragii intra-abdominale. Când fundalul tratamentului cu Nebido dezvoltat durere severă la nivelul abdomenului superior, ficat mărit, sau semne prezente de sângerare intraabdominală, atunci diagnosticul diferențial ar trebui să ia în considerare probabilitatea prezenței tumorii hepatice.

Trebuie acordată atenție pacienților care sunt predispuși la umflături.

Sindromul de apnee în somn poate să se înrăutățească.

Androgenii nu sunt utilizați pentru a spori dezvoltarea musculară la subiecții sănătoși și nici pentru a spori capacitatea fizică.

Ca toate soluțiile de ulei, Nebido este injectat în / m. Experiența arată că, la introducerea extrem de lentă a soluției poate evita reacțiile tranzitorii rareori observate în timpul sau imediat după injectarea unei soluții ulei (nevoia de tuse, tuse, detresa respiratorie).

Utilizare în pediatrie

Nu au fost efectuate până în prezent studii clinice Nebido care implică copii sau adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Utilizarea de testosteron pentru tratamentul copiilor, împreună cu masculinizarea poate provoca o creștere accelerată și maturarea osoasă și închiderea prematură a zonei de creștere a epifizei, ceea ce va duce la o scădere a creșterii finale. Poate că apariția unei acnee comune.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele

Nebido nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare