Sibutramină este un medicament anorexigenic. întărirea sentimentului de saturație. Acesta aparține grupului de medicamente pentru tratamentul obezității și este utilizat pentru terapia complexă de întreținere a pacienților cu greutate corporală excesivă.
Grupa farmacologică. Regulatoare de apetit
Clasificarea nozologică (ICD-10). E66 Obezitatea
trăsătură
Clorhidratul de sibutramină monohidrat este o pulbere cristalină de culoare albă până la crem. Solubilitate în apă: 2,9 mg / ml la pH 5.2. Coeficient de distribuție (octanol / apă): 30,9 (pH 5,0). Masă moleculară 334,33.
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - anorexigenică. Acesta inhibă recaptarea neurotransmitatorilor - serotonină și noradrenalină de despicătură sinaptice. potențează interacțiunea sinergică a sistemelor noradrenalinei și serotoninei centrale. Reduce apetitul și aportul de alimente (crește senzația de plenitudine), crește termogeneza (activarea datorită mediată de beta3-adrenoceptorului), are un impact asupra țesutului adipos brun. Formează un metabolit activ în corp (aminele primare și secundare), sibutramina semnificativ superior în capacitatea lor de a inhiba recaptarea serotoninei și noradrenalinei. În studiile in vitro, metaboliții activi blochează, de asemenea, recaptarea dopaminei. dar de 3 ori mai slab decât 5-HT și norepinefrină. Nici sibutramina sau metaboliții activi nu afectează eliberarea de monoamine și activitatea MAO, nu interacționează cu receptorii de neurotransmițători, inclusiv serotoninergice, adrenergici, dopaminergici, benzodiazepine și glutamat (NMDA), nu au activități antihistaminic și anticolinergice. Inhibă captarea trombocitelor 5-HT și poate modifica funcția plachetelor.
Scăderea greutății corporale este însoțită de o creștere a concentrației în HDL a serului de sânge și de scăderea cantității de trigliceride, colesterolului total. LDL și acid uric. În timpul tratamentului, există o ușoară creștere a tensiunii arteriale în repaus (cu 1-3 mm Hg) și o creștere moderată a frecvenței cardiace (cu 3-7 batai / min), dar în unele cazuri sunt posibile modificări mai pronunțate. Atunci când se utilizează simultan cu inhibitori ai oxidării microzomale, frecvența cardiacă crește (cu 2,5 bpm) și intervalul QT (cu 9,5 ms) este prelungit.
Studiile de 2 ani la șobolani și șoareci, la doze, ca urmare a căror suprafață totală observată sub concentrație - timpul (AUCs) pentru doi metaboliți activi a depășit, la primirea unei MDRC 0,5-21 ori, incidență crescută a tumorilor benigne Țesutul interstițial al testiculelor este predominant la șobolani masculi. Carcinogenitatea la șoareci și la șobolani nu a fost detectată. Nu are efect mutagen, nu afectează fertilitatea. Atunci când este administrat la șobolani, doze, AUCs pentru ambii metaboliți activi sunt de 43 de ori mai mare decât cea observată la primirea MDRC, acțiunea teratogenic nu a fost dezvăluit. Cu toate acestea, studiile efectuate la iepure linie olandeză Belted în condițiile în care ASC ale metaboliților activi ai sibutraminei a fost de 5 ori mai mare decât utilizarea MRDCH, la puii au fost observate anomalii de dezvoltare fizice (schimbari in forma sau botul dimensiunea urechii, coadă, grosimea oaselor ).
După ingestie, absorbită rapid din tractul digestiv cu cel puțin 77%. La „prima trecere“ prin biotransformare hepatic izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 influențat doi metaboliți activi (mono- și didesmetilsibutramin). După administrarea unei singure doze de 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax este de 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax se obține după 1,2 ore (sibutramină), 3-4 ore (metaboliți activi). Administrarea simultană de alimente scade cu 30% metaboliții Cmax și crește durata de timp de 3 ore fără modificarea ASC. Distribuită rapid în țesuturi. Legarea la proteine este de 97% (sibutramină) și 94% (mono- și didesmetilsibutramină). Concentrația de echilibru a metabolitului activ în sânge se atinge în decurs de 4 zile după începerea tratamentului și de aproximativ 2 ori mai mare decât nivelul plasmatic după administrarea unei singure doze. T1 / 2 sibutramina - 1,1 ore monodesmetilsibutramina - 14 ore, didesmetilsibutramina. - 16 ore metaboliții activi sunt hidroxilare și conjugare cu formarea de metaboliți inactivi sunt excretați în principal prin rinichi.
cerere
Terapia de întreținere integrată a pacienților cu excesul de greutate la indicele de obezitate alimentar 30 kg / m greutate și mai mult sau cu un indice de masă corporală de 27 kg / m sau mai mult, dar prezența altor factori de risc cauzate de excesul de greutate (diabetul zaharat de tip 2, dislipoproteinemia).
Contraindicații
Hipersensibilitate, prezența unor cauze organice de obezitate, anorexie nervoasă sau bulimia nervoasă. boala mintală, sindromul Gilles de la Tourette. boala cardiacă ischemică. insuficiență cardiacă decompensată, boli cardiace congenitale, boala ocluzivă arterială periferică, tahicardie. aritmie. boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, tulburări circulatorii cerebrale tranzitorii), hipertensiunea (tensiune arterială> 145/90 mmHg), hipertiroidism, boli hepatice sau renale, hiperplazie benignă de prostată, însoțită de prezența urinei reziduale, feocromocitom, glaucom. stabilit farmacologice, dependența de droguri și alcool, sau perioada de primire simultană de cel puțin 2 săptămâni după întreruperea inhibitorilor MAO sau alte medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (inclusiv antidepresive, neuroleptice, triptofan), precum și alte medicamente pentru a reduce greutatea corporală.
Restricții privind utilizarea
Efecte secundare
În studiile controlate cu placebo, 9% dintre pacienții care au luat sibutramină și 7% dintre pacienții tratați cu placebo au întrerupt tratamentul datorat efectelor secundare; în studiile controlate cu placebo, cele mai frecvente efecte secundare au fost cefaleea, anorexia, insomnia, gura uscată, constipația [2].
Interacțiunea cu alte medicamente
inhibitori de oxidare microzomale, incluzând inhibitori ai CYP3A4 a citocromului P450 (ketoconazol, eritromicină, ciclosporină, etc.) Sibutramina clearance redus. Agenți având activitate serotoninergici, crește riscul de sindrom serotoninergic (agitație. Transpirația, diaree. Febră, aritmie. Convulsii, etc ..).
supradoză
Simptomele supradozajului: creșterea severității efectelor secundare, cel mai adesea - tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, dureri de cap și amețeli. Tratamentul: administrarea de carbon activ, terapia simptomatică, monitorizarea funcțiilor vitale, creșterea tensiunii arteriale și tahicardia - numirea beta-blocantelor.
Dozare și administrare
În interior, o dată pe zi (dimineața), doza inițială este de 10 mg (cu o toleranță proastă, pot fi luate 5 mg); în cazul unei eficiențe insuficiente după 4 săptămâni, doza este crescută la 15 mg pe zi. Durata tratamentului - 1 an.
măsuri de precauție
Este necesar pentru a controla nivelul tensiunii arteriale și a ritmului cardiac la fiecare 2 săptămâni în primele 2 luni de tratament, și apoi - 1 dată pe lună. La pacienții cu hipertensiune arterială cu o tensiune arterială> 145/90 mm Hg. monitorizarea trebuie efectuată cu atenție și adesea, la fel ca în cazul creștere dublu înregistrate tensiunii arteriale> 145/90 mm Hg tratamentul trebuie întrerupt. Apariția în timpul tratamentului, dureri în piept, dispnee progresiva (insuficienta respiratorie) și edem al extremităților inferioare pot indica dezvoltarea hipertensiunii pulmonare (în acest caz, trebuie să consultați un medic). Nu se recomandă administrarea concomitentă de medicamente care cresc intervalul QT (astemizol, terfenadină, antiaritmică și alte mijloace), produse care conțin efedrină, fenilpropanolamina, pseudoefedrina și colab., (Cresterea riscului tensiunii arteriale și creșterea frecvenței cardiace), precum și alte anorectics un mecanism central de acțiune. Precauții trebuie administrat pe o hipomagneziemie gipokalie- de fond și, la încălcarea ficatului și rinichilor ușoare până la moderate ca severitate. Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului trebuie să utilizeze măsuri contraceptive adecvate. Trebuie avut în vedere faptul că sibutramina poate reduce salivația și de a promova cariilor dentare, boli parodontale, candidoza și disconfort în gură. În timpul perioadei de tratament, se recomandă limitarea consumului de alcool. Nu utilizați în timpul conducerii de muncă a vehiculelor și a persoanelor a căror profesie este asociată cu o concentrare crescută de atenție.
Instrucțiuni speciale
Aplicarea este posibilă numai în acele cazuri în care toate celelalte măsuri care vizează scăderea greutății corporale sunt ineficiente. Tratamentul trebuie administrat sub supravegherea unui medic care are o experiență de corectare a obezității, ca parte a terapiei complexe (dieta, schimbarea obiceiurile alimentare și stilul de viață, creșterea activității fizice). Perioada de admitere într-o doză de 15 mg trebuie să fie limitată în timp.
Statutul juridic
notițe
Lindax - Sibutramină (Sibutramină) Compus chimic ... Wikipedia
Meridia - Sibutramină (Sibutramină) Compus chimic ... Wikipedia
Reductin - Sibutramină (Sibutramină) Compus chimic ... Wikipedia
Lindaksa - Substanța activă sibutramina >> * (sibutramina *) Numele latin Lindaxa ATX: >> A08AA10 Sibutramina Grupa farmacologice: Regulatori apetitului alimentar nosologică de clasificare (ICD 10) >> Structura E66 obezitate si Compozitie Kapsuly1 ... ... Dictionar de medicamente medicale
Reduxine - Substanța activă sibutramina >> * (sibutramina *) Numele latin Reduksin ATX: >> Preparate A08AA pentru tratamentul acțiunii centrale a grupului farmacologica obezitate: pofta de mancare de reglementare clasificarea nosologică (ICD 10) >> E66 Obezitate ... ... Dictionar de medicamente medicale
Preparate pentru tratamentul obezității - Acest articol ar trebui să fie vikifitsirovat. Vă rugăm să faceți acest lucru în conformitate cu regulile de înregistrare a articolelor. Drogurile pentru tratamentul obezității (medicamente pentru scăderea în greutate) sunt toți agenții farmacologici care reduc greutatea corporală
Meridia - Ingredientul activ este sibutramina >> * (sibutramina *) denumirea latină de Meridia ATC: >> grup farmacologica A08AA10 Sibutramina: regulatori cu Structura apetitului și Compoziția 1 capsulă de gelatină tare conține clorhidrat de sibutramină ... ... Dicționar de preparate medicale
Chirality (chimie) - Acest termen are alte sensuri, vezi Chiralitatea (valorile). Chiralitate (chiralitate molecular) în proprietatea chimică a unei molecule este incompatibilă cu reflexia în oglindă a oricărei combinații de rotații și deplasări în trei dimensiuni ... ... Wikipedia
Obezitatea - Gradul de obezitate: siluetele persoanelor cu normale și excesive ... Wikipedia
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: