Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii (80 mg + 16 mg) / ml
1 ml de concentrat conține
substanțe active: sulfametoxazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
substanțe auxiliare. propilen glicol, hidroxid de sodiu, 96% alcool etilic, alcool benzilic, metabisulfit de sodiu (E223), soluție de hidroxid de sodiu 10%, apă pentru preparate injectabile 1 ml.
Lichid incolor sau ușor gălbui.
Sulfonamide sulfonice în combinație cu streptoprim și derivații săi pentru utilizare sistemică.
Codul ATS J01EE01
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Concentrația maximă de sulfametoxazol și trimetoprim administrată după o oră este mai mare și se obține mai rapid după administrarea intravenoasă, comparativ cu concentrația obținută după administrarea orală. Nu s-au stabilit diferențe semnificative între concentrația plasmatică, timpul de înjumătățire plasmatică și eliminarea după administrarea cotrimoxazolului în formă orală și intravenoasă.
Trimetoprimul este o bază slabă (pKa = 7,3) cu proprietăți lipofile. Concentrația de trimetoprim în țesuturi este mai mare decât concentrația determinată în plasmă, în special la nivelul plămânilor și rinichilor. Concentrațiile mai mari de trimetoprim în comparație cu plasma sunt observate în bilă, fluide și țesuturi ale prostatei, sputei, descărcări vaginale. concentrația de Trimetoprim în laptele uman, lichidul cefalorahidian, secreții ale urechii medii, fluid sinovial, fluid intracelular (interstițială) corespund concentrațiilor necesare pentru activitatea antibacteriană. Trimethoprimul penetrează lichidul amniotic și țesuturile fetale, atingând o concentrație acolo, aproape de concentrația observată în serul uterului.
Aproximativ 50% din trimetoprim se leagă de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire la persoanele cu funcție renală normală este de 10 până la 12 ore. Nu au existat diferențe semnificative la vârstnici comparativ cu pacienții tineri. Trimetoprimul este excretat în principal prin rinichi - aproximativ 50% neschimbată timp de 24 de ore cu urină. Mai mulți metaboliți ai trimetoprimului au fost identificați în urină. Sulfametoxazolul este un acid slab cu pKa = 6,0. Concentrația formei active a sulfametoxazolului în lichidul amniotic, bila, lichidul cefalorahidian, secreții ale urechii medii, spută, fluid sinovial, lichidul intracelular este de la 20% la 50% prezent sulfametoxazolului în plasmă. Aproximativ 66% din sulfametoxazol se leagă de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire la persoanele cu funcție renală normală este de 9 până la 11 ore. La subiecții cu valori insuficiență renală schimba în timp de înjumătățire a formei active a sulfametoxazolului nu este setat, dar alungirea este de înjumătățire al principalului metabolit acetilat dacă clearance-ul creatininei mai mic de 25 ml / minut.
Sulfametoxazolul este excretat în principal de rinichi, de la -45% până la 30% din doza administrată se găsește în urină în formă activă. La pacienții vârstnici, există o scădere a clearance-ului renal al sulfametoxazolului. farmacodinamie
Biseptol este un agent antibacterian combinat care conține co-trimoxazol - un amestec într-un raport 5: 1 de sulfametoxazol și trimetoprim.
Sulfametoxazolul distruge sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene prin prevenirea includerii acidului para-aminobenzoic în molecula sa. Aceasta este o acțiune bacteriostatică. Trimetoprim Sulfamethoxazole îmbunătățește efectul, perturbarea recuperarea acidului dihidrofolic în tetrahidrofolic - forma activă a acidului folic, care este responsabil pentru metabolismul proteinelor și diviziunea celulelor microbiene. În funcție de condiții, poate exercita o acțiune bactericidă sau bacteriostatică. Astfel, trimetoprimul și sulfametoxazolul blochează două etape consecutive ale biosintezei purinice și apoi acizii nucleici necesari pentru multe bacterii.
Este o activitate bactericida medicament cu spectru larg împotriva următoarelor microorganisme: Gram pozitive - S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes Gram - E. coli, Klebsiella spp. P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp. Shigella spp. H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. aeruginosa, S. maltophilia, altele - Nocardia asteroides
Indicații pentru utilizare
- infecții ale tractului urinar necomplicate
- tratamentul și prevenirea pneumoniei cauzate de Pneumocystis jiroveci (fostă P. carinii) (PCP)
- tratamentul și prevenirea toxoplasmozei.
Biseptolum se aplică în cazurile în care medicația orală nu este posibilă (sau recomandat) sau, în funcție de medic, este necesar să se aplice un medicament care cuprinde doi agenți antibacterieni activi.
Dozare și administrare
Biseptol 480, un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, este destinat numai administrării intravenoase și trebuie diluat imediat înainte de utilizare. După administrarea Biseptol 480 în soluția perfuzabilă, amestecul rezultat trebuie agitat puternic în scopul amestecării complete. În cazul unui precipitat sau a apariției cristalelor înainte de amestecare sau în timpul perfuziei, amestecul trebuie distrus și trebuie preparat unul nou.
Următoarea schemă de diluare a Biseptol 480
1 fiolă (5 ml) de Biseptol 480 în 125 ml soluție perfuzabilă
2 fiole (10 ml) de Biseptol 480 în 250 ml soluție perfuzabilă
3 fiole (15 ml) preparare Biseptolum 480 în 500 ml soluție perfuzabilă este permisă utilizarea următoarelor soluții pentru perfuzie a diluției medicament Biseptolum 480 - soluție de glucoză 5% și 10%
0,9% soluție NaCI, soluție Ringer, soluție 0,45% NaCI cu soluție de glucoză 2,5%.
Soluția preparată pentru perfuzarea preparatului Biseptol 480 nu trebuie amestecată cu alte medicamente sau alte soluții perfuzabile. Durata perfuziei trebuie să fie de aproximativ 60 până la 90 de minute și depinde de gradul de irigare al pacientului. Dacă pacientul este contraindicat la administrarea unor cantități mari de lichid, este permisă o concentrație mai mare de co-trimoxazol - 5 ml în 75 ml glucoză 5%. Soluția preparată trebuie administrată sub formă de perfuzie în cel mult o oră. Soluția neutilizată trebuie turnată.
Infecții acute
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani:
Se aplică de obicei 2 fiole (960 mg / 10 ml) la fiecare 12 ore.
Copii sub vârsta de 12 ani:
Doza zilnică de 36 mg / kg de greutate în 2 doze divizate după 12 ore.
Schema de dozare a preparatului Biseptol 480, concentrat pentru
prepararea soluției pentru perfuzii (80 mg +16 mg) / ml; înainte de introducere
medicamentul trebuie diluat așa cum este descris mai sus.
Vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani. 2,5 ml / 240 mg la fiecare 12 ore.
Vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani. 5 ml / 480 mg la fiecare 12 ore.
În cazul infecțiilor severe la toate grupele de vârstă,
Tratamentul trebuie efectuat timp de cel puțin cinci zile sau două zile după ce simptomele dispar. Pacienți cu insuficiență renală
În cazul adulților și copiilor mai mari de 12 ani (date cu privire la copii sub 12 ani nu sunt disponibile) cu ajustarea dozei insuficiență renală trebuie modificată în funcție de clearance-ul creatininei. În cazul clearance-ului creatininei de peste 30 ml / min, se recomandă administrarea dozei uzuale; la 15-30 ml / min -1/2 din doza uzuală; sub 15 ml / min - utilizarea nu este recomandată. definition concentrație sulfametoxazol recomandată în ser la fiecare 2-3 zile în probele prelevate după 12 ore după administrarea medicamentului Biseptolum 480. Dacă concentrația totală de sulfametoxazol depășește 150 ug / ml, tratamentul trebuie întrerupt până când reducerea concentrației de mai puțin de 120 micrograme / ml. Pneumonie cauzată de Pneumocystis jiroveci (anterior P. carinii) Tratament
La o rată de 100 mg de sulfametoxazol și 20 mg de trimetoprim pe kg de greutate corporală pe zi în 2 sau mai multe doze divizate. La prima ocazie, pacientul trebuie să treacă la forma orală a medicamentului. Cursul de tratament nu trebuie să depășească 14 zile. Scopul terapiei este de a atinge o concentrație maximă de TMP în plasmă sau ser este mai mare sau egal cu 5 micrograme / ml (determinat la pacienții care au primit medicamentul intravenos timp de o oră). Profilaxia toxoplasmozei
Pentru profilaxie, se presupune aceeași dozare ca și pentru prevenirea PSS (pneumonie cauzată de Pneumocystis jiroveci).
- greață, vărsături, diaree Foarte rar
- leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie megaloblastica, anemie aplastică, anemie hemolitică, methemoglobinemie, eozinofilie, purpura,
hemoliza la pacienții cu hipersensibilitate dehidrogenaza defitsitomglyukozo-6-fosfat (de obicei, se extinde după terminarea tratamentului, dar în cazuri rare, acestea pot merge la starea gravă, în special pentru pacienții la vârstnici cu insuficiență renală sau hepatice, precum și deficit de acid folic)
- boala boala serului, anafilaxie, miocardită alergică, edem vasomotor, febră medicamentoasă, vasculită alergică, Henoch-like - Henoch, periarterita nodoasă, lupus eritematos sistemic
- infiltrate pulmonare: infiltrate eozinofile, alveolita alergică
- hipoglicemia, hiponatremia, anorexia
- aseptică (după întreruperea tratamentului), convulsii, nevrită, ataxie, amețeli, tinitus
- tuse, respirație superficială, infiltrate pulmonare
- stomatita, enterocolita pseudomembranoasa
- creșterea valorilor serice ale aminotransferazei, creșterea valorilor bilirubinei, icter colestatic, necroză hepatică
- fotosensibilitate, dermatită exfoliativă, erupții rezistente la medicamente, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell)
- disfuncție renală, nefrită interstițială
În cazul apariției acestor reacții adverse și care nu sunt enumerate în acest manual, trebuie să vă informați medicul.
- hipersensibilitate la sulfonamide, trimetoprim, co-trimoxazol sau orice componentă auxiliară a medicamentului
- afectarea severă a parenchimului hepatic
- medicamentul moștenește la pacienții cu tulburări hematologice severe
- insuficiență renală severă,
- copii sub 3 ani (cu excepția tratamentului sau prevenirii pneumoniei cauzate de Pneumocystis jiroveci)
- sarcina și alăptarea
- Hiperbilirubinemia la copii
Este necesar să informați medicul despre toate medicamentele utilizate în trecut, atât pe bază de prescripție medicală, cât și pe bază de prescripție medicală. La pacienții vârstnici, utilizarea cotrimoxazolului împreună cu anumite diuretice, în special tiazide, crește riscul scăderii numărului de trombocite. Pacienții tratați cu cotrimoxazol și luând în scop profilactic pirimetamina (antimalarie) la doze de 25 mg pe săptămână, cazuri de anemie megaloblastică marcate. Nu se recomandă utilizarea terapiei combinate de acest tip. Cotrimoxazol poate potența acțiunea anticoagulantelor, fenitoina, medicamente hipoglicemice, derivați de sulfoniluree și conduc la o creștere a concentrației de digoxină în ser.
La pacienții tratați cu co-trimoxazol și ciclosporină (de exemplu, după transplantul de rinichi), s-a observat afectarea tranzitorie a funcției renale.
În cazul utilizării concomitente a metotrexatului și co-trimoxazolului, este necesară utilizarea sărurilor de acid folic. Diureticele (mai des tiazide și la pacienții vârstnici) cresc riscul de anemie megaloblastică.
În cazul utilizării concomitente cu indometacin, este posibilă o creștere a concentrației de sulfametoxazol în sânge.
Medicamentele care inhibă hematopoii din măduva osoasă cresc riscul de mielosupresie.
Co-trimoxazol poate afecta, de asemenea, procainamida, amantadina și rifampicina. Atunci când co-trimoxazolul și rifampicina sunt administrate concomitent, timpul de înjumătățire plasmatică a trimetoprimului este redus într-o săptămână. Cu toate acestea, aceasta nu are o mare semnificație clinică. În cazul utilizării concomitente a co-trimoxazolului și procainamidei sau amantadinei, poate apărea o creștere a concentrațiilor serice ale medicamentelor enumerate.
În cazul utilizării concomitente a co-trimoxazolului și a zidovudinei, riscul apariției tulburărilor hematologice crește și, prin urmare, trebuie efectuate teste de sânge.
Medicamentul conține etanol și, prin urmare, administrarea concomitentă cu metronidazol poate determina sindrom de intoleranță la alcool.
Biseptol trebuie prescris numai în cazurile în care beneficiile depășesc riscul.
Trebuie avut grijă în momentul atribuirii Biseptolum 480 de pacienți cu deficit de folat (de exemplu, persoanele dependente de alcool, tratate cu anticonvulsive, sindrom de malabsorbtie, și persoanele în vârstă); pacienți cu astm bronșic și alergii severe; pacienții cu boli ale sistemului circulator și ale sistemului respirator, boala tiroidiană, deoarece după introducerea unor doze mari, poate apărea o hidratare excesivă. În timpul utilizării medicamentului trebuie să se mențină diureza adecvată. La pacienții epuizați, riscul creșterii sulfonamidei este crescut.
În cazul administrării pe termen lung a medicamentului, sunt recomandate testele de laborator regulate de sânge.
După administrarea medicamentului, poate apărea diaree, care poate fi un simptom al enterocolitei pseudomembranoase. Este necesar să se oprească utilizarea medicamentului și să nu se utilizeze agenți antidiareici. Evita administrarea Biseptol 480 de pacienți diagnosticați cu porfirie sau la pacienții care prezintă un risc de porfirie acută, deoarece medicamentul poate exacerba simptomele acestei boli.
Nu utilizați medicamentul Biseptolum 480 în tratamentul faringite determinate de grupul streptococ beta-hemolitic A. Se recomandă monitorizarea concentrației potasiului în ser, apariția riscului având în vedere creșterea concentrației sale (hiperkaliemie). În cazul apariției primelor simptome ale erupțiilor cutanate, medicamentul trebuie întrerupt.
Utilizarea Biseptol 480 la pacienții cu insuficiență renală și (sau) afectarea funcției hepatice. Trebuie să se acorde atenție în timpul utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală. Utilizarea Biseptol 480 la pacienții vârstnici
respectarea recomandată cu deosebită precauție la pacienții vârstnici, deoarece acest grup este mai susceptibil la efecte secundare și mai bine senzație pronunțată efecte secundare, mai ales atunci când boli asociate, cum ar fi insuficiența renală și (sau) disfuncție hepatică sau (u) a lua alte medicamente medicamente.
Informații importante privind anumite componente ale Biseptol 480
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a furniza servicii de dispozitive potențial periculoase Efectul co-trimoxazolului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanismele de mișcare de serviciu nu este stabilit.
Simptome: greață, vărsături, amețeli, cefalee, confuzie. Cu o formă severă de supradozaj de trimetoprim, depresia măduvei osoase a fost observată.
Tratament: dacă apar reacții adverse, întrerupeți imediat medicamentul. Se atribuie lavajul gastric, administrarea fluidului, corectarea tulburărilor electrolitice, administrarea de 5-15 mg / zi de folinat de calciu în / m (elimină efectul trimetoprimului asupra măduvei osoase). Dacă este necesar, hemodializa.
Forma de producție și ambalare
5 ml în fiole din sticlă incoloră. Deasupra locului de fractură a fiolei este un punct de culoare albă sau roșie și o bandă sub formă de cercel galben. Pentru 10 fiole (5 fiole fiecare într-un pachet de celule conturate), împreună cu instrucțiunile de utilizare în limbile de stat și rusă, sunt plasate într-o cutie de carton.
A se păstra la o temperatură de cel mult 25 ° C, într-un loc protejat de lumină.
Nu îngheța!
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii
Fabrica de farmacii din Varșovia Polfa Str. Karolkova 22/24, 01-207 Varșovia, Polonia
Reprezentant al Polfa LLC în RK Kabanbai batyr 34, 050010 Almaty tel / fax + 7 (727) 291 46 46, 293 80
Informațiile sunt numai cu titlu informativ și nu pot fi folosite pentru a decide cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament Orice informații furnizate pe site-ul, nu un substitut pentru consultarea unui medic și nu poate garanta efectul pozitiv al medicamentului.
Puteți cumpăra acest produs după cum urmează:
Articole similare
-
Conceptul de ulei pentru părul care reface acțiunea dublă 10 fiole de 10 ml, cumpărați la Moscova
-
Ampouls dikson urtinol - preparat de tampon antiseboric tonic cu extract de urzică pentru
Trimiteți-le prietenilor: