Denumire comercială
Biseptol 480
Denumire internațională a substanțelor active
Co-trimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
Formă de dozare
Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii
Compoziție 1 ml de concentrat
Substanțe active: sulfametoxazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Excipienți: propilenglicol 400,00 mg, alcool etilic 96% 100,00 mg. alcool benzilic 15,00 mg, disulfit de sodiu (E223) 1,00 mg. hidroxid de sodiu 12,63 mg, soluție hidroxid de sodiu 10% la pH 9,5 - 11,0, apă pentru injecție până la 1 ml. În 1 fiolă (5 ml) conține sulfametoxazol 400 mg și trimetoprim 80 mg.
descriere
Lichid transparent incolor sau ușor gălbui.
Grupa farmacoterapeutică
Agent antimicrobian combinat.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Biseptol este un agent antibacterian combinat care conține co-trimoxazol - un amestec într-un raport 5: 1 de sulfametoxazol și trimetoprim. Sulfametoxazol inhibă sinteza acidului folic prin antagonism competitiv cu acid para-aminobenzoic, adică are un efect bacteriostatic.
Trimetoprimul este un inhibitor al dihidrofolat reductazei bacteriene. În funcție de condiții, poate exercita o acțiune bactericidă sau bacteriostatică. Astfel, trimetoprimul și sulfametoxazolul blochează două etape consecutive ale biosintezei purinice, iar apoi acizii nucleici necesari pentru numeroase bacterii.
Biseptolul este un medicament bactericid cu spectru larg care este activ împotriva următoarelor microorganisme: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpinile enterotoksogennye), Salmonella spp. (Inclusiv Salmonella typhi și Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile de rezistență la ampicilină), Listeria spp. Nocardia asteroizi, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis, Brucella spp. Mycobacterium spp. (inclusiv Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp. Legionella pneumophila, Providencia, unele specii de Pseudomonas (cu excepția Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoare: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii, ciuperci patogene: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Rezistent la medicament: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. Leptospira spp. viruși.
Farmacocinetica
Concentrația maximă de sulfametoxazol și trimetoprim, care este determinată după o oră, este mai mare și se realizează mai rapid atunci când se administrează intravenos, peste concentrația care poate fi obținut prin ingestia medicamentului. Nu s-au stabilit diferențe semnificative în ceea ce privește concentrația plasmatică, timpul de înjumătățire plasmatică și eliminarea după administrarea co-trimoxazolului în formă orală și intravenoasă. Trimetoprimul este un slab alcalin (pKa = 7,3) cu proprietăți lipofile. Concentrația de trimetoprim în țesuturi este mai mare decât concentrația determinată în plasmă, în special la nivelul plămânilor și rinichilor. Concentrațiile mai mari de trimetoprim în comparație cu plasma sunt observate în bilă, fluide și țesuturi ale prostatei, sputei, descărcări vaginale. concentrația de Trimetoprim în laptele uman, lichidul cefalorahidian, secreții ale urechii medii, fluid sinovial, fluid intracelular (interstițială) corespund concentrațiilor necesare pentru activitatea antibacteriană. Trimethoprimul penetrează lichidul amniotic și țesuturile fetale, ajungând la o concentrație apropiată de concentrația observată în serul de sânge al mamei.
Aproximativ 50% din trimetoprim se leagă de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire la persoanele cu funcție renală normală este de 8,6 până la 17 ore. Nu au existat diferențe semnificative la vârstnici comparativ cu pacienții tineri. Trimetoprimul este excretat în principal prin rinichi - aproximativ 50% neschimbată timp de 24 de ore cu urină. Mai mulți metaboliți ai trimetoprimului au fost identificați în urină.
Sulfametoxazolul este un acid slab cu pKa = 6,0. Concentrația formei active a sulfametoxazolului în lichidul amniotic, bila, lichidul cefalorahidian, secreții ale urechii medii, spută, fluid sinovial, fluid intracelular este de la 20 la 50% prezent sulfametoxazolului în plasmă. Aproximativ 66% din sulfametoxazol se leagă de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire la persoanele cu funcție renală normală este de 9 până la 11 ore. La subiecții cu valori insuficiență renală schimba în timp de înjumătățire a formei active a sulfametoxazolului nu este setat, dar alungirea este de înjumătățire al principalului metabolit acetilat dacă clearance-ul creatininei mai mic de 25 ml / min.
Sulfametoxazolul este excretat în principal prin rinichi, de la 15 la 30% din doza administrată se găsește în urină sub formă activă. La pacienții vârstnici, există o scădere a clearance-ului renal al sulfametoxazolului.
Indicații pentru utilizare
Infecționarea bolilor inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la co-trimoxazol:
- infecții ale organelor urino-genitale: infecții ale tractului urinar, chancroid ușoară;
- infecții respiratorii: bronșită cronică, tratamentul și prevenirea pneumoniei cauzate de Pneumocystis jiroveci (fostă P. carinii) (PCP);
- infecția organelor ORL: otita medie (la copii);
- Infecții ale tractului GI: febră tifoidă și paratifoidă, holeră, dizenterie, gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de Escherichia coli;
- alte infecții bacteriene: nocardioză, bruceloză, actinomicoză, blastomicoză din America de Sud, toxoplasmoză.
- Hipersensibilitate la sulfonamide, trimetoprim, co-trimoxazol sau orice componentă auxiliară a medicamentului;
- afectarea severă a parenchimului hepatic;
- insuficiență renală severă (CC mai mică de 15 ml / min);
- insuficiență hepatică;
- tulburări hematologice severe: anemie aplastică, anemie cu deficit de B12, agranulocitoză, leucopenie, deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
- ar trebui să evite introducerea medicamentului cu porfirie diagnosticată sau a pacienților care prezintă riscul de a dezvolta porfirie acută, medicamentul poate crește simptomele acestei boli;
- copiii cu vârsta sub 3 ani (cu excepția tratamentului sau prevenirii pneumoniei cauzate de Pneumocystis jiroveci);
- sarcina și alăptarea.
Cu prudență
Trebuie avut grijă în momentul atribuirii Biseptolum 480 de pacienți cu deficit de folat (de exemplu, indivizii cu dependență de alcool anticonvulsive prilechenii, sindrom de malabsorbtie, și persoanele în vârstă); pacienți cu astm bronșic și alergii severe; pacienții cu boli ale sistemului circulator și ale sistemului respirator; După introducerea dozelor mari, poate apărea hidratarea excesivă; pacienți cu boală tiroidiană. Recomandat conformitatea cu deosebită atenție la pacienții vârstnici, deoarece acest grup este mai susceptibil la efecte secundare și efecte secundare simt mai pronunțate, mai ales în cazul unor boli, cum ar fi insuficiența renală și disfuncție hepatică (sau), și luând alte medicamente asociate.
Dozare și administrare
Biseptol 480, un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, este destinat numai administrării intravenoase și trebuie diluat imediat înainte de utilizare.
După administrarea Biseptol 480 în soluția perfuzabilă, amestecul rezultat trebuie agitat puternic în scopul amestecării complete. În cazul unui precipitat sau a aspectului cristalelor înainte de amestecare sau în timpul perfuzărilor, amestecul trebuie distrus și cel nou preparat.
Recomandăm următoarea schemă de diluare a preparatului Biseptol 480:
1 fiolă (5 ml) de Biseptol 480 în 125 ml de soluție perfuzabilă;
2 fiole (10 ml) de Biseptol 480 în 250 ml de soluție perfuzabilă;
3 fiole (15 ml) de Biseptol 480 în 500 ml soluție perfuzabilă.
Următoarele soluții pentru perfuzie pentru a dilua Biseptol 480:
- 5% și 10% soluție de dextroză;
- Soluție de NaCI 0,9%;
- Soluția Ringer;
- 0,45% soluție de NaCI cu soluție de dextroză 2,5%.
Durata perfuziei trebuie să fie de aproximativ 60 până la 90 de minute și depinde de gradul de hidratare al pacientului.
Dacă pacientul este contraindicat la administrarea unei cantități mari de lichid, este permisă o concentrație mai mare de co-trimoxazol, 5 ml în 75 ml de 5% dextroză. Soluția neutilizată trebuie turnată.
Infecții acute
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: de obicei, se aplică 2 fiole (10 ml) la fiecare 12 ore.
Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani: în doză de 30 mg sulfametoxazol și 6 mg trimetoprim pe kg de greutate corporală pe zi, în două doze divizate.
Mod de administrare a preparatului Biseptol 480 (înainte de administrare, medicamentul trebuie diluat așa cum este descris mai sus):
- copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani: 2,5 ml la fiecare 12 ore.
- copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: 5 ml la fiecare 12 ore.
Tratamentul trebuie efectuat timp de cel puțin cinci zile sau două zile după ce simptomele dispar.
Pacienți cu insuficiență renală: în cazul adulților și copiilor mai mari de 12 ani (date cu privire la copii sub 12 ani nu sunt disponibile) cu ajustarea dozei insuficiență renală trebuie modificate în funcție de clearance-ul creatininei.
Clearance-ul creatininei (ml / min)
De la 15 la 30 ml / min
1/2 din doza uzuală
Aplicarea nu este recomandată
definition concentrație sulfametoxazol recomandată în ser la fiecare 2-3 zile în probele prelevate după 12 ore după administrarea medicamentului Biseptolum 480. Dacă concentrația totală de sulfametoxazol depășește 150 ug / ml, tratamentul trebuie întrerupt până când reducerea concentrației de mai puțin de 120 micrograme / ml.
Pneumonia cauzată de Pneumocystis jiroveci (fostă P. carinii)
tratament
La o rată de 100 mg de sulfametoxazol și 20 mg de trimetoprim pe kg de greutate corporală pe zi în 2 sau mai multe doze divizate. La prima ocazie, pacientul trebuie să treacă la forma orală a medicamentului. Cursul de tratament nu trebuie să depășească 14 zile. Scopul terapiei este de a atinge o concentrație maximă de TMP în plasmă sau ser este mai mare sau egal cu 5 micrograme / ml (determinat la pacienții care au primit medicamentul intravenos timp de o oră).
profilaxie
Administrare obișnuită (intravenos sau oral, dacă este posibil) pe întreaga durată a expunerii.
toxoplasmoza
Pentru profilaxie, se presupune aceeași dozare ca și pentru prevenirea PSS (pneumonie cauzată de Pneumocystis jiroveci).
supradoză
Simptome: greață, vărsături, amețeli, cefalee, confuzie. Cu o formă severă de supradozaj de trimetoprim, depresia măduvei osoase a fost observată.
Tratament: dacă apar reacții adverse, întrerupeți imediat medicamentul. Introducerea lichidului, corectarea tulburărilor electrolitice. Dacă este necesar, hemodializa.
Interacțiunea cu alte medicamente
Cotrimoxazol este compatibil cu următoarele preparate: 5% dextroză / în perfuzie, 0,9% clorură de sodiu / în amestec de perfuzie este de 0,18% clorură de sodiu și 4% dextroză / în perfuzie, 6% dextran 70 pentru / în perfuzie de 5% dextroză sau soluție salină, 10% dextran 40 de pe / în perfuzie de dextroză 5% sau ser fiziologic, soluție Ringer pentru preparate injectabile.
La pacienții vârstnici, biseptolul în asociere cu diuretice, în special diureticele tiazidice, crește riscul de trombocitopenie. Utilizarea simultană cu ciclosporină reduce concentrația sa în sânge.
Nu administrați medicamentul pe cale intravenoasă în combinație cu medicamente și soluții care conțin bicarbonați.
Creste activitatea anticoagulanta a anticoagulantelor indirecte, creste efectul agentilor hipoglicemici si metotrexat. Reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (lungește T1 sale / 2 cu 39%) și warfarină, crescând utilizarea lor simultană effekt.Pri a cotrimoxazol și rifampicină săptămâni există o reducere a timpului de înjumătățire a trimetoprim.
Pacienții care iau pirimetamină profilactică (antimalarică) la doze mai mari de 25 mg pe săptămână. În tratamentul cu co-trimoxazol au fost observate cazuri de dezvoltare a anemiei megaloblastice. Nu se recomandă utilizarea terapiei combinate de acest tip.
În cazul utilizării concomitente a co-trimoxazolului și a zidovudinei, riscul apariției tulburărilor hematologice crește și, prin urmare, trebuie efectuate teste de sânge.
Creșterea concentrațiilor plasmatice ale digoxinei, în special la pacienții vârstnici (controlul concentrațiilor de digoxină în ser este necesar).
Reduce efectul terapeutic al cotrimoxazol benzocaină, procaină, procainamida și alte serdstva medicinale, ca rezultat al hidrolizei care se formează PABA.
Între diuretice (tiazide, furosemid și colab.) Și medicamente antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree), cu o singură mână și sulfonamidele antimicrobiene cu o alta - poate dezvolta o reacție alergică încrucișată.
Fenitoina, barbituricele, PASC intensifică manifestările de deficit de acid folic.
La pacienții care au luat ciclosporine (de exemplu, după transplant renal) în tratamentul cu co-trimoxazol, sa observat afectarea tranzitorie a funcției renale.
În cazul utilizării concomitente a co-trimoxazolului și procainamidei sau amantadinei, poate apărea o creștere a concentrației serice a medicamentelor enumerate.
Derivații acidului salicilic sporesc acțiunea co-trimoxazolului.
Acidul ascorbic, hexametilentetramina și alte medicamente, acidifiantează urina, cresc riscul de apariție a cristalurii.
Co-trimoxazol reduce fiabilitatea contracepției orale (inhibă microflora intestinală și reduce circulația intestinală hepatică a compușilor hormonali).
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Nu prescrie medicamentul în timpul sarcinii și în timpul alăptării.
Influența asupra capacității de conducere și a altor mecanisme
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în activități potențial periculoase care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Forma de producție și ambalare
Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. 5 ml pe fiolă de sticlă hidrolizată incoloră (clasa 1, ebraică Pharm.). Deasupra locului de incizie a ampulei este un punct de culoare albă sau roșie, precum și o bandă sub formă de cercel de culoare galbenă. 5 fiole sunt plasate într-o tavă pentru fiole din PVC. Două palete dintr-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare.
Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc închis la o temperatură de cel mult 25 ° C. Nu îngheța!
Data expirării
5 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Condiții de plecare
Sub prescripție.
Producător și titular al certificatului de înregistrare
Fabrica farmaceutică din Varșovia Polfa
Str. Karolkova 22/24, 01-207 Varșovia, Polonia.
Reprezentarea în Federația Rusă.
121248 Moscova, perspectiva lui Kutuzovski, 13, biroul 85
Articole similare
-
Retinol acetat 3, 44% g / g 10 ml - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii
-
Suprastin instrucțiuni de utilizare - dozare suprastin - medicamente
Trimiteți-le prietenilor: