FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele sunt albe sau aproape albe, biconvexe, alungite, gravate "5" pe o parte.
1 tab.
amlodipină besilat 6,944 mg,
care corespunde conținutului de amlodipină 5 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, hidrofosfat de calciu anhidru, carboximetil amidon de sodiu de tip A, stearat de magneziu.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Blocatorul lent al canalelor de calciu, derivatul dihidropiridinei. Are o selectivitate ridicată pentru receptorii peretelui vascular. Ca un vasodilatator periferic are efect antianginal și hipotensiv. Ca urmare a comunicării selective cu receptorul dihidropiridinic și blocarea canalelor de calciu reduce transportul chrezmembranny de ioni de calciu in miocitele cardiace si a celulelor musculare netede vasculare (efectul asupra musculaturii netede a vaselor de sânge, este mai pronunțată).
Anti-ischemică, efect anti-anginoase se datorează expansiunii arterelor și arteriolelor coronare si periferice. Reducerea rezistenței vasculare sistemice, scade postsarcina asupra inimii, reducand necesarul de oxigen miocardic, previne dezvoltarea spasmului arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat) și restabilește fluxul de sânge în ele, creste cantitatea de oxigen miocardic (in special cu angina vasospastică). La pacienții cu angină creșteri ale dozei zilnice toleranței la efort: încetinirea dezvoltării atacului anginos și formarea ischemic subdenivelarea segmentului ST, frecvența redusă a atacurilor de angină și nevoia de nitroglicerină. Cu angină pectorală care curge cu tensiune arterială normală, nu determină modificarea semnificativă.
Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra vaselor musculare netede și este dependent de doză. Cu hipertensiune arterială, 1 doză de Normodipină asigură o scădere continuă a tensiunii arteriale (timp de 24 de ore) în poziția pacientului în timp ce se află în picioare și în picioare. Scăderea tensiunii arteriale într-o măsură semnificativă din punct de vedere clinic nu este însoțită de o creștere reflexă a frecvenței cardiace și nivelul de catecolamine din sânge. În legătură cu dezvoltarea progresivă a efectului (2-4 ore) nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale și hipotensiunea ortostatică.
Nu determină o scădere a fracției de ejecție a ventriculului stâng și a toleranței la efort. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are acțiune antiatherosclerotică și cardioprotectoare în IHD. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă.
Cu nefropatia diabetică nu crește microalbuminuria. Nu are nici un efect advers asupra metabolismului, lipidelor și nivelurilor de glucoză din sânge.
Când este ingerat încet și aproape complet absorbit din tractul digestiv. Consumul de alimente nu afectează absorbția. Cmax în plasma sanguină se realizează în 6-12 ore, atât la vârstnici, cât și la pacienții tineri. Biodisponibilitatea este de 63-80%.
Css amlodipina în plasma sanguină se obține după o utilizare continuă timp de 7-14 zile.
Vd este de aproximativ 21 l / kg, indicând o distribuție predominantă în țesuturi. Pătrunde prin GEB și în laptele matern.
Legarea la proteinele plasmatice - 97%.
Aproximativ 90% din amlodipină este biotransformată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi.
Amlodipina se excretă din organism cu urină (10% din doză în formă neschimbată și 60% sub formă de metaboliți inactivi) și cu fecale (20-25% sub formă de metaboliți). Excreția este bifazică, T1 / 2 medii de 35-50 ore. Amlodilina clearance-ul total de 7 ml / min / kg. La hemodializă, amlodipina nu este eliminată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici (peste 65 de ani) și în insuficiența cardiacă cronică secundară clearance-ul amlodipinei severă este redusă, urmată de creștere cu 40-60% a ASC, care necesită o doze inițiale scăzute destinație amlodipină. O modificare similară a ASC se observă în cazurile de afectare a funcției hepatice.
Prezența insuficienței renale la pacient nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.
- hipertensiune arterială (în monoterapie sau în asociere cu diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai ECA);
- angina pectorală stabilă (sub formă de monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni, inclusiv cei refractari la tratament cu nitrați și / sau beta-blocanți);
Angina pectorală angiospastică (angina pectorală Prinzmetal) (sub formă de monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni, inclusiv la pacienții refractari la tratament cu nitrați).
Medicamentul trebuie administrat oral, 1 dată / zi. Normodipina poate fi prescrisă ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi (diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ECA) și nitrați.
În cazul hipertensiunii arteriale și al anginei, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 10 mg o dată pe zi. De obicei, pentru a evalua efectul clinic necesită 7-14 zile de tratament.
Doza de întreținere este de 5-10 mg pe zi.
În cazul insuficienței renale, modificările dozei nu sunt necesare, deoarece concentrația de amlodipină din plasma sanguină nu depinde de gradul de scădere a funcției renale.
Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, dificultăți de respirație, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, leșin, vasculită, umflare (umflarea gleznelor și a picioarelor), înroșirea sângelui pe față; rar - tulburări ale ritmului cardiac (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial), dureri în piept, hipotensiune ortostatică; foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, extrasystole, migrene.
Din partea sistemului digestiv: greață, durere epigastrică; foarte rar - o creștere a nivelului de transaminaze hepatice, icter, dispepsie, hiperplazie gingivală.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, oboseală, somnolență, modificări ale dispoziției, vedere încețoșată, vedere dublă; rare - pierderea conștienței, hipersensibilitate, nervozitate, parestezii, tremor, vertij, oboseală, indispoziție, insomnie, depresie, vise anormale; în cazuri rare - ataxie, apatie, agitație, amnezie.
Din sistemul urinar: rareori - pollakiurie, disurie, nicturie; în cazuri izolate - poliurie.
Din partea sistemului reproducător: rareori - o încălcare a funcției sexuale (inclusiv scăderea potenței), ginecomastie.
Reacții alergice: rareori - eritem multiform, angioedem;
Reacții dermatologice: foarte rare - piele uscată, alopecie, purpură, dermatită, decolorarea pielii.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, artrită, mialgie (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.
- hipotensiune arterială severă;
- stenoza aortică pronunțată clinic;
- angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);
- sarcina (din cauza lipsei de experiență clinică în cadrul aplicației);
- perioada de lactație (nu sa stabilit siguranța utilizării);
- vârsta de până la 18 ani (din cauza lipsei de experiență clinică relevantă);
- Hipersensibilitate la amlodipină și la alți derivați de dihidropiridină.
Măsuri de precauție trebuie prescris la ficat uman, SSS (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă congestivă, decompensată, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună după) , pacienți cu vârstă înaintată.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
În timpul tratamentului cu normodipină, este necesar să se respecte principiile de bază ale tratamentului hipertensiunii arteriale, în ceea ce privește limitarea aportului de sodiu și necesitatea de a controla greutatea corporală.
Pacientul trebuie informat despre necesitatea igienei orale și vizite periodice la dentist pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală.
Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice ale potasiului, glucozei, trigliceridelor, colesterolului total, LDL colesterol, acid uric, creatininei si azotului acid uric.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
După cum reiese din experiența clinică, este puțin probabil ca amlodipina să afecteze abilitățile necesare mecanismelor de conducere și de lucru. Cu toate acestea, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea apariției unor reacții adverse cum ar fi somnolență și amețeli, în special în perioada inițială de tratament. Dezvoltarea unor astfel de simptome adverse este o contraindicație pentru managementul mașinii și a mecanismelor.
Simptome: vasodilatație periferică excesivă, scădere pronunțată și prelungită a tensiunii arteriale, tahicardie reflexă.
Tratament: lavaj gastric, numirea cărbunelui activat, poziția ridicată a membrelor, controlul funcției cardiace, funcția pulmonară, bcc și diureza, menținerea funcției sistemului cardiovascular cu înlocuirea BCC în caz de necesitate. Dacă măsurile de mai sus sunt inadecvate și dacă nu există contraindicații, utilizarea medicamentelor vasopresive, injecția iv a gluconatului de calciu pentru a elimina blocarea canalului de calciu. Deoarece amlodipina este în mare măsură legată de proteinele plasmatice din sânge, hemodializa nu este eficientă.
Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasmă (creșterea riscului de efecte secundare) și inductori ai enzimelor microzomale - reduc.
Efectul hipotensiv normodipin slăbi AINS, în special a indometacinului (din cauza blocadei de sodiu intarziata sintezei de prostaglandine și rinichi), agoniști alfa-adrenergici, estrogen (datorită retenției de sodiu), simpatomimetice.
„În buclă“, diuretice tiazidice și, beta-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați cresc antianginos și efectele antihipertensive normodipin.
Amiodarona, chinidina, blocante adrenergice-alfa1, antipsihotice, blocante ale canalelor de calciu pot crește lent normodipin acțiune hipotensivă.
Atunci când se utilizează simultan cu preparate cu litiu, este posibilă intensificarea manifestărilor neurotoxicității (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Preparatele de calciu pot reduce efectele normodipinei.
Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, a întări efectul inotrop negativ și poate crește riscul de lungire semnificative a intervalului QT.
Farmacocinetica amlodipinei nu se modifică prin administrarea concomitentă cu cimetidină.
Amlodipina nu are efect asupra asocierii digoxinei și warfarinei, fenitoinei și indometacinului cu proteinele plasmatice. Nu modifică efectul warfarinei asupra timpului de protrombină.
Amlodipina nu afectează efectele antibioticelor, nitraților și agenților hipoglicemici.
Sucul de grapefruit nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Articole similare
-
Tipuri de aftoasă la femei, simptome și tratament, sfaturi video
-
Blefarita semne ale bolii, tratament eficient cu metode populare
Trimiteți-le prietenilor: