Pilocarpina (pilocarpină) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristici ale substanței Pilocarpină

Plant alcaloid Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Cristale incolore sau pulbere cristalină albă, inodor, cu un gust amar; higroscopic, foarte ușor solubil în apă, cu ușurință în alcool, insolubil în majoritatea solvenților nepolari; soluțiile apoase au un pH de 5-5,5.

farmacologie

Acțiune farmacologică - antiglaucom.

Stimulează receptorii muscarinici ai mușchilor netezi, inclusiv. iris și glande ale secrețiilor digestive, bronhice, externe (salivare, transpirație etc.). Aceasta provoacă o contracție a mușchilor circulari (mioză) și ciliari (spasme de cazare).

Atunci când este ingerat rapid absorbit, timpul de atingere a Cmax este de aproximativ 60 de minute. Metabolizat în sinapse și plasmă. T1 / 2 este de 0,76 ore și crește proporțional cu doza. Excretați în principal prin rinichi, în urină se găsesc sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți. În sacul conjunctival, acesta nu este aproape absorbit și nu are un efect general. Sistemele cu eliberare susținută a componentei active (filmul cu ochi), umectarea cu fluidul lacrimal, umflarea și reținerea arcului conjunctiv inferior. Eliberarea pilocarpinei începe imediat după contactul filmului cu conjunctiva.

Atunci când glaucomul cu închidere unghiulară îngustă pupila, provoacă mișcarea irisului de la unghiul camerei anterioare și promovează deschiderea canalului de cascadă și a spațiilor de fantani. La pacienți, glaucomul cu unghi deschis deschide, de asemenea, fantele canalului și trabecularului și sporește tonul mușchiului ciliar. In glaucomul primar cu unghi deschis sau hipertensiune oculară instilarea unică de soluție 1%, determină o reducere a presiunii intraoculare cu 25-26%. Acțiunea începe în 30-40 de minute, atingând un nivel maxim după 1,5-2 ore și durează 4-8 ore. Sistemele asigura eliberarea susținută a controlului pilocarpina presiunii intraoculare timp de 1 zi, în timp ce în creștere în primele câteva ore miopia induse și scade rapid de obicei nu depășește 0,5 dioptrii.

Aplicarea substanței Pilocarpină

Glaucomul, inclusiv atac acut, violare a trofismului ocular cu tromboză a venei centrale a retinei sau obstrucție acută a arterelor sale, atrofie a nervului optic, hemoragie în vitro; eliminarea acțiunii midriatice a atropinei, gomatropinei, scopolaminei.

Contraindicații

Hipersensibilitate, iritå, iridociclita și alte condiții în care nu se recomandă constricția pupilei (cum ar fi după operații de ochi, cu excepția cazurilor când este necesar să se reducă pupilei imediat după intervenția chirurgicală pentru a preveni formarea de adeziuni); indicații anamnestice ale detașării retinei, grad ridicat de miopie cu riscul detașării retinei.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Pentru perioada de tratament, este de dorit să refuzați alăptarea.

Efectele secundare ale substanței Pilocarpină

Dureri de cap (în zone temporale sau periorbitale), durere oculară, miopie, spasm de locuit, vedere încețoșată, vedere plictisitoare, rupere, rinoree, keratită superficială; cu utilizare prelungită - conjunctivită foliculară, dermatită de contact a pleoapelor.

interacțiune

Efectul este slăbit (terminat) de holinomimeticele grupului atropină. Timolol maleat și fenilefrină (reducerea producției de fluid intraocular) potențează o scădere a presiunii intraoculare. Posibile efecte secundare crescute ale beta-blocantelor (bradicardie pronunțată, tulburări de conducere intracardială). În combinație cu adrenomimetice, există antagonism reciproc (dimensiunea elevului). activitatea m-holinomimeticheskaya este redusă antidepresivele triciclice, derivații fenotiazininei, clorprotixenului, clozapinei, sunt măriți de agenții anticholinesterazici. Poate dezvoltarea bradicardiei și hipotensiunea în timpul anesteziei fluorotanice la pacienții care utilizează clorhidrat de pilocarpină în picături oftalmice.

supradoză

Aceasta se manifestă printr-o creștere semnificativă a efectelor m-colinomimetice, cu dezvoltarea insuficienței cardiovasculare severe și a bronhoconstricției.

Tratament: monitorizarea ritmului cardiac. Tensiunea arterială. funcția respiratorie, administrarea de atropină (0,5-1,0 mg p / c sau IV), epinefrină (0,3-1,0 p / c sau IM), precum și o cantitate suficientă de lichid.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța pilocarpină

Monitorizarea regulată a presiunii intraoculare este necesară. Pentru a reduce aspirația după instilare, se recomandă stoarcerea canalului lacrimal timp de 1-2 minute, apăsând degetul la colțul interior al ochiului. Educați pacientul cu privire la utilizarea sistemelor cu eliberare susținută și avertizați că utilizarea prelungită poate duce la dezvoltarea toleranței. Cu prudență, numiți persoane implicate în conducerea vehiculelor și alte activități potențial periculoase care necesită o viziune clară, o atenție sporită și o viteză mare de reacție.