Denumirea internațională - verotekan
Compoziția și forma de eliberare.
Liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile 1 flacon conține topotecan (sub formă de clorhidrat) 1 mg.
Liofilizate d / prigot. r-ra d / inf. 1 mg: f. 1, 5, 25, 40 sau 75 buc.
Liofilizate d / prigot. r-ra d / inf. 4 mg: f. 1 sau 5 buc.
1 mg - sticle de sticlă (1) - ambalaje din carton.
1 mg - sticle de sticlă (5) - ambalaje din carton cu pereți despărțitori sau cuiburi speciale.
1 mg - sticle de sticlă (25) - cutii din carton.
1 mg - sticle de sticlă (40) - cutii din carton.
1 mg - sticle de sticlă (75) - cutii din carton.
Agent antitumoral, inhibitor de topoizomerază I. Topoizomeraza I este o enzimă care participă direct la replicarea ADN-ului. Topotecanul se leagă de complexul topoizomerază al ADN-ului I și previne re-reticularea liniilor ADN. Se crede că efectul citotoxic al topotecanului se datorează deteriorării stratului dublu de ADN format în timpul sintezei acestuia. În acest caz, enzimele implicate în replicare interacționează cu complexul triplu format de topotecan, topoizomerază I și ADN.
On / în introducerea pentahidrat adulți în doze de 0,5-1,5 mg / m2 sub formă de perfuzie timp de 30 minute pe zi, timp de 5 zile valorile ASC au crescut proporțional cu doza. Legarea topotecanului cu proteinele plasmatice este de 35%. Distribuția între celulele sanguine și plasma este destul de uniformă. Vd este de aproximativ 130 de litri, care este de aproximativ 3 ori mai mare decât conținutul total de apă din organism. Metabolizată prin hidroliza inelului lactonic pentru a forma un acid carbolic sub forma unui inel deschis. Clearance-ul de topotecan este de 64 l / h, ceea ce reprezintă aproximativ 2/3 din fluxul sanguin hepatic. T1 / 2 este de 2-3 ore, 20-60% din doză este excretată în urină în formă neschimbată și sub formă de metaboliți. La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul plasmatic scade ușor, T1 / 2 crește; clearance-ul total este redus cu 10%.
La pacienții cu insuficiență renală (CC 41-60 ml / min), clearance-ul plasmatic scade cu aproximativ 67%, Vd este redusă într-o mică măsură, T1 / 2 au crescut cu 14%. La moderată renală pentahidrat clearance-ul plasmatic redus la un nivel care a fost de 34% din valoarea acestui parametru în grupul de control. Vd a scăzut cu aproximativ 25%, ceea ce a dus la creșterea T1 mediu / 2 până la 1,9 ore la 4,9 ore.
Indicatii pentru utilizarea verotecanului.
A doua linie de chimioterapie pentru cancerul ovarian, cancer pulmonar cu celule mici.
Regimul de dozare și metoda de utilizare.
Stabilită individual, în funcție de indicații, stadiul bolii, starea sistemului de hematopoieză, schema terapiei antitumorale, funcția rinichilor.
Din partea sistemului hematopoiezei: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, anemie.
Din metabolism: rareori - umflarea.
Din partea sistemului digestiv: cel mai adesea - greață, vărsături, diaree, constipație și stomatită; posibil - dureri abdominale, anorexie, hiperbilirubinemie.
Reacții dermatologice: deseori - alopecie.
Altele: oboseală, astenie, stare generală de rău; febră, incidență crescută a bolilor infecțioase, sepsis (determinat în principal de neutropenie).
Micelodepresia cu numărul de neutrofile <1.5×10 9 /л или тромбоцитов ≤100×10 9 /л, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к топотекану.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării.
Topotecan poate avea un efect teratogen asupra fătului, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată.
Nu se cunoaște dacă topotecanul este excretat în laptele matern, deci este contraindicat în timpul alăptării.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o ușoară scădere a clearance-ului topotecanului.
Utilizarea medicamentului la copii.
Utilizarea topotecanului în pediatrie nu este recomandată.
Aplicarea este posibilă numai sub supravegherea unui medic cu experiență în chimioterapie. Ar trebui prevăzute măsuri și facilități adecvate pentru diagnosticarea și tratamentul posibilelor complicații. Înainte și în timpul tratamentului, este necesar să se determine hemoglobina sau hematocritul, numărul de leucocite și trombocite. Dezvoltarea neutropeniei determină necesitatea unei monitorizări atente pentru a diagnostica în timp util simptomele infecției.
În caz de trombocitopenie recomandă prudență extremă în efectuarea de proceduri invazive, inspecție periodică a locurilor de pe / în piele și membranele mucoase (pentru semne de sângerare), controlul sângelui în urină, fecale, voma. Astfel de pacienți trebuie să se rade cu grijă, să facă o manichiură, să-și spele dinții, să utilizeze ață dentară și scobitori; Evitați cade și alte leziuni, precum si consumul de alcool si aspirina, crește riscul de hemoragie gastro-intestinală. În cazul exprimării gematotoksichnosti tratamentului ulterior este posibilă dacă valoarea hemoglobinei atinge 90 g / L, numărul de neutrofile de cel puțin 1,0 x 10 9 litri / trombocite si mai mult de 100 x 10 9 / l.
Trebuie luate măsuri contraceptive adecvate în timpul tratamentului. În cazul contactului cu pielea sau cu membranele mucoase, membranele mucoase trebuie spălate bine cu apă și pielea cu apă și săpun. Dizolvarea, diluarea și administrarea medicamentului sunt efectuate de personalul medical instruit cu respectarea măsurilor de protecție (mănuși, măști, îmbrăcăminte etc.).
Instrucțiuni speciale pentru admitere.
Topotecan trebuie administrat sub supravegherea unui medic cu experiență în lucrul cu medicamente citotoxice.
În timpul perioadei de tratament, imaginea sângelui periferic trebuie monitorizată în mod regulat, incluzând numărul de trombocite.
La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o ușoară scădere a clearance-ului topotecanului.
Studiile in vitro au arătat un efect genotoxic asupra celulelor limfomului de șoarece și a limfocitelor umane; in vivo - efect genotoxic asupra celulelor măduvei osoase de șoareci.
Utilizarea topotecanului în pediatrie nu este recomandată.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele. Utilizați cu precauție pacienții a căror activitate este legată de conducere și de alte activități, ceea ce necesită concentrare și viteză mare de reacții psihomotorii.
Interacțiuni cu alte medicamente.
În cazul administrării simultane de topotecan cu alți agenți citotoxici care cauzează mielodepresie, este posibil să se mărească efectul opresiv asupra măduvei osoase.
Utilizarea medicamentului Verotecan numai după cum este prescris de către medic, descrierea este dată pentru referință!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: