Cefiximum (cefiximum) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristici ale substanței Cefixim

Generația semisintetică a antibioticului cefalosporinic III pentru administrare orală.

farmacologie

Acțiune farmacologică - antibacteriană, bactericidă.

Inhibă sinteza peptidoglicanului - principala componentă structurală a peretelui celular bacterian. Rezistent la acțiunea beta-lactamazelor. Este activă împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative.

In vitro și în practica clinică, cefixima este activă împotriva bacteriilor gram-pozitive: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; bacterii Gram-negative: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella), E. coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.

Cefixima in vitro este activă împotriva bacteriilor gram-pozitive: Streptococcus agalactiae; bacterii Gram-negative: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Pseudomonas spp. Sunt rezistent la cefiximă. Enterococcus (Streptococcus) serogrupul D, Listeria monocytogenes și majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină), Enterobacter spp. Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

După ingerare absorbit 40-50% cefixima (indiferent de masă), dar timpul pentru absorbție maximă la recepție, cu creșteri de alimente cu aproximativ 0,8 ore. Ser Cmax este atinsă după 2,6 ore. Legarea de proteinele serice este de aproximativ 65%. Valorile medii ale ASC în starea de echilibru sunt cu aproximativ 40% mai mari la pacienții vârstnici decât la alți adulți. Aproximativ 50% este excretat nemodificat în urină în decurs de 24 de ore. Studiile pe animale au indicat ca cefixime excretat în bilă (10%). T1 / 2 din plasmă este independentă de doză și la voluntari sănătoși cu o durată medie de 3-4 ore, însă poate atinge 9 ore.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală cu creatinină Cl 20-40 ml / min, media T1 / 2 crește până la 6,4 ore, cu creatinină CI 5-20 ml / min - până la 11,5 ore.

Carcinogenitate, mutagenitate, efecte asupra fertilității

Experimentele pe termen lung privind evaluarea efectului cancerigen al cefiximului nu au fost efectuate. Mutagenitatea în testele in vitro și in vivo nu a fost detectată. Nu a existat niciun efect asupra fertilității și comportamentului reproductiv la șobolani cu doze de până la 125 ori mai mari decât doza terapeutică pentru oameni.

Aplicarea substanței Cefixime

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la droguri: faringita, amigdalita, sinuzita, bronșită acută și cronică, otite, infecții necomplicate ale tractului urinar, gonoree necomplicată.

Contraindicații

Restricții privind utilizarea

Insuficiență renală cronică, colită pseudomembranoasă (istoric), vârstă înaintată, copii sub 6 luni (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Atunci când sarcina este posibilă, dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide). În studiul reproducerii la șoareci și șobolani, când au fost administrate doze la animale, care au fost de până la 400 de ori mai mari decât doza umană, nu au existat cazuri de încălcări la nivelul fătului.

Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă (nu se cunoaște dacă cefixima trece în laptele matern).

Efecte secundare ale substanței Cefixim

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli.

Din sistemul hematopoietic: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, anemie hemolitică.

Din partea intestinului: stomatită, diaree, greață, vărsături, dureri abdominale, colită pseudomembranoasă, creșterea tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline.

Din partea sistemului genito-urinar: niveluri crescute ale azotului ureic sau ale creatininei în serul de sânge sunt descrise cazuri de nefrită interstițială.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson.

Altele: genitalia micoză, vaginită, candidoză.

interacțiune

În cazul utilizării concomitente a cefixinei și a carbamazepinei, concentrația de carbamazepină în plasma sanguină crește.

supradoză

Simptome: reacții adverse crescute.

Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică și de întreținere, incl. numirea antihistaminelor și glucocorticoizilor, terapia cu oxigen, IVL. În cantități semnificative, nu se excretă prin dializă hemo- sau peritoneală. Antidotul specific nu este cunoscut.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța cefiximă

Înainte de începerea tratamentului cu cefixima trebuie să știe dacă pacientul a avut loc în reacțiile de hipersensibilitate trecut la cefalosporine, peniciline sau alte medicamente. Trebuie acordată atenție utilizării pacienților sensibili la penicilină; posibila hipersensibilitate încrucișată între antibioticele beta-lactamice (apare la aproximativ 10% dintre pacienții cu alergie la penicilina istorie). Dacă apare o reacție alergică la cefiximă, tratamentul trebuie întrerupt. În reacții de hipersensibilitate acută severă pot necesita administrarea altor măsuri de urgență, inclusiv terapie cu oxigen epinefrină și, pe / în introducerea lichidelor, antihistaminice (w / w), corticosteroizi, amine presoare ventilator.

Fiți atenți să desemnați pacienții cu orice formă de alergie, în special cu privire la medicamente; pacienți cu afecțiuni gastro-intestinale. în special în colită.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului este posibilă o încălcare a microflorei intestinale normale, care poate duce la creșterea Clostridium difficile și poate determina apariția diareei severe și a colitei pseudomembranoase.

Odată cu aplicarea cefiximei, este posibilă dezvoltarea deficienței vitaminei B în organism.

În timpul tratamentului, este posibilă o reacție pozitivă directă la Coombs și o reacție falsă pozitivă la urină la glucoză.