Acțiune farmacologică
Megasafe ® este un antibiotic cefalosporinic de a doua generație cu un spectru larg de acțiune. Are un efect bactericidal prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Megassef® acetilază transpeptidaze legate de membrană, încălcând astfel reticularea peptidoglicanelor necesare pentru a asigura rezistența și rigiditatea peretelui celular. Megassef ® este rezistent la acțiunea a numeroase beta-lactamaze bacteriene, ca urmare a faptului că este activ împotriva majorității speciilor rezistente la penicilină și amoxicilină.
Megassef ® este activ împotriva următoarelor microorganisme:
bacterii Gram-negative: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv speciile care produc beta-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella cataral (inclusiv speciile care produc beta-lactamaza), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv speciile care produc beta-lactamaza), Salmonella spp . Shigella spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Gram-pozitive bacterii: Staphylococcus aureus (inclusiv speciile care produc beta-lactamaze), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Anumite tipuri de enterococci, de exemplu Enterococcus faecalis, sunt rezistente la cefuroximă.
Anaerobi: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Bacteroides spp. Fusobacterium spp.
Farmacocinetica
După injectarea intramusculară de 750 mg cefuroximă, concentrația maximă serică maximă (Cmax) este de 27 μg / ml. Acesta atinge o concentrație plasmatică (Tmax) după aproximativ 45 de minute.
Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) după injectarea intramusculară sau intravenoasă este de aproximativ 80 de minute. Aproximativ 50% din cefuroxim se leagă de proteina din zer. Cefuroximă este detectată în volume care depășesc concentrația maximă efectivă în lichidul pleural, fluidul intraarticular, bila, saliva, oase și în fluidul camerelor de ochi. Aproximativ 89% din doza de cefuroximă este excretată prin rinichi neschimbată timp de 8 ore, ceea ce duce la concentrații mari în urină. Cefuroxima penetrează placenta, laptele matern și bariera hemato-encefalică în cazul meningitei.
Indicații pentru utilizare
- bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonia bacteriană, abcesul pulmonar;
- otită, sinuzită, amigdalită, faringită;
- pielonefrită acută și cronică, cistită, uretrită, bacteriurie asimptomatică;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, inclusiv erizipel, infecții ale rănilor;
- osteomielită, artrită septică;
- boli inflamatorii ale organelor pelvine;
- prevenirea complicațiilor infecțioase în operațiile pe organele cavității abdominale, pelvisului, inimii, plămânilor, esofagului și vaselor, cu operații ortopedice.
Schema de dozare
Adulți și copii care cântăresc mai mult de 40 kg: pentru infecții de severitate moderată recomandă intramuscular sau intravenos 750 mg de 3 ori pe zi.
La infecții severe - 1,5 g intravenos de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, intervalul dintre injecții poate fi redus la 6 ore; doza zilnica de medicament - 3 - 6 g. Cursul de tratament este de 5 - 10 zile.
În cazul unor infecții, este mai eficient să utilizați medicamentul de 0,75-1 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 5 - 10 zile. În viitor, este posibil să se utilizeze forma tabletei Megasec®.
Nou-născuți (1 lună) numesc 30-100 mg / kg pe zi în 2-3 injecții.
Cand pneumonia medicament administrat recomanda 1,5 g sau de 2 ori pe zi (intramuscular sau intravenos) timp de 48-72 h. In continuare este posibil să se utilizeze un formular MEGASEF tabletate ® într-o doză de 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 7-10 zile.
Cu gonoree, medicamentul este prescris într-o doză de 1,5 g o dată sub forma primei injecții sau sub forma a 2 injecții de 750 mg, injectate în ambele fese.
Cand meningita, adultii si copiii cu greutatea de peste 40 kg sunt prescrise 3 g IV la fiecare 8 ore. Copii cu greutatea mai mica de 40 kg sunt prescrise 150-250 mg / kg / zi iv in 3-4 injectii.
Când se atinge efectul terapeutic optim, doza de medicament poate fi redusă la 100 mg / kg / zi intravenos. Nou-născutului i se prescrie medicamentul într-o doză inițială de 100 mg / kg / zi intravenos.
Când se obține efectul terapeutic optim, doza poate fi redusă la 50 mg / kg / zi intravenos.
Pentru prevenirea complicațiilor infecțioase cu operații abdominale, pelvine și ortopedice ale medicamentului se administrează intravenos într-o doză de 1,5 g simultan cu o anestezie introductivă. Dacă este necesar, este posibil de injectare intramusculară suplimentară la o doză de 750 mg la fiecare 8 și 16 h. In urmatoarele 24 In chirurgia cardiaca, vasele pulmonare, esofag și sanguine ale medicamentului este administrat intravenos cu inducerea 1,5g anesteziei, apoi administrată la 750 mg de trei ori pe zi -48 h.
În cazul unei afectări renale, trebuie aplicată o doză redusă. Dozajul trebuie determinat de gradul de insuficiență renală și de sensibilitatea microorganismului.
Doza de Megasafe ® pentru injectare la adulți cu insuficiență renală:
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Reguli pentru prepararea soluțiilor pentru administrare parenterală
Pentru injecția intravenoasă sau intravenoasă de apă pentru injectare (conform tabelului), agitați ușor până la o suspensie.
Pentru introducerea / m:
Cantitatea de apă pentru injectare
Pentru introducerea IV:
Cantitatea de apă pentru injectare
Administrarea intravenoasă iv - încet timp de 3-5 minute. Pentru perfuzie continuă / în administrare, soluția Megasef® poate fi adăugată la următoarele soluții perfuzabile: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză 5% și soluție 10%.
Efect secundar
- tromboflebită (cu administrare intravenoasă), sensibilitate la locul injectării (cu injecție intramusculară);
- tulburări gastro-intestinale (glosită, greață, vărsături, diaree, arsuri la stomac, dureri abdominale);
- creșterea tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, creșterea bilirubinei totale în sânge, icterul colestatic, hepatita, colita pseudomembranoasă;
- manifestări de hipersensibilitate (urticarie minoră, erupții cutanate, mâncărimi și dureri articulare), care sunt adesea observate la pacienții cu eozinofilie hipersensibilitate stabilit, edem angioneurotic, eritem multiform;
- sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică;
- febră "medicinală", anafilaxie, bronhospasm;
- leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, agranulocitoză, eozinofilie, hipoprotrombinemie (cu utilizare prelungită la doze mari);
- nefrită interstițială (cu o creștere a nivelului de creatinină, azot, uree);
- convulsii, pierderea auzului.
- amețeli, dificultăți de respirație, pierderea auzului, convulsii;
- candidoza cavității orale și vaginului cu utilizare prelungită.
Contraindicații pentru utilizare
- Hipersensibilitate la cefuroximă și alte cefalosporine;
- sângerări și boli ale tractului gastro-intestinal;
- Un trimestru de sarcină.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în primul trimestru de sarcină.
Aplicarea în trimestrele II și III ale sarcinii, precum și în timpul alăptării este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat din terapie pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Cefuroximă excretă în laptele matern, astfel că, în timpul tratamentului cu medicamentul, ar trebui să se oprească alăptarea.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
În cazul unei afectări renale, trebuie aplicată o doză redusă. Dozajul trebuie determinat de gradul de insuficiență renală și de sensibilitatea microorganismului.
Doza de Megasafe ® pentru injectare la adulți cu insuficiență renală:
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Utilizarea la copii
Copiii cu o greutate corporală mai mare de 40 kg: pentru infecții de severitate moderată, recomandă intramuscular sau intravenos 750 mg de 3 ori pe zi.
La infecții severe - 1,5 g intravenos de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, intervalul dintre injecții poate fi redus la 6 ore; doza zilnica de medicament - 3 - 6 g. Cursul de tratament este de 5 - 10 zile.
În cazul unor infecții, este mai eficient să utilizați medicamentul de 0,75-1 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 5 - 10 zile. În viitor, este posibil să se utilizeze forma tabletei Megasec®.
Copii cu o greutate corporală mai mică de 40 kg: doza recomandată de medicament este de 30-100 mg / kg pe zi în 3-4 injecții. Pentru majoritatea infecțiilor, doza zilnică optimă este de 60 mg / kg.
Nou-născuți (1 lună) numesc 30-100 mg / kg pe zi în 2-3 injecții.
Instrucțiuni speciale
La pacienții cu hipersensibilitate la peniciline, sunt posibile reacții alergice la antibiotice ale grupului cefalosporinic; astfel de pacienți cefalosporine trebuie administrate cu prudență.
Dozele mari de cefalosporină trebuie utilizat cu precauție atunci când sunt exprimate disfuncție renală, iar pacienții care primesc tratament concomitent cu diuretic puternic ca furosemid și aminoglicozide, creșterea riscului de efecte nefrotoxice.
Pacienții cu afecțiuni ale tractului gastrointestinal (în special colită) trebuie utilizați cu prudență.
Dacă apare o reacție alergică, nu mai luați medicamentul.
Sarcina și alăptarea
Aplicarea în trimestrele II și III ale sarcinii, precum și în timpul alăptării este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat din terapie pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Cefuroximă excretă în laptele matern, astfel că, în timpul tratamentului cu medicamentul, ar trebui să se oprească alăptarea.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme potențial periculoase.
supradoză
Tratament: hemodializă și dializă peritoneală.
Interacțiunile medicamentoase
Se recomandă utilizarea metodei glucozoxidazei sau hexokinazei la determinarea nivelului de glucoză din plasma sanguină la pacienții cărora li se administrează cefuroximă. Pot apărea reacții fals pozitive la prezența glucozei în urină în teste cu reducerea cuprului (Benedikt, Fehling, Klinist). Testele enzimatice trebuie utilizate pentru a determina glucozuria. Cu toate acestea, nu produce rezultate fals pozitive, ca și alte cefalosporine. Este posibilă și o reacție pozitivă directă a Coombs.
Cefuroxim suprimarea florei intestinale previne sinteza vitaminei K. Prin urmare, în timp ce utilizarea de medicamente care reduc agregarea plachetară (non-anti-inflamatoare nesteroidiene agenți, salicilați, sulfinpirazonă), crește riscul de sângerare. Din același motiv, în cazul utilizării concomitente cu anticoagulante, există o creștere a activității anticoagulante. Odată cu utilizarea simultană a cefuroxim în doze mari cu diuretice de ansă (furosemid) și aminoglicozide incetineste secretia, clearance-ul renal redus, concentrația plasmatică tubulară îmbunătățită și de a crește timpul de înjumătățire al cefuroxime, ceea ce crește riscul de efecte nefrotoxice.
Administrarea concomitentă de probenecid cu cefuroxim încetinește secreția tubulară, creșteri ale concentrației serice maxime de aproximativ 40% și crește timpul de înjumătățire de aproximativ 30%.
Utilizarea combinată a cefuroxim, ampicilina, gentamicina, kanamicina, streptomicina, tobramicină, acid etacrinic crește riscul funcției renale.
Condiții de concediu din farmacii
Termeni și condiții de depozitare
A se păstra la o temperatură de cel mult 25 ° C într-un mediu uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 3 ani.
Pentru a obține acces liber și nelimitat la directorul medicamentelor și materialelor de pe site, trebuie să vă înregistrați. Înregistrarea pe site este disponibilă specialiștilor din domeniul medicinii și farmaciei.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: