Nitrosorbide - instruire, aplicare, feedback

Substanță activă

Rolul substanței active în nitrosorbid protrudes izosorbid dinitrat (Isosorbididinitras). Formula chimică: C6 H8 N2 O8. Titlu: 1,4: 3,6-dianhidrida-D-glucitol dinitrat.Fizicheskie Proprietăți: pudră albă cristalină, solubil în alcool, acetonă și eter, și greu solubili în apă.

Mecanism de acțiune

Baza efectului terapeutic Nitrosorbid ca și alți nitrați constă acțiunea oxidului nitric (NO) în peretele vascular. NO, eliberând molecula degradare izosorbid dinitrat, activează enzima guanilat ciclazei, și în acest fel crește nivelul de guanozin monofosfat ciclic (cGMP) în peretele vascular. La rândul său, efect asupra cGMP o altă enzimă, ATPaza dependentă de calciu.

Această influență este exprimată printr-o scădere a conținutului de calciu intracelular, a cărui ioni joacă un rol-cheie în spasmul peretelui vascular. Ca rezultat al tuturor acestor procese de creștere a conținutului cGMP și scădere a calciului intracelular, are loc vasodilatație - relaxarea membranei vasculare a mușchiului neted și lărgirea lumenului vascular.

Trebuie remarcat faptul că dinitratul de izosorbid are un efect mai mare asupra peretelui vascular venos decât asupra peretelui arterial. Dilarea venei este însoțită de o scădere a fluxului de sânge venos către atriul drept.

Ca urmare, presiunea asupra inimii scade - o cantitate mai mică de sânge circulă în inimă și trebuie efectuată o muncă mai mică a mușchiului inimii pentru a pompa sângele prin vase. Efectul reducerii preîncărcării este deosebit de benefic pentru cercul mic de circulație a sângelui.

Extinderea vaselor pulmonare, o scădere a fluxului de sânge în camerele drepte ale inimii - acești factori contribuie la scăderea presiunii în cercul mic al circulației. Din punct de vedere clinic, acest lucru se manifestă prin reducerea sau eliminarea completă a dispneei asociate cu insuficiența cardiacă și boala coronariană. Portabilitatea sarcinilor fizice crește.

Peretele arterial, spre deosebire de peretele venoas, este mai puțin sensibil la NO. Cu toate acestea, apare și relaxarea arterelor (arterelor mici) sub acțiunea izosorbidului dinitrat. Acest lucru se manifestă printr-o scădere a rezistenței periferice totale (OPS) a vaselor și o scădere a posterioară a inimii.

La o rezistență relativ scăzută, mușchiul inimii consumă mai puțină energie atunci când efectuează o funcție de pompare. Cea mai mare semnificație clinică este scăderea pre-încărcării și post-onoculării pe miocardul jucat de boala ischemică cardiacă (CHD).

Această patologie se caracterizează prin faptul că încălcarea circulației sanguine prin vasele coronariene este însoțită de un deficit de oxigen în miocard. Acest mecanism patologic se formează ca un fenomen de furt. Esența este că sângele se varsă prin vasele cu patente normale și nu merge la situsuri restrânse datorită spasmului și aterosclerozei.

Ischemia și fenomenul furtului conduc la angină pe parcursul timpului, simptomul clinic principal fiind atacul anginal - durere retrosternală severă. În unele cazuri, ischemia poate atinge valori critice. În același timp, în miocard se formează schimbări ireversibile - se dezvoltă un atac de cord.

Isosorbid dinitrat elimină și previne aceste manifestări negative prin extinderea vaselor coronare. Fenomenul furtului nu se produce - sângele se îndreaptă către cele mai ischemice părți ale miocardului. Medicamentul stimulează reflexiv sistemul nervos simpatic, care se poate manifesta ca o creștere a funcției contractile a miocardului, dar fără o creștere sau o ușoară creștere a frecvenței cardiace - ritmul cardiac.

Reducerea OPS poate fi însoțită de hipotensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale. Vasodilatația duce la scăderea fluxului sanguin nu numai la nivelul inimii, ci și la nivelul creierului. Acest factor este asociat cu anumite efecte secundare și contraindicații pentru Nitrosorbid din partea sistemului nervos central. În general, nitrosorbida poate fi caracterizată ca vasodilatator, antiischemic, antianginal și într-o măsură mai mică un agent antihipertensiv.

Nitrosorbide - instruire, aplicare, feedback

Un pic de istorie

Istoricul utilizării nitraților în practica clinică a început în secolul anterior. În 1846, când s-a sintetizat nitroglicerina sub formă de soluție de alcool 1%. În 1979, nitroglicerina a fost utilizată în tratamentul pacienților care suferă de angină pectorală. În anii 1960, au apărut nitrați ai acțiunii prelungite (extinsă).

Din anii 1980, Nitrosorbide a fost produs în aceste forme de dozare în Uniunea Sovietică. În prezent, acest medicament este produs de multe companii farmaceutice din Federația Rusă și țările CSI.

Tehnologie de sinteză

În timpul producției de forme tablete de Nitrosorbide, așa-numitul. tehnologie matrice. Esența sa este că diferite materiale de umplutură auxiliare joacă rolul unei matrice de ochiuri. În această matrice, microgranulele din substanța de bază a isosorbide dinitrat sunt distribuite uniform. Această tehnologie permite o eliberare ușoară a isosorbide dinitrat și prelungește durata acțiunii sale.

Forme de eliberare

Tabletele 5, 10 mg;
Capsule cu acțiune prelungită (retard) 20 mg;
Soluție concentrată pentru perfuzie intravenoasă cu picurare;
Spray și aerosol sublingual dozat;
Filme pentru lipire pe gingii;
Unguent pentru aplicare pe piele.

În plus față de Nitrosorbide în Rusia și în multe alte țări, există preparate analogice cu aceeași substanță activă:

Iso Mack - Germania;
Isoket - Germania;
Kardiket - Germania;
Cardix - Olanda;
Cardicap - India;
Cardonit - Polonia;
Isokardin - Ucraina;
Kardiogard - Egipt;
Dinisorp Rusia;
Isolong - Israel;
Sorbidine - Germania.

În plus față de aceste medicamente, alte forme de dozare ale nitraților sunt utilizate în practica clinică, dintre care izosorbidul mononitrat este substanța activă. Acestea sunt Monosan, Pectrol, Olicard, Monizol, Mon Mack și altele. Isosorbidul mononitrat în comparație cu dinitratul este mai eficient, deoarece este absorbit rapid în sânge și nu este supus transformărilor metabolice în ficat.

Ambutisare și prevenirea crizelor anginoase, perioada de recuperare dupa infarct miocardic, hipertensiune pulmonară, cord pulmonar la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică - pilulelor interior, sublinguală (sub limba);
Infarct miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută, edem pulmonar, angina instabilă - perfuzie intravenoasă;
Kupirovanie, prevenirea atacurilor anginoase, a infarctului miocardic acut și a edemului pulmonar la stadiul pre-spitalicesc - pulverizare prin inhalare, aerosol;
Prevenirea atacurilor de angină pectorală - lipirea peliculelor, aplicarea unguentului.

În interiorul comprimatelor de 5-40 mg de 1-4 ori pe zi, sau întârzierea capsulelor de 20-40 mg de 2 ori pe zi. Tabletele și capsulele sunt administrate înainte de mese. Sublingual, medicamentul este utilizat într-o singură doză de 5-10 mg. În scopuri profilactice, este posibilă administrarea pe termen lung a formei de tablete Nitrosorbide.

Cu toate acestea, într-un anumit timp, pentru el, precum și pentru alte nitrați, se dezvoltă obiceiurile. Prin urmare, după 3-6 săptămâni după utilizarea sa, se recomandă o întrerupere de 3-5 zile după care se restabilește eficacitatea Nitrosorbidei.

Se concentrează pentru perfuzii diluate într-un dispozitiv fiziologic. Introduceți picături intravenoase de la calculul substanței pure de dinitrat Isosorbid 1-2 mg pe oră.

Sprayul este injectat 1 doză de trei ori la intervale de 30 de secunde. Spray la o distanță de 20 cm de gură cu o întârziere de respirație. Dacă nu există un efect antianginal, medicamentul este injectat încă o dată după 5 minute și apoi după alte 10 minute.

Unguent este aplicat pe zona de piele a pieptului sau abdomenului, cu o suprafață de 20x20 cm pe 1 g (2 doze) seara înainte de culcare, dacă este necesar - și dimineața.

Peliculele polimere sunt aplicate prin metoda de aplicare pe gingia maxilarului superior la nivelul molarilor mici și a incisivilor. Aplicația se repetă de 3 ori în timpul zilei, schimbând părțile laterale.

Pentru întreaga perioadă de Nitrosorbide, este necesară monitorizarea atentă a parametrilor hemodinamici - tensiunea arterială și frecvența cardiacă.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid în tractul digestiv. Concentrația maximă în plasma sanguină este creată la 1 oră după administrare. 30% din dinitratul absorbit Isosorbide se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Începutul efectului terapeutic este observat după 15-40 de minute și durează 4-6 ore.

Pentru medicamentele prelungite, efectul se dezvoltă după 30 de minute și durează 12 ore. Cu ajutorul spray-ului, acțiunea medicamentului vine chiar mai rapid - după 30 de secunde și durează de la 15 minute până la 2 ore. În același timp, concentrația maximă în plasma sanguină se formează după 5-6 minute.

Atunci când o biodisponibilitate de recepție internă este de doar 22%. O parte semnificativă a medicamentului suferă transformări metabolice, pentru a forma doi metaboliți activi: izosorbid-2 -mononitrata, reprezentând 15-25% proporție, și izosorbid-5-mononitrat, care este de 75-85%. Cea mai mare parte a medicamentului sub formă de metaboliți excretați în urină.

Perioada de înjumătățire este diferită: pentru izosorbid-5-mononitrat 4,5-6 ore, pentru izosorbid-2-mononitrat 1,5-3 ore. În cazul utilizării intravenoase, timpul de înjumătățire prin eliminare este de 20 de minute.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular. palpitații cardiace, căldură în întregul corp, roșeață a feței, tahicardie ușoară, colaps (scădere bruscă a tensiunii arteriale), angina paradoxală (atacuri crescute);
SNC: dureri de cap, amețeli, somnolență, tulburări vizuale, leziuni cerebrale ischemice;
Tractul gastro-intestinal: greață, vărsături, gură uscată;
Piele: o erupție cutanată alergică.

Contraindicații

Intoleranță individuală la izosorbid dinitrat și alte nitrați;
Hipotensiune arterială (tensiune arterială mai mică de 100/60 minute) de orice geneză, inclusiv și cu infarct miocardic acut;
Șoc, colaps;
Cardiomiopatia hipertrofică obstructivă;
Tamponada cardiacă;
Pericardită pericardită;
Stenoza valvelor mitrale și aortice;
Accident vascular cerebral hemoragic;
Leziuni craniocerebrale și alte afecțiuni manifestate prin creșterea presiunii intracraniene;
Glaucom cu unghi închis (cu glaucom cu unghi deschis, Nitrosorbid nu este contraindicat);
Edem pulmonar toxic;
hipotiroidism;
Vârsta până la 18 ani.

Medicamentul este utilizat cu prudență la insuficiența renală și hepatică, precum și la vârstnici și vârstnici. Nu se recomandă folosirea Nitrosorbide pentru perioada de conducere a vehiculelor și de lucru cu mașini și mecanisme complexe și potențial periculoase.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamente hipotensive (vasodilatatoare, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu) - efect hipotensiv crescut;
Holinoblocator - reducerea concentrației și diminuării memoriei la pacienții vârstnici;
Adsorbanții, astringenții și agenții de învelire - diminuează absorbția nitrosorbidului;
Neuroleptice, antidepresive - scăderea tensiunii arteriale, colaps;
Dihidroergotamina - ameliorarea efectului acestui medicament;
Norepinefrină, activitatea acestui medicament scade.

Sarcina și lactemia

Nitrosorbida este contraindicată în timpul sarcinii, în special în primul trimestru. În trimestrul II-III, medicamentul este prescris numai în cazuri excepționale, atunci când nevoia de administrare depășește în mod semnificativ consecințele negative potențiale pentru făt. Nitrosorbida este contraindicată în perioada alăptării. În caz contrar, alimentarea este oprită.

Stocat la o temperatură de cel mult 25 0 С. Perioada de valabilitate - 3 ani. Este eliberat pe bază de rețetă.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare