Chimie și Tehnologie Chimică
Cel mai important pas in sinteza lipidelor este reglarea activării acetil-CoA - citrat carboxilaza (capitolul 8, secțiunea B, figura 2 11-1 de ...). În plus, sinteza și descompunerea trigliceridelor. care se acumulează în ficat și în țesutul adipos. se află sub un control hormonal dificil. Astfel, adrenalina și glucagonul, stimulând formarea AMP, provoacă activarea lipazelor. care împrăștia trigliceridele în acest fel, se mobilizează depozitele de grăsimi. Pe de alta parte, insulina favorizează acumularea de grăsime acest efect se datorează nu numai pentru a crește activitatea enzimelor lipogenezei și în special enzima dependentă de ATP tsitratrasscheplyayuschego [ecuația (7-70)], dar și cu inhibarea formării de AMP, și ca urmare, suprimarea lipolizei în celule. În cele din urmă, lipoprotein lipaza serică. (De asemenea, numit factor trasnet) scindează lipidelor incluse în compoziția lipoproteinelor serice în timpul trecerii acesteia prin capilarele mici. Acizii grași, astfel, lansate intra celule, unde re-intră în compoziția lipidelor [44]. [C.556]
Metabolismul LP înainte de a ajunge fluxul sanguin sistemic în timpul trecerii prin peretele tractului gastrointestinal și ficatul este numit primul efect trecere. Gradul de metabolizare medicamentului în prima capacitate trecere metabolică determinată pentru preparatul enzimatic. rata reacțiilor metabolice și absorbția. Dacă A este administrat oral într-o doză mică, iar capacitatea enzimelor și a ratei sale de metabolizare sunt semnificative, majoritatea produsului biotransformata, reducând astfel biodisponibilitatea. Cu o creștere a dozei de medicamente, sisteme enzimatice. care participă la metabolism, primul pasaj. pot fi saturați și biodisponibilitatea medicamentului crește. [C.15]
Biodisponibilitatea absolută a bromantanului atunci când este administrată ca o soluție pe PEG-400 în interior este de 0,276, biodisponibilitatea maximă fiind de 0,422. În acest fel. pierderea medicamentului în cazul administrării orale a soluției sale în PEG-400 ca urmare a eliminării sale primare este de 58%. Această incompletitate a medicamentului în fluxul sanguin sistemic se datorează nu numai efectului primului trecere prin ficat, ci și absorbției insuficiente din tractul gastro-intestinal. [C.277]
LS cu clearance-ul hepatic ridicat suferă un metabolism activ înainte de a intra în circulația sistemică. Acest fenomen este cunoscut sub numele de eliminare presistemică sau efectul primului pasaj prin ficat (tabelele 1-7). Ca urmare, aceste medicamente au o biodisponibilitate scăzută atunci când sunt ingerate, chiar și atunci când sunt complet absorbite. [C.18]
Molsidominul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, este supus unui efect mult mai mic din prima trecere prin ficat și, ca rezultat, are o biodisponibilitate mai mare (60-70%) atunci când este administrat pe cale orală. [C.120 Moartea]
Interacțiune medicamentoasă. Atunci când este administrat în asociere cu alte medicamente q.s. la cont, că cimetidina și semnificativ mai puțin ranitidina inhibă microzomale enzimelor hepatice, ceea ce conduce la o concentrație mai mare în sânge mai multe medicamente, cum ar fi teofilina, eritromicină, în special medicamente supuse efectului pronunțat al primului pasaj prin ficat, cum ar fi propranolol , verapamil, etmosin (Tabelul 12-6). [C.240]
Atunci când este inhalat glucocorticoizi brusc atenuat obscherezorbtivnte efectele secundare ale acestora, cum ar fi din cauza dozei semnificativ mai mici, și ca rezultat al inactivării prima trecere prin ficat și absorbția în cavitatea bucală și plămân [23]. Un efect economic ridicat este, de asemenea, de înțeles. Acest lucru se datorează pierderii considerabile a consumului de substanțe foarte scumpe, cum ar fi corticosteroizii. [C.301]
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: