FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Soluția pentru inhalare este limpede, incoloră sau aproape incoloră, fără particule, cu un miros aproape imperceptibil.
1 ml (20 picături)
bromhidrat de fenoterola 1 mg
Excipienți: clorură de benzalconiu, edetat disodic dihidrat, clorură de sodiu, acid clorhidric, apă distilată.
20 ml - sticle de sticlă de chihlimbar (1), cu un dropper - pachete de carton.
40 ml - sticle de sticlă de chihlimbar (1) cu un dropper - pachete de carton.
100 ml - sticle de sticlă de chihlimbar (1) cu un dropper - pachete de carton.
Bronchodilator, beta2-adrenomimetic.
Prin legarea de p2-adrenoceptor, activează adenilat ciclaza prin proteina Gs-stimulatorii cu o creștere în consecință formarea de cAMP, care la rândul său activează protein kinaza A. Ultima fosforilează proteine țintă în celulele musculare netede, care la rândul său conduce la fosforilarea kinazei a lanțului ușor al miozinei, inhibarea hidroliza fosfoinozinei și descoperirea canalelor de potasiu rapide activate cu calciu.
Astfel, fenoterol relaxeaza musculare și vasele de sânge netede bronșice și previne dezvoltarea bronhospasmului datorită expunerii la factori bronhoconstrictoare, cum ar fi histamina, metacolina, aerul și alergeni rece (reacție tip imediat). După administrarea medicamentului, este inhibată eliberarea mediatorilor inflamatori din celulele mastocite. În plus, după administrarea fenoterolului în doze mari, există o creștere a transportului mucociliar.
Fenoterolul manifestă, de asemenea, proprietățile unui stimulant respirator.
efect beta-adrenergice a medicamentului asupra activității cardiace, cum ar fi creșterea frecvenței și severității contracțiilor cardiace, datorită acțiunii de fenoterol vasculare, stimularea receptorilor p2-adrenergici a inimii, și la doze mai mari terapeutice de stimulare, β1-adrenoceptor.
În timp ce luați medicamentul la doze mari efecte asupra nivelului metabolic observate: lipoliză, glicogenoliza, hiperglicemie și hipopotasemie (acesta din urmă se datorează absorbției de potasiu crescută a musculaturii scheletice). Fenoterolul (în concentrații mari) inhibă activitatea contractilă a uterului.
Nu există date suficiente privind efectul bromhidratului de fenoterol asupra metabolismului diabetului zaharat.
Fenoterol previne și reduce rapid bronhospasmul cu diverse geneze (activitatea fizică, aerul rece, răspunsul precoce la efectul alergen).
Debutul medicamentului după inhalare este de 5 minute, maximul de acțiune este de 30-90 de minute, durata acțiunii este de 3-6 ore.
În funcție de metoda utilizată prin inhalare și sistem de inhalare de aproximativ 10-30% din bromhidratului de fenoterol ajunge în tractul respirator inferior, iar restul este depozitat în tractul respirator superior și prin înghițire. Ca urmare, o anumită cantitate de bromhidrat de fenoterol inhalat cade în tractul digestiv. După inhalarea unei doze unice, gradul de absorbție este de 17% din doză.
Absorbția este bifazică: bromhidratul de fenoterol 30% este absorbit cu o perioadă de jumătate de absorbție de 11 minute; 70% se absorb încet cu o jumătate de perioadă de absorbție de 120 de minute.
Nu există o corelație între concentrațiile plasmatice ale fenoterolului din plasma sanguină după inhalare și curba farmacodinamică cu efect de timp. efect prelungit bronhodilatator medicamentului (3-5 ore) după inhalare comparabile cu efectele obținute după corespunzătoare / în introducere, nu este susținută de concentrații ridicate de substanță activă în circulația sistemică. După ingestie, aproximativ 60% din doza administrată intern este absorbită. Această parte a substanței active suferă biotransformare datorită efectului "trecerii primare" prin ficat. Ca rezultat, biodisponibilitatea medicamentului după ingestie este redusă la 1,5%. Aceasta explică faptul că cantitatea de medicament înghițită nu afectează concentrația substanței active în plasma sanguină este atinsă după inhalare.
Timpul pentru a ajunge la Cmax este de 2 ore.
Legarea la proteinele plasmatice - 40-55%.
Fenoterol bromhidratul penetrează bariera placentară și se excretă în laptele matern.
Biotransformiruetsya în ficat prin conjugarea cu sulfați în principal în peretele intestinului.
Se excretă în urină și bilă sub formă de conjugate inactive de sulfat.
- ameliorarea atacurilor de astm bronșic;
- prevenirea efortului fizic al astmului;
- tratamentul simptomatic al astmului bronșic sau al altor afecțiuni însoțite de îngustarea reversibilă a căilor respiratorii (inclusiv bronșita obstructivă). La pacienții cu astm bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică care răspund terapiei GCS, trebuie avută în vedere necesitatea unei terapii antiinflamatorii concomitente;
- ca bronhodilatator înainte de inhalarea altor medicamente (antibiotice, mucolitice, GCS);
- pentru testele de bronhodilatator în studiul funcției de respirație externă.
Medicamentul este administrat prin inhalare. Trebuie luat în considerare faptul că 20 picături = 1 ml, 1 picătură conține 50 μg de bromhidrat de fenoterol. Tratamentul se efectuează sub supravegherea unui medic.
Pentru ameliorarea crizelor de astm adulți (inclusiv pacienți vârstnici) și copii cu vârsta peste 12 ani: 0,5 ml (10 picături = 500 ug fenoterol bromhidrat). În cazuri severe, este prescris 1-1,25 ml (20-25 picături = 1-1,25 mg bromhidrat de fenoterol). În cazuri extrem de severe, sunt prescrise 2 ml (40 picături = 2 mg bromhidrat de fenoterol).
Copii cu vârsta între 6 și 12 ani (cântărind 22-36 kg) administrat 0,25-0,5 ml dintr-o soluție (5-10 picaturi = 250-500 ug bromhidrat de fenoterol). În cazuri severe, este prescris 1 ml (20 picături = 1 mg bromhidrat de fenoterol). În cazuri extrem de severe, sunt prescrise 1,5 ml (30 picături = 1,5 mg bromhidrat de fenoterol).
Pentru prevenirea astmului bronsic adulti fizice de efort (inclusiv pacienți vârstnici) și copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani (cântărind 22-36 kg) a fost administrat 0,5 ml (10 picături = 500 ug fenoterol bromhidrat) de 4 ori / zi.
Pentru tratamentul simptomatic al astmului și a altor afecțiuni însoțite de îngustare reversibilă a căilor respiratorii, pentru adulți (inclusiv pacienți vârstnici) și copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani (cântărind 22-36 kg) a fost administrat 0,5 ml (10 picături = 500 mcg bromhidrat de fenoterol) de 4 ori pe zi.
Copiii cu vârsta sub 6 ani (cu o greutate corporală mai mică de 22 kg), deoarece informațiile privind utilizarea medicamentului la această grupă de vârstă sunt limitate, se recomandă utilizarea următoarei doze (numai sub supraveghere medicală): 50 μg / kg (5-20 picături = 0,25-1 mg) de 3 ori pe zi. Tratamentul începe cu cea mai mică doză.
Termeni de utilizare
Doza recomandată trebuie diluată cu soluție salină fiziologică la un volum final de 3-4 ml și trebuie aplicată (complet) cu un inhalator.
Soluția pentru inhalare nu trebuie diluată cu apă distilată.
Diluarea soluției trebuie efectuată de fiecare dată înainte de utilizare; resturile soluției diluate trebuie distruse.
Dozajul poate depinde de metoda de inhalare și de tipul inhalatorului. Durata inhalării poate fi controlată prin cheltuielile cu volumul diluat.
Soluția inhalabilă poate fi utilizată utilizând inhalatoare disponibile în comerț. În prezența aparatului de respirație cu oxigen, soluția este cel mai bine inhalată la un debit de 6-8 l / min. Dacă este necesar, inhalările ulterioare trebuie efectuate la intervale de cel puțin 4 ore.
Cele mai frecvente efecte nedorite sunt tremorul mic al mușchilor scheletici, nervozitatea, cefaleea, amețelile, tahicardia, creșterea frecvenței cardiace.
Din sistemul cardiovascular: rareori (când se utilizează în doze mari) - reducerea presiunii diastolice, creșterea presiunii sistolice, aritmii, angina pectorală.
Din metabolism: hiperglicemie, hipokaliemie pronunțată.
Din partea sistemului respirator: tuse, iritație locală; rareori - un bronhospasm paradoxal.
Din partea sistemului digestiv: greață și vărsături sunt posibile.
Altele: pot apărea transpirații, slăbiciune, mialgii, convulsii, motilitate slăbită a părților superioare ale tractului urinar; rareori - reacții cutanate sau alergice (în special la pacienții cu sensibilitate crescută).
- cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
- hipersensibilitate la bromhidratul de fenoterol și alte componente ale medicamentului.
Precauții trebuie prescris medicamentul la pacienții cu diabet zaharat, infarct miocardic recent, boli grave ale sistemului cardiovascular, hipertensiune, hipotensiune, intestinal, hipertiroidism, feocromocitom, hipopotasemie.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Nu a existat nici un efect advers al medicamentului asupra cursului sarcinii. Cu toate acestea, în timpul sarcinii (în special în I trimestru) de droguri este dat numai în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Trebuie amintit de efectul deprimant al fenoterolului asupra activității contractile a uterului.
Se știe că fenoterolul este excretat în laptele matern. Siguranța medicamentului în timpul alăptării nu este stabilită.
În caz de debut brusc și de progresie rapidă a dispneei, pacientul trebuie, de asemenea, să consulte imediat un medic.
Alți bronhodilatatori simpatomimetici trebuie administrați simultan cu Berotek numai sub supraveghere medicală.
Odată cu numirea beta2-adrenomimetice pot dezvolta hipokaliemie. În acest sens, este necesară precauție specială în cazul astmului sever, tk. În acest caz, hipokalemia poate rezulta din administrarea simultană a beta2-agoniști, derivați xantinici, glucocorticoizi și diuretice. Mai mult, în timpul hipoxie poate crește efectul hipokaliemiei asupra ritmului cardiac. Se recomandă monitorizarea nivelului de potasiu din plasma sanguină.
La pacienții cu diabet, este necesară monitorizarea regulată a glucozei în plasma sanguină.
Trebuie avut în vedere faptul că tratamentul simptomatic este de preferat față de utilizarea regulată a medicamentului. Este necesar să se efectueze o examinare periodică a pacienților pentru a determina necesitatea unui tratament antiinflamator suplimentar sau mai intens (de exemplu, GCS inhalator).
Este posibilă administrarea simultană de Berotek cu medicamente colinolitice și mucolitice (Atrovent, Lazolvan sub formă de soluții pentru inhalare și / sau în cutii de aerosoli cu o supapă de măsurare).
Simptomele pot să apară simptome asociate cu stimularea excesivă a receptorilor p-adrenergici, - tahicardie, creșterea frecvenței cardiace, tremor, hipertensiune, hipotensiune arterială, creșterea presiunii pulsului, angina, aritmii, înroșirea feței.
Tratament: numirea sedativelor, tranchilizante, în cazuri severe, este indicată terapia intensivă.
Ca antidoturi specifice, se recomandă numirea beta 1-blocantelor cardioselective. Cu toate acestea, este necesar să se ia în considerare posibilitatea de a întări obstrucția bronșică și de a selecta cu atenție doza acestor medicamente pentru pacienții cu astm bronșic.
Utilizând simultan beta-adrenomimetice, anticholinergice, derivați de xantină (de exemplu teofilină), GCS, diuretice, poate exista o creștere a efectelor secundare.
Poate o slăbire semnificativă a efectului bronhodilatator al fenoterolului cu utilizarea simultană a beta-blocantelor.
Trebuie avut grijă să se prescrie Berotek la pacienții care primesc inhibitori MAO și antidepresive triciclice, aceste medicamente pot spori efectul fenoterolului.
Preparate pentru anestezie prin inhalare cuprinzând hidrocarburi halogenate (inclusiv halotan, halotan, tricloretilenă, enfluran) fenoterol poate intensifica acțiunea asupra sistemului cardiovascular (dezvoltarea de aritmii cauzate de sensibilizare fenoterolu miocardic).
Identificarea simultană cu alte bronhodilatatoare cu un mecanism de acțiune similar conduce la un efect aditiv și la dezvoltarea unui supradozaj.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 30 ° C; Nu îngheța. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: