FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un capac de culoare roz, rotunde, biconcave, cu o gravură pe o parte «Seroquel 25».
1 tab.
quetiapine fumarat 28,78 mg,
în t.ch. quetiapină 25 mg
Excipienți: povidonă, fosfat de calciu dihidrogenfosfat, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, lactoză monohidrat, stearat de magneziu.
Sheath: oxid de fier roșu, oxid de fier galben, dioxid de titan, hipromeloză, polietilen glicol 400.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
Medicament antipsihotic (antipsihotic). Are o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei 5HT2 (comparativ cu receptorii dopaminergici D1 și D2) din creier. De asemenea, are o afinitate mare pentru histaminele și a-adrenoreceptorii și este mai puțin activă în ceea ce privește receptorii a2-adrenergici. Nu are afinitate pentru receptorii m-holinoretseptoram și receptorii benzodiazepinei.
Are activitate antipsihotică în testele standard.
Rezultatele studiului simptomelor extrapiramidale la animale au arătat că quetiapina provoacă numai catalepsie slabă atunci când este expusă unei doze care blochează receptorii dopaminei D2. Quetiapina reduce selectiv activitatea neuronilor mesolimbici A10-dopaminergici comparativ cu neuronii A9-nigrostriral implicați în funcția motorie.
Studiile clinice (folosind quetiapină în doze de 75-750 mg / zi) au arătat nici o diferență între quetiapină și placebo în incidența simptomelor extrapiramidale și utilizarea concomitentă a medicamentelor anticolinergice.
Seroquel nu determină o creștere prelungită a nivelului de prolactină din plasma sanguină. În numeroase studii cu o doză fixă, nu a existat nici o diferență în nivelul de prolactină atunci când se utilizează Seroquel sau placebo.
În studiile clinice, sa demonstrat că Seroquel este eficient în tratarea simptomelor pozitive și negative ale schizofreniei.
Efectul quetiapinei asupra receptorilor 5HT2 și D2 continuă până la 12 ore după administrarea medicamentului.
Atunci când se administrează pe cale orală, quetiapina este bine absorbită din tractul digestiv.
Aportul de alimente nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea quetiapinei.
Quetiapina aproximativ 83% se leagă de proteinele plasmatice.
Farmacocinetica quetiapinei este liniară și nu există diferențe între bărbați și femei.
Este metabolizat activ în ficat.
Sa constatat că enzima cheie a metabolizării quetiapinei este izoenzima CYP3A4.
Metaboliții plasmatici principali nu au o activitate farmacologică pronunțată.
T1 / 2 este de aproximativ 7 ore. Mai puțin de 5% din quetiapină nu este metabolizată și se excretă neschimbată prin rinichi sau fecale. Aproximativ 73% din quetiapina este excretată prin rinichi și 21% - cu fecale.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Clearance-ul mediu al quetiapinei la pacienții vârstnici este cu 30-50% mai mic decât cel observat la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani.
Clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei a fost mai mică de aproximativ 25% la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min / 1,73 m2) și la pacienții cu boală hepatică (ciroză alcoolică etapa de compensare), dar nivelurile individuale ale clearance-ului au fost în , corespunzătoare oamenilor sănătoși.
Intr-un studiu de farmacocinetica quetiapinei atunci când este utilizat în doze diferite când se asociază quetiapină înainte de a primi ketoconazol sau concomitent cu ketoconazol, a dus la o creștere medie, Cmax și ASC a quetiapinei la 235% și 522%, respectiv, și de asemenea, la o scădere a clearance-ului quetiapinei, în medie, 84%. T1 / 2 a quetiapinei a crescut, dar timpul mediu de atingere a Cmax nu sa schimbat.
Quetiapina și unii dintre metaboliții săi au o activitate inhibitoare slabă împotriva izoenzimelor CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și CYP3A4, dar numai la concentrații mai mari de 10-50 de ori concentrația observată cu dozare eficientă utilizate în mod obișnuit de 300-450 mg / zi.
Pe baza rezultatelor in vitro, nu este de așteptat ca administrarea simultană de quetiapină cu alte medicamente să conducă la o inhibare pronunțată clinic a metabolizării mediate de CYP a altor medicamente.
- tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofrenia;
- tratamentul episoadelor maniacale în structura tulburării bipolare;
- Tratamentul episoadelor depresive de la severitatea severă la severă în structura tulburării bipolare (în decurs de 8 săptămâni).
Seroquel trebuie administrat de 2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar.
Adulți pentru tratamentul psihozelor acute și cronice, incluzând schizofrenia, doza zilnică pentru primele 4 zile de tratament este următoarea: Ziua 1 - 50 mg, 2 zile - 100 mg, 3 zi - 200 mg, Ziua 4 - 300 de mg.
În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală a pacientului, doza poate varia de la 150 mg la 750 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 750 mg.
Pentru a trata episoadele maniacale în structura tulburării bipolare, Seroquel este utilizat ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă pentru stabilizarea dispoziției.
Doza zilnică pentru primele 4 zile de tratament este: prima zi - 100 mg, a doua zi - 200 mg, a treia zi - 300 mg, a 4-a zi - 400 mg. În viitor, până în a 6-a zi de tratament, doza zilnică de medicament poate fi crescută la 800 mg. Creșterea dozei zilnice nu trebuie să depășească 200 mg / zi.
În funcție de efectul clinic și tolerabilitatea individuală, doza poate varia de la 200 mg la 800 mg pe zi. De obicei, doza eficientă este de la 400 mg la 800 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 800 mg.
La pacienții vârstnici, doza inițială este de 25 mg pe zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până la obținerea unei doze eficiente, care este probabil să fie mai mică decât la pacienții tineri.
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, se recomandă începerea tratamentului cu quetiapină cu 25 mg pe zi. Se recomandă creșterea dozei zilnic cu 25-50 mg până la atingerea dozei efective.
Siguranța și eficacitatea quetiapinei la copii și adolescenți nu au fost investigate.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - somnolență (17,5%), amețeli (10%); rareori - sindrom neuroleptic malign (hipertermie, conștiență defectuoasă, rigiditate musculară, tulburări vegetative vasculare, concentrație crescută de CK); foarte rar - crampe. Cu utilizarea prelungită a Seroquel, există un potențial de dezvoltare a dischineziei tardive. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, reduceți doza sau opriți tratamentul cu Seroquel.
Din sistemul digestiv: adesea - constipație (9%), dispepsie (6%), xerostomie (7%); crescute ale enzimelor hepatice (ALT, AST, GGT) în ser (6%), și de asemenea crește concentrația de colesterol și trigliceride (împotriva tratamentului cu quetiapină aceste modificări tind să fie reversibile).
Din sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică (însoțită de amețeli), tahicardie (7%), sincopă; aceste reacții adverse apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei.
Din partea sistemului hematopoiezei: rareori - leucopenie și / sau neutropenie. Nu au existat cazuri de neutropenie severă sau agranulocitoză la pacienții care au luat Seroquel. Atunci când se utilizează quetiapină în practica clinică, leucopenia și / sau neutropenia au fost rezolvate după retragerea medicamentului. Factori de risc posibili pentru leucopenie și / sau neutropenie includ o reducere a numărului de leucocite înainte de începerea tratamentului sau disponibile la anamneza privind leucopenia și / sau neutropenie cauzate de consumul de droguri.
Din partea sistemului endocrin: Terapia cu Seroquel este asociată cu o scădere mică a dozei dependente de hormoni tiroidieni, în special T4 totală și T4 liberă. Scăderea maximă a T4 totală și liberă a fost înregistrată în săptămâna a 2-a și a 4-a de tratament cu quetiapină fără scăderea suplimentară a concentrației hormonilor în timpul tratamentului pe termen lung. Ulterior, nu au existat semne de modificări clinic semnificative ale concentrației hormonului stimulator al tiroidei. Practic, în toate cazurile, concentrația T4 totală și liberă a revenit la cea inițială după întreruperea tratamentului cu Seroquel, indiferent de durata tratamentului.
Reacții alergice: rareori - eozinofilie, reacții alergice, inclusiv angioedem.
Altele: rareori - edem periferic, astenie moderată, rinită, creștere în greutate (în special în primele săptămâni de tratament); foarte rar - priapism.
Seroquel poate determina o prelungire a intervalului QTc, relația dintre aplicarea Seroquel și creșterea constantă a QTc nu este dezvăluită.
Acesta a fost raportat, de asemenea, următoarele frecvente efecte (1/100) adverse - creșterea tensiunii arteriale, palpitații, disartrie, faringite, tuse, anorexie, transpirație excesivă. Relația cauzală a acestor efecte secundare cu utilizarea Seroquel nu este stabilită.
- utilizarea combinată cu inhibitori ai citocromului P450 (grupa antifungicele de tip azol, eritromicină, claritromicină, nefazodonă, inhibitori de protează);
- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Siguranța și eficacitatea Seroquel la femeile gravide nu au fost stabilite. De aceea, în timpul sarcinii, Seroquel poate fi utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Nu este cunoscut gradul de excreție a quetiapinei cu lapte uman. Femeile trebuie sfătuite să nu alăpteze în timpul tratamentului cu Seroquel.
Trebuie acționat cu prudență când se asociază pacienții cu quetiapină cardiovasculare și boli cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la hipotensiune arterială, și pacienții vârstnici, cu insuficiență hepatică, antecedente de convulsii.
Seroquel poate provoca hipotensiune ortostatică, în special în perioada inițială de selectare a dozei (la pacienții vârstnici se observă mai des decât la pacienții tineri).
Cu o anulare severă a dozelor mari de medicamente antipsihotice, pot să apară următoarele reacții acute (sindrom de întrerupere): greață, vărsături; rareori - insomnie.
Au fost raportate cazuri de exacerbare a simptomelor psihotice și apariția tulburărilor motorii involuntare (acatizie, distonie, diskinezie). În legătură cu aceasta, se recomandă eliminarea treptată a medicamentului.
Originea NSA poate fi asociată cu tratamentul antipsihotic în curs de desfășurare. Manifestarea clinică a sindromului include: hipertermie, starea mentală modificată, rigiditatea musculară, instabilitatea sistemului nervos autonom, creșterea nivelului de CK. În astfel de cazuri, Seroquel trebuie retras și tratat corespunzător.
Nu au existat diferențe în ceea ce privește incidența convulsiilor la pacienții care au luat Seroquel sau la placebo. Cu toate acestea, trebuie să se acorde prudență în tratamentul pacienților cu convulsii în anamneză.
Nu a existat nici o corelație între utilizarea quetiapinei și creșterea intervalului QTc. Cu toate acestea, atunci când se prescrie quetiapina concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QTc, trebuie să se acorde atenție, în special la vârstnici.
Având în vedere că quetiapina afectează în principal sistemul nervos central, Seroquel trebuie utilizat cu prudență în asociere cu alte medicamente care au efecte deprimante ale SNC sau alcool.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Seroquel poate provoca somnolență, astfel încât pacienții sunt sfătuiți să nu lucreze cu mecanisme care sunt periculoase, inclusiv. nu se recomandă să conduceți și alte mijloace mobile.
Datele privind supradozajul cu Seroquel limitată. Există cazuri de quetiapină în doze mai mari de 20 g, fără consecințe fatale și cu recuperarea integrală, dar există rapoarte de cazuri foarte rare de supradozaj cu quetiapină, având ca rezultat moartea sau comă.
Simptome: aceste simptome au fost în principal datorate creșterii efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului, cum ar fi somnolență și sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.
Tratament: nu există antidoturi specifice pentru quetiapină. În cazurile de intoxicare gravă, este necesar să se ia în considerare posibilitatea unei terapii simptomatice și se recomandă desfășurarea unor activități menite să mențină funcția respirației, sistemul cardiovascular, asigurarea oxigenării adecvate și ventilației. Supravegherea și supravegherea medicală trebuie continuate până când pacientul este complet recuperat.
Când medicamentele prescrise concomitent cu un efect inhibitor puternic asupra izoenzimei CYP3A4 (cum ar fi agenții antifungici azoli și antibioticele macrolide), concentrația de quetiapină în plasmă poate crește. În astfel de cazuri, trebuie utilizate doze mai mici de quetiapină. O atenție deosebită trebuie acordată pacienților vârstnici și celor slabi. Este necesar să se evalueze în mod individual relația dintre risc și beneficiu pentru fiecare pacient.
Administrarea concomitentă de quetiapină cu agenți de inducere sistem enzimatic hepatic, cum ar fi carbamazepina, poate reduce concentrația medicamentului în plasmă, care pot necesita doze crescute de quetiapină, în funcție de efectul clinic. Intr-un studiu de farmacocinetica quetiapinei atunci când este utilizat în doze diferite, în timp ce atribuirea înainte sau simultan cu carbamazepină (un inductor al enzimelor hepatice) poate crește în mod semnificativ clearance-ul quetiapinei. O astfel de creștere a ASC scăderea clearance-ului quetiapinei, în medie, cu 13% în comparație cu utilizarea quetiapinei fără carbamazepina.
Administrarea concomitentă a quetiapinei cu un alt inductor al enzimelor hepatice microsomale (fenitoina), de asemenea, a condus la o creștere a clearance-ului quetiapinei. Când administrarea concomitentă de quetiapină și fenitoină (sau alți inductori ai enzimelor hepatice, cum ar fi barbiturice, rifampicină) pot necesita doze de quetiapină a crescut. Aceasta poate necesita, de asemenea, reducerea dozei de cazuri quetiapină fenitoină sau carbamazepină sau alt sistem inductor enzimatic hepatic sau înlocuirea medicamentului fără a induce enzimele hepatice microsomale (de exemplu, valproat de sodiu).
Farmacocinetica preparatelor de litiu nu se modifică odată cu administrarea concomitentă de quetiapină.
Nu au existat modificări semnificative clinic ale farmacocineticii acidului valproic și quetiapină coadministrați divalproeksa de sodiu (valproat de sodiu și acid valproic într-un raport molar de 1: 1) și quetiapină (quetiapină).
Quetiapina nu a determinat inducerea sistemelor enzimatice hepatice implicate în metabolizarea antipirinei.
Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ atunci când se administrează concomitent cu medicamente antipsihotice risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de quetiapină și tioridazină a dus la creșterea clearance-ului quetiapinei.
Izoenzima CYP3A4 este o enzimă cheie implicată în metabolizarea quetiapinei mediată de citocromul P450. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ odată cu utilizarea concomitentă de cimetidină, un inhibitor al citocromului P450.
Farmacocinetica quetiapinei nu a modificat în mod semnificativ în timp ce numirea imipramina antidepresiv (CYP2D6-inhibitor) sau fluoxetina (CYP3A4 și CYP2D6-inhibitor). Cu toate acestea, se recomandă precauție cu aplicarea simultană și administrarea sistemică de inhibitori puternici ai CYP3A4 cu quetiapină (cum ar fi gruparea azoli antifungici și antibiotice macrolide) izoenzimei.
Medicamentele care asupresc sistemul nervos central și etanolul cresc riscul de a dezvolta efecte secundare ale quetiapinei.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură sub 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: