Anticolinergice. Xantinele - eufilina, teofilina
Anticolinergice. blocarea receptorilor muscarinici, induc o bronhodilatație prin legarea la receptorii muscarinici ai musculaturii netede a căilor respiratorii, prevenind astfel acțiunea acetilcolinei eliberată din terminațiile parasimpatice ale nervului vag. Medicamentele anticholinergice nu împiedică toate tipurile de bronhospasm, dar sunt eficiente împotriva tulburărilor respiratorii cauzate de diverși stimuli. Antagoniștii receptorilor muscarinici reduc de asemenea secreția de mucus.
antagonisti ai receptorilor muscarinici sunt cunoscuți până în prezent nu sunt selectivi pentru receptorii M2 și M3 și autoantagonizm receptorilor M2-colinergic pe terminalele presinaptice pot reduce eficacitatea antagonizarea receptorilor M3 ai mușchilor netezi. Antagoniștii selectivi ai receptorilor M3 au un avantaj terapeutic evident.
Antagoniștii receptorilor muscarinici includ astfel de medicamente cu acțiune scurtă cum sunt atropina, bromura de ipratropiu și bromura de oxitropiu, precum și bromura de tiotropiu cu durată lungă de acțiune. Aceste medicamente sunt utilizate în clinică prin inhalare pentru a reduce efectele secundare sistemice, cumva asociate cu antagoniștii receptorilor muscarinici. În timpul inhalării, preparatele în cantități mici sunt absorbite în fluxul sanguin sistemic al plămânului, fără a penetra bariera hemato-encefalică și cu efecte secundare minore. Bronchodilarea maximă se realizează de obicei la 30 de minute după începerea injectării și durează până la 5 ore când este combinată cu medicamente cu acțiune scurtă și până la 15 ore în combinație cu bromura de tiotropiu.
În tratamentul astmului, eficacitatea acestor medicamente este comparată cu eficacitatea agoniștilor inhalatori ai receptorilor b2-adrenergici și utilizarea este o metodă fundamentală pentru tratamentul bolilor pulmonare obstructive cronice.
Xantinele - eufilina, teofilina
Xantinele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul astmului de la începutul secolului XX, când au existat dovezi că "cafeaua puternică" elimină simptomele astmului. Compoziția de cocktail-uri de cafea, ceai și ciocolată include xantine naturale, cum ar fi cofeina și teobromina. Principala xantină folosită în clinică este teofilina, care este uneori inclusă într-un amestec format din teofilină și etilendiamină (aminofilină). Sunt utilizate, de asemenea, bamifilina și elixofelina. Xantinele se administrează de obicei pe cale orală, dar ele sunt metabolizate rapid și au un timp biologic de înjumătățire biologic. Această restricție este depășită prin utilizarea de medicamente lent metabolizate care ajung la concentrația lor maximă în plasmă în 16-18 ore.
Principala problemă în utilizarea xantinelor ca bronhodilatatoare este orientarea lor terapeutică îngustă; concentrația plasmatică de peste 10 μg / ml are efect cu bronhodilatare și o concentrație mai mare de 20 μg / ml are un risc crescut de reacții adverse cum ar fi greața, aritmii cardiace și convulsii. Concentrația de xantine din plasmă trebuie măsurată în mod regulat. Pentru tratamentul astmului acut, se recomandă administrarea lentă de aminofilină intravenos în doza corespunzătoare.
Pentru tratamentul pacienților cu astm acut fără a aplica medicamente teofilină doza prescrisă de 5 mg / kg și a fost stabilită la 4 mg / kg la fiecare 6 oră copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 9 ani, 3 mg / kg la fiecare 6 ore pentru copii 9-16 ani și fumători, 3 mg / kg la fiecare 8 ore de către nefumător și de 2 mg / kg de către vârstnici.
Medicamentele cu acțiune lungă nu sunt acceptabile pentru tratamentul astmului acut, care este tratat cu alte medicamente, inclusiv tratamentul instantaneu.
Pentru tratamentul astmului nocturn, medicamentele sunt luate la ora 20.00, în timp ce nivelul teofilinei din ser este controlat. Este de dorit să titrați doza cu un pas mic, mărind-o la fiecare 3 zile numai dacă pacientul o tolerează bine și nu există efecte secundare.
Se crede că xantinele provoacă bronhodilarea prin inhibarea izoenzimelor fosfodiesterazei. Aceste enzime participă la metabolizarea mesagerilor secundari implicați în relaxarea mușchilor căilor respiratorii (cAMP și cGMP). Inhibarea PDE-3 și PDE-4 în mușchii netede ai tractului respirator duce la acumularea intracelulară de cAMP și, în consecință, la relaxarea mușchilor netezi.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: