Caracteristici generale. ingrediente:
Substanța activă este clorhidrat de amiodaronă 200 mg.
Excipienți: amidon de cartof, celuloză mikrokri-cristal, stearat de magneziu, crospovidonă (Kollidon CL-M), dioxid de siliciu coloidal, hipromeloza (hidroxipropil metilceluloză).
Proprietăți farmacologice:
Farmacocinetica. Absorbția este lentă și variabilă - 30-50%, biodisponibilitatea - 30-50%. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) observată după 4-7 ore de interval de concentrație plasmatică terapeutică -. 1-2,5 mg / L (dar în determinarea dozei trebuie avut în vedere și tabloul clinic). Volumul de distribuție este de 60 de litri, ceea ce indică o distribuție intensă a țesutului. Are o solubilitate ridicată de lipide, concentrații mari depozitate în țesutul adipos și organe, cu o sursă de sânge bună (concentrația în țesutul adipos, ficat, rinichi, miocard decât în plasmă -, respectiv, 300, 200, 50 și de 34 de ori). Farmacocinetica amiodaronei determină utilizarea medicamentului în doze mari de încărcare. Penetreaza bariera hemato-encefalică (BBB) si placenta (10-50%), este secretat din laptele matern (25% din doza primită de către mamă). Comunicarea cu proteine plasmatice din sânge - 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine).
Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ din cap-macolog și poate spori efectul antiaritmic al compusului bazic. Poate și prin deiodonare (la o doză de 300 mg, se eliberează circa 9 mg de iod elementar). Cu un tratament prelungit, concentrațiile de iod pot atinge 60-80% din concentrația de amiodaronă.
Având în vedere capacitatea de a acumula și variabilitatea mare a parametrilor farmacocinetici asociați cu aceasta, datele privind timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) sunt contradictorii. Excreția după administrarea orală a amiodaronei se realizează în două etape: perioada inițială - 4-21 ore, într-o a doua fază T1 / 2 - 25-110 zile. După prelungite oral medii T1 / 2 - 40 de zile (acest lucru este important în alegerea dozei posibil necesită cel puțin o lună, în scopul de a stabiliza noi concentrațiile plasmatice, în timp ce îndepărtarea completă poate dura mai mult de 4 luni). Excretați în bilă (85-95%), rinichi expuse mai puțin de 1% dintr-o doză orală (prin urmare, cu insuficiență renală nu este necesară schimbarea de dozare). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.
Farmacodinamica. Amiodaron-Acry este un medicament antiaritmic din clasa III (inhibitor de repolarizare). De asemenea, are blocante antianginice, coronodilatoare, alfa și beta-adrenergice, efecte tiroidiene tropice și hipotensive.
Efectul antiaritmic se datorează efectului asupra proceselor electrofiziologice ale miocardului. Acesta lungește potențialul de acțiune al cardiomiocitelor, crește perioada refractară efectivă a nodului atriale, ventriculare, atrioventricular (AV), mănunchiul Lui și fibre Purkinje, modalități suplimentare de excitație.
Blocarea canalelor de sodiu "rapide" are efecte caracteristice pentru antiaritmicele din clasa întâi. Inhibă depolarizarea lentă (diastolică) a membranei celulelor nodului sinusal, provocând bradicardie și o scădere a conducției AV.
Efectul antianginal se datorează acțiunii coronariene dilatatoare și antiadrenergice, o scădere a cererii de oxigen la nivelul miocardului. Are un efect de întârziere asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici ai sistemului cardiovascular (fără blocarea completă). Reduce sensibilitatea la hiperstimularea sistemului nervos simpatic, rezistența vaselor coronare. Crește fluxul sanguin coronarian, reduce frecvența cardiacă, crește rezervele de energie ale miocardului (prin creșterea conținutului de creatină sulfat, adenozină și glicogen).
Indicatii pentru utilizare:
- tratamentul și prevenirea aritmiilor cardiace asociate cu sindromul Wolff-Parkinson-White (WPW), paroxismul de frigere și fibrilația atrială; atrială și ventriculară; parazist, aritmii ventriculare la pacienții cu miocardită Chagas;
- prevenirea fibrilației ventriculare și atriale recurente;
- tratamentul tahicardiei supraventriculare pentru a restabili ritmul sinusal cu pâlpâire și flutter atrial;
- în perioada de reabilitare după infarctul miocardic, dacă există o indicație în anamneza episoadelor de aritmie observate anterior.
Dozare și administrare:
Tabletele sunt administrate intern în timpul sau după masă, cu o cantitate suficientă de lichid.
Regimul de dozare este setat individual și ajustat de către medic.
Doza de saturație este de 600 mg pe zi (3 comprimate), împărțită în 2-3 doze. Cursul de tratament este de 8-15 zile. Dacă este necesar, doza de Amiodaron-Acry poate fi crescută la 800-1200 mg / zi (4-6 comprimate), pentru o perioadă scurtă și sub monitorizare ECG. După atingerea semnelor de saturație, aceștia trec la terapia de întreținere.
Doza doză recomandată. În cazul tratamentului de întreținere, doza minimă eficientă este utilizată în funcție de reacția individuală a pacientului și de obicei variază de la 200-400 mg / zi (1-2 tablete) în 1-2 doze divizate. În cazurile în care este posibilă la fiecare 5 zile de la administrarea medicamentului o pauză de două zile.
Doza unică terapeutică medie este de 200 mg.
Doza zilnică medie terapeutică este de 400 mg.
Doza maximă unică este de 400 mg.
Doza zilnică maximă este de 1200 mg.
Caracteristicile aplicației:
In aplicarea medicamentului amiodaronă posibile schimbări asupra ECG prelungirea intervalului QT cu posibila apariție a U. dintelui Când blocul atrioventricular II și gradul III blocada sinoatrial și tratamentul mănunchi blocada bloc de ramură cu amiodaronă trebuie întrerupt imediat.
Dispneea progresivă și tusea neproductivă pot fi semne de leziuni pulmonare. Se recomandă efectuarea testelor funcționale pulmonare și pulmonare (la fiecare 6 luni și în cazul semnelor clinice de boală pulmonară).
În cursul tratamentului, trebuie efectuată o examinare oftalmologică (evidențiind depuneri semnificative pe cornee și viziune afectată necesită retragerea amiodaronei). În caz de anulare, sunt posibile tulburări de ritm recurente.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai cu tulburări ale ritmului care amenință viața și cu ineficiența altei terapii anti-ritmice (cauzează disfuncție tiroidiană a fătului).
După retragere, efectul farmacodinamic persistă timp de 10-30 zile.
Medicamentul conține iod, deci poate avea efecte asupra rezultatelor testelor de acumulare a iodului radioactiv în glanda tiroidă. Prin urmare, înainte de începerea tratamentului, în timpul desfășurării acestuia și timp de câteva luni după terminarea tratamentului, este necesară efectuarea de cercetări privind funcția glandei tiroide. Inainte de operatie, precum si terapia cu oxigen trebuie să notifice medicului despre amiodarona de droguri, așa cum a remarcat cazuri rare de sindrom de detresă respiratorie acută la adulți, în perioada postoperatorie.
Pentru a evita dezvoltarea fotosensibilității, pacienții ar trebui să evite expunerea la lumina solară sau să utilizeze măsuri de protecție eficiente.
Trebuie acordată atenție aplicării medicamentului în timpul anesteziei generale. există riscul de a dezvolta o bradicardie. o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, tulburări de conducere și o scădere a volumului vascular cerebral al inimii.
În timpul perioadei de tratament cu Amiodaronă, nu trebuie să conduceți vehicule cu motor și să practicați activități potențial periculoase care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Contraindica utilizarea II și III trimestru de sarcină, deoarece în acest nou-născut perioada tiroida incepe sa se acumuleze iod și amiodaronă în această perioadă poate declanșa dezvoltarea hipotiroidismului, din cauza creșterea concentrației de iod.
Amiodarona se excretă în laptele matern într-o cantitate semnificativă, astfel încât medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării.
Efecte secundare:
Foarte des (≥ 10):
- durere în regiunea epigastrică;
- depunerea de lipofuscina in epiteliul cornean (adesea acuzele subiective absente în timp ce, dar dacă grăsime substanțială și parțial umple elevul, apariția eventualelor reclamații halouri sau contururi neclare colorate);
- fotosensibilitate (hiperemie cutanată).
Adesea (> 1/100, <1/10):
- bradicardie sinusală (refractară la anticholinergice);
- creșterea nivelului de T4 cu scădere normală sau ușor exprimată în T3 (în absența semnelor clinice de disfuncție a glandei tiroide, tratamentul nu trebuie oprit). În cazul utilizării prelungite, este posibil să se dezvolte hipotiroidism sau hipertiroidism (este necesară anularea medicamentului);
- plumb-albastru sau albastru (cu utilizare prelungită), după întreruperea tratamentului pigmentarea dispare încet în decurs de 10-14 zile;
Nu foarte des (> 1/1 000, <1/100):
- "Tide" de sânge pe pielea feței;
Rar (> 1/10 000, <1/1 000):
- cu utilizare prelungită a neuropatiei periferice. Miopatia (simptomele sunt reversibile după întreruperea tratamentului cu medicamentul).
Foarte rar (<1/10 000):
- bronhospasmul (în special la pacienții cu insuficiență respiratorie severă sau astm bronșic);
- sindromul de detresă respiratorie acută. uneori cu un rezultat fatal și, uneori, imediat după intervenția chirurgicală (se presupune că este posibil să se interacționeze cu doze mari de oxigen);
- dezvoltarea sindromului de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic;
- afectarea rinichilor cu o creștere a nivelului de creatinină.
- cu utilizare prelungită - progresia simptomelor insuficienței cardiace cronice. tahicardia tipului "pirouetă", ponderarea curentului aritmiei existente sau apariția acesteia;
Interacțiunea cu alte medicamente:
Amiodarona interacționează cu un număr mare de medicamente. Datorită timpului de înjumătățire prelungit, posibilitatea apariției de interacțiuni există nu numai cu medicamentele utilizate concomitent, ci și cu medicamente care vor fi utilizate după întreruperea tratamentului cu amiodaronă.
- cu halofantrina, pentamidina, astemizol, terfenadină,-fantrinom Lume, antidepresive triciclice, deoarece posibila prelungirea intervalului QT, ceea ce crește riscul de aritmii ventriculare, în special tipul de tahicardie „piruetă“;
- cu beta-blocante, unele blocante ale canalelor de calciu "lente" (verapamil, diltiazem), deoarece se pot dezvolta încălcări ale automatismului (bradicardiei) și conducerii;
- cu laxative, care pot provoca hipopotasemie, ca risc de dezvoltare a unei tahicardii ventriculare cum ar fi "pirouette" (torsade de pointe);
- cu fluorochinolone (în special moxifloxacină) - este posibilă alungirea intervalului QT.
Combinații în care trebuie prudent:
- cu medicamente care cauzează hipopotasemie (diuretice, glucocorticosteroizi sistemice, tetracosactidă, pentamidina, amfotericina B (iv), deoarece posibila dezvoltare a ventriculare tip tahicardie „piruetă» (torsadă pointe);
- cu anticoagulante pentru administrare orală, deoarece riscul de hemoragie crește (este necesar să se monitorizeze nivelul de protrombină și să se ajusteze doza de anticoagulante);
- cu glicozide cardiace, deoarece pot exista anomalii în auto-tomatism (manifestat prin bradicardie) și tulburări de conducere ventriculară atrială. În plus, este posibilă creșterea concentrației digoxinei în plasma sanguină prin reducerea clearance-ului acesteia (este necesar să se controleze concentrația digoxinei în plasma sanguină, controlul ECG);
- cu fenitoină, ciclosporină, este posibilă o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină (concentrația de fenitoină sau ciclosporină în plasma sanguină trebuie monitorizată);
- colestyramina reduce absorbția, timpul de înjumătățire și concentrația de amiodaronă;
- cimetidina încetinește metabolizarea amiodaronei, ceea ce poate determina o creștere a concentrației de amiodaronă în plasma sanguină;
- mijloace pentru anestezie prin inhalare, terapia cu oxigen cresc riscul de a dezvolta bradicardie (rezistenta la atropina), hipotensiune arteriala, tulburari de conducere, scaderea IOC;
- Amiodarona poate suprima absorbția de iodură de sodiu (131-I, 123-I) și pertechnetat de sodiu (99mTc) de către glanda tiroidă;
- administrarea concomitentă cu litiu crește riscul de hipotiroidism;
- Amiodarona crește toxicitatea metotrexatului;
- rifampicina reduce nivelul de amiodaronă din serul de sânge (accelerarea metabolismului în ficat);
- Amiodarona încetinește metabolizarea budesonidei, ceea ce poate duce la apariția sindromului Cushing;
- inhibitori de protează HIV (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir) - amiodaronă crește concentrația în serul sanguin, riscul aritmiilor;
- simvastatina (risc crescut de reacții adverse, dependent de doză), cum ar fi rabdomioliză. Doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi. Dacă, la o asemenea doză, efectul terapeutic nu poate fi atins, este necesar să se treacă la o altă statină care nu intră în interacțiuni de acest tip;
- medicamentele care produc fotosensibilitate au un efect fotosensibilizant aditiv;
- grapefruitul crește ASC și Cmax ale amiodaronei cu 50% și respectiv 84%;
- fentanil - risc de bradicardie, scăderea tensiunii arteriale și a debitului cardiac;
- lidocaină pentru anestezie locală locală și amiodaronă în interior - riscul de a dezvolta bradicardie sinusală;
- disopiramida, fluorochinolonele, antibioticele macrolide, azolii - riscul de prelungire a intervalului QT;
- cu medicamente care sunt metabolizate prin intermediul citocromului P450 3A4: fentanil, lidocaină, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, ergotamină, statine.
Contraindicații:
- creșterea sensibilității la iod, la amiodaronă sau la alte componente ale medicamentului;
- bradicardie sinusală și bloc sinoatrial;
- sindrom de slăbiciune a nodului sinusal (în absența unui stimulator cardiac);
- blocarea atrioventriculară a gradului II-III, încălcări ale conducerii intraventriculare (blocări cu două și trei fascicule) în absența stimulatorului cardiac;
- disfuncția glandei tiroide (hipo și hipertiroidism);
- afecțiuni pulmonare interstițiale;
- sarcina și alăptarea (alăptarea);
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
- cu medicamente care pot provoca o tahicardie ventriculară polimorfică, cum ar fi "pirouetă";
- antiaritmice din clasa IA (chinidină, disopiramidă); antiaritmice din clasa III (sotalol, dofetilid, ibutilid); bepridilom (atunci când sunt combinate cu amiodaronă creste riscul de tahicardie ventriculară, în special, cu potențial letal tip tahicardie ventriculară „piruetă“ și sensibilitate crescută la blocarea bradicardia sinusală și a sinusurilor AV tulburări de conducere ..);
- alte medicamente (nu anti-aritmice), cum ar fi vinokamina; unele neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazină, trifluorperazină), benzamide (s-sulprid, sultoprida, sulprid, tiapridă, veraliprid), butirofenonă (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozidă); cisapridă; antibiotice macrolide, în special eritromicină când se administrează intravenos, spiramicina; azoli; pentamidină cu administrare parenterală; difenil metil sulfat; mizolastină (atunci când sunt combinate cu amiodaronă creste riscul de tahicardie ventriculară în special tahicardia ventriculară de tip „piruetă“ cu potențial letal.);
- cu inhibitori de MAO.
Trebuie să se acorde atenție utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică, astm bronșic, la pacienții vârstnici (risc crescut de bradicardie severă), insuficiență cardiacă cronică. blocarea atrioventriculară a primului grad.
supradozaj:
În cazul apariției toxicității sub formă de efect aritmogen, medicamentul este anulat.
Simptome: scăderea tensiunii arteriale, bradicardie sinusală. aritmie. blocarea atrio-ventriculară, disfuncția hepatică.
Tratament: lavaj gastric și administrarea cărbunelui activ, dacă medicamentul este luat recent. În alte cazuri, se efectuează o terapie simptomatică. Nu există un antidot specific, hemodializa nu este eficientă, amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați în timpul dializei. Odată cu dezvoltarea bradicardiei, numirea atropinei, beta1-adrenomulanți, în cazuri severe - stimulare.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Condiții de plecare:
Tablete 200 mg.
Pentru 10 comprimate într-un ambalaj celular plan, realizat din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu imprimată la culoare.
3 pachete cu ochiuri de contur, împreună cu instrucțiuni pentru uz medical în stat și ruse într-un pachet de carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: