Instruirea alcinelor

Instrucțiuni: Алактин

Denumirea internațională: Alactin (Cabergolinum)

Formă de dozare: comprimate de 0,5 mg

Acțiune farmacologică: farmacodinamică. Cabergoline - un alcaloid de ergot sintetic și derivat de ergoline, are un efect pronunțat și prelungit de scădere a nivelului de prolactină. Efectul de scădere a nivelului de prolactină este dependent de doză. Reducerea nivelului de prolactină în plasma sanguină se observă la 3 ore după administrarea medicamentului și persistă timp de 2-3 săptămâni. Efectul acțiunii prelungite înseamnă că o singură doză este suficientă pentru a opri stimularea secreției de lapte. În tratamentul hiperprolactinemiei, nivelul de prolactină din serul de sânge este normalizat în 2-4 săptămâni după atingerea dozei optime. Nivelul de prolactină poate fi în continuare redus semnificativ și timp de câteva luni după întreruperea tratamentului. În ceea ce privește efectele endocrinologice cabergoline efect non antiprolaktinemicheskim, datele obținute în experimentele pe animale pentru a confirma faptul că medicamentul analizat are un efect selectiv, fără a afecta secreția de bază a altor hormoni hipofizari sau cortizol. Efectul farmacodinamic al cabergolinei nu se corelează cu efectul terapeutic, se referă doar la reducerea tensiunii arteriale. Efectul antihipertensiv maxim al unei singure doze de cabergoline se realizează de obicei în primele 6 ore după administrarea medicamentului, reducerea maximă a BP și frecvența apariției unui astfel de efect sunt dependente de doză. Farmacocinetica Absorbție. Cabergoline este absorbit rapid în tractul digestiv după ingerare, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 0,5-4 ore. Aportul alimentar nu afectează absorbția și distribuția cabergolinei. Distribuție. Experimentele in vitro au arătat că cabergolina în concentrații de 0,1-10 ng / ml este asociată cu 41-42% din proteinele plasmatice din sânge. Biotransformare. Principalul metabolit identificat în urină este 6-alil-8-carboxiergolina, care este de 4-6% din doză. Ceilalți trei metaboliți sunt ≤3% din doza totală. Activitatea metaboliților față de inhibarea secreției de prolactină, studiată in vitro, este semnificativ mai mică decât cea a cabergolinei. Retragere. T1 / 2 cabergolină prelungită: 79-115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie. La 10 zile după administrarea medicamentului, aproximativ 18 și 72% din doză se află în urină și fecale. Se determină 2-3% din doză în urină în formă neschimbată.

Indicații: prevenirea / suprimarea lactației fiziologice postpartum datorită indicațiilor medicale. Hiperprolactinemia. Procentul de adenom secretor al prolactinei din glanda pituitară. Hyperprolactinemia idiopatică.

Contraindicații: hipersensibilitate la cabergoline, alte alcaloide din ergot sau orice componentă a medicamentului. Semne de valvulopatie cardiacă, determinate prin ecocardiografie. Hipertensiune arterială postpartum sau hipertensiune arterială necontrolată. Disfuncție hepatică severă. Bolile pulmonare în anamneză (pleurezie, fibroză) asociate cu utilizarea agoniștilor dopaminergici. Preeclampsie, eclampsie. Un istoric al psihozei sau riscul de psihoză postpartum.

Efecte adverse: dependența de doză, severitatea acestora poate fi redusă prin reducerea treptată a dozei. Frecvente (1/100 și ≤1 / 10) Sistem nervos: depresie, dureri de cap, amețeli, parestezie, oboseală, somnolență. Sistemul cardiovascular: valvulopatiya cardiacă (inclusiv regurgitare) și tulburări asociate (pericardită și efuziunea pericardica), scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dureri în piept. Tulburări ale tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, dureri de stomac, gastrită, constipație. Piele și țesut subcutanat: hiperemie facială. Mai rar (1/1000 și ≤1 / 100) Violarea: hemianopsia. Tulburări vasculare: sângerare nazală. Rar (1/10 000 și ≤1 / 1000) Tulburări vasculare: pierderea conștienței. Sistemul musculo-scheletice, ale țesutului conjunctiv: degetele de la picioare crampe și mușchi de vițel. a fost observat timp de 3-4 zile după naștere, după o singură doză de 1 mg cabergolină de reducere a tensiunii arteriale asimptomatică (.. diastolică ≥20 mm Hg - - .. sistolica si ≥10 mm Hg). Reacțiile adverse apar de obicei în timpul primelor două săptămâni de tratament, apoi severitatea redusă sau dispar lor. Datorită dezvoltării reacțiilor adverse, tratamentul a fost oprit de 3% dintre pacienți.

Dozare și administrare: În interior. Pentru a reduce riscul de efecte secundare din tractul gastrointestinal, se recomandă administrarea de cabergoline în timpul mesei. Prevenirea / suprimarea lactației postpartum. Pentru a preveni alăptarea postpartum, Alcaline trebuie utilizat în primele 24 de ore după naștere. Doza terapeutică recomandată este de 1 mg cabergolină o dată. Pentru a suprima lactația existentă - 0,25 mg la fiecare 12 ore timp de 2 zile (doza totală - 1 mg). Tratamentul hiperprolactinemiei. Alcalina este administrată de 1-2 ori pe săptămână (de exemplu, luni și joi). Trebuie să începeți să luați din doze mai mici - 0,25 mg (1/2 comprimat) sau 0,5 mg (1 comprimat) pe săptămână. Dacă este necesar, puteți crește treptat doza sub supravegherea unui medic - cu 0,5 mg / săptămână, cu un interval lunar pentru a obține un efect terapeutic. De obicei, doza terapeutică este de 1 mg / săptămână și poate varia de la 0,25 la 2 mg / săptămână. Doza maximă de medicament nu trebuie să depășească 3 mg / zi. O doză săptămânală de medicament poate fi administrată o dată sau împărțită în ≥ 2 recepții pe săptămână, în funcție de tolerabilitate. Se recomandă distribuirea unei doze săptămânale pentru mai multe doze dacă doza săptămânală este de 1 mg. Pentru a determina doza minimă terapeutică eficientă, pacientul trebuie examinat. Normalizarea nivelurilor de prolactină este de obicei observată în 2-4 săptămâni de tratament. Pacienți cu insuficiență hepatică sau renală. Utilizarea alcalinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă este contraindicată. Nu au fost observate diferențe în farmacocinetica cabergolinei cu boală renală moderată și severă. Farmacocinetica cabergolinei la pacienții cu stadiu terminal al insuficienței renale sau la pacienții hemodializați nu a fost studiată, astfel încât acești pacienți trebuie administrați cu prudență. Pacienți de vârstă avansată. Experiența utilizării cabergolinei la persoanele în vârstă cu hiperprolactinemie este limitată. OVERDOSE: cu utilizarea ocazională a medicamentului în doze foarte mari, greață, vărsături, tulburări gastrice, hipotensiune arterială, tulburări psihice (psihoze, halucinații) sunt posibile. În astfel de cazuri, este necesară asistență medicală urgentă. În caz de supradozaj, trebuie luate măsuri generale privind eliminarea medicamentului care nu a fost încă absorbit și, dacă este necesar, pentru menținerea tensiunii arteriale. În plus, poate fi recomandată administrarea de antagoniști ai dopaminei (de exemplu domperidonă, metoclopramidă).

Indicații speciale: generalități. Ca și în cazul altor alcaloizi din ergot, Alaktin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală cardiovasculară severă, sindrom Raynaud, ulcer peptic al stomacului sau hemoragie gastro-intestinală; boli grave psihice în anamneză. Insuficiență hepatică și renală. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Pacienții cu insuficiență renală severă a Allicin trebuie administrați cu prudență. Hipotensiunea posturală. În timpul perioadei de aplicare a Altalin, s-a observat hipotensiune posturală. De aceea, este necesar să-l utilizați cu prudență în combinație cu medicamente care pot, de asemenea, reduce tensiunea arterială. Fibroza și valvulopatia cardiacă. Fibrozante și inflamația seroasă, cum ar fi pleurezie, revărsat pleural, fibroză pleurală, fibroză pulmonară, pericardită, efuziunea pericardica, valvulopatiya cardiac care afecteaza ≥1 valve (aortică, mitrală și tricuspidă) sau fibroză retroperitoneală apar după utilizarea prelungită a astfel de derivați cu ergolinovyh agonistic împotriva receptorilor serotonin 5-HT2B, cum ar fi cabergolina. În unele cazuri, severitatea simptomelor și a manifestărilor clinice ale valvulopatiei cardiace scade după eliminarea cabergolinei. Sa constatat că ESR în revărsarea pleurală / fibroza depășește norma. Cu o creștere a ESR la valori care depășesc normele, se recomandă radiografia toracică. Valvulopatia a fost observată prin utilizarea unor doze cumulative, astfel încât pacienții trebuie tratați cu cele mai mici doze eficiente. În timpul fiecărei vizite la medic, iar raportul risc-beneficiu trebuie să fie reevaluat pentru pacient pentru a determina dacă tratamentul a continuat cu cabergolină. Anterior tratamentului, toți pacienții trebuie testați funcție a sistemului cardiovascular, inclusiv ecocardiografie, pentru a determina prezența bolii valvulare asimptomatice. De asemenea, este recomandabil să se efectueze determinarea hemograma nivelul inițial (ESR), sau a altor markeri ai inflamației, funcției pulmonare (radiografia toracică) și funcția renală înainte de începerea tratamentului. Nu se cunoaște dacă administrarea de cabergoline poate agrava evoluția bolii la pacienții cu regurgitare valvulară. S-a stabilit că la pacienții cu modificări ale valvei fibrotice, pacienții nu trebuie tratați cu cabergoline. Deoarece prezența modificărilor fibrotice poate să nu apară clinic, în timpul tratamentului este necesar să se monitorizeze în mod regulat semnele probabile ale progresiei fibrozei. Astfel, în timpul tratamentului ar trebui să acorde o atenție la următoarele semne și simptome: boala plevropulmonalnogo, cum ar fi dispnee, scurtarea respirației, tuse persistentă sau dureri în piept; insuficiență renală sau obstrucție ureterală / vaselor abdominale, care se poate manifesta ca durere / lateral și edem extremitatea inferioară, precum și orice structuri din cavitatea abdominală sau durere, care poate indica prezența fibrozei retroperitoneale; insuficiență cardiacă: cazuri de fibroză valvulară sau pericardică care se manifestă adesea ca insuficiență cardiacă. Prin urmare, cu apariția simptomelor corespunzătoare, este necesar să se excludă fibroza valvulară (și pericardita constrictivă). Monitorizarea clinică de diagnostic a dezvoltării tulburărilor de fibroză este obligatorie. Prima ecocardiogramă trebuie efectuată timp de 3-6 luni de la începerea tratamentului; studiu suplimentar ecocardiografie-frecvență trebuie să fie determinată în funcție de semnele clinice individuale, o atenție deosebită trebuie acordată simptomele de mai sus, dar monitorizarea trebuie efectuată cel puțin o dată la 6-12 luni. Utilizarea cabergolinei trebuie să se oprească ecocardiografie în identificarea de noi sau agravarea simptomelor regurgitării valvulare, supapa de restricție sau de supapă de etanșare pliante existente. Necesitatea unei alte metode de examinare clinică (de exemplu, examen fizic, auscultație cardiacă, cu raze X, scanare CT) trebuie determinată individual. Studii suplimentare relevante, cum ar fi determinarea nivelului ratei de sedimentare a eritrocitelor și a creatininei serice, efectuată, dacă este necesar, confirma diagnosticul de tulburări fibrotice. Tratamentul hiperprolactinemiei. Motivul principal hiperprolactinemia trebuie să fie instalat înainte de începerea tratamentului cu cabergolină ca hiperprolactinemia, amenoree și infertilitate însoțite pot fi asociate cu tumori hipofizare. La atingerea eficace controlul dozei terapeutice de prolactină în serul sanguin este recomandat pentru a efectua 1 dată pe lună, normalizarea prolactinei serice este de obicei observată timp de 2-4 săptămâni. După eliminarea cabergolinei, de regulă, se observă o recădere a hiperprolactinemiei. Cu toate acestea, la unii pacienți, oprirea persistentă a nivelurilor de prolactină a fost observată timp de mai multe luni. Somnolență / tulburări de somn bruște. Cabergoline poate provoca somnolență. Agoniștii de dopamină pot fi cauza unei adormiri bruște. Dacă apar astfel de simptome, poate fi necesar să reduceți doza sau să întrerupeți tratamentul. Altele. Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu intoleranță la galactoză ereditară, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament. Perioada de sarcină și lactație. Studiile de cabergolină pe animale de laborator nu au demonstrat un efect teratogen sau un efect asupra performanței reproductive globale. Cu toate acestea, studii adecvate și bine controlate nu sunt disponibile în timpul sarcinii. Alcalina poate fi utilizată în timpul sarcinii numai în caz de urgență. Dacă în timpul tratamentului după fertilizare, după o evaluare atentă a raportului beneficiu / risc pentru mamă și făt poate fi necesară îndepărtarea medicamentului. Deoarece experiența clinică cu medicamentul este limitată și are o at½ lung, se recomandă să întrerupeți administrarea medicamentului după restabilirea ciclului menstrual regulat timp de 1 lună înainte de sarcina așteptată pentru a preveni impactul probabil al medicamentului asupra fătului, deși utilizarea Alaktina la o doză de 0,5-2 mg / săptămână la pacienții cu hiperprolactinemie nu au arătat o creștere a riscului de avort, nastere prematura, patologia sarcinii sau defecte congenitale. Sa constatat că la șobolani cabergoline se excretă în lapte, prin urmare, (cu toate că nu au efectuat studii la om) alăptați în timpul utilizării medicamentului trebuie întreruptă. Copii. Siguranța și eficacitatea cabergolinei nu a studiat la copii cu vârsta sub 16 ani, astfel încât medicamentul nu este utilizat în capacitatea practică pediatrică de a influența viteza de reacție, atunci când deplasarea sau folosirea altor mașini. Cabergoline reduce AD, care poate afecta rata de reacție la pacienții individuali. Acest lucru ar trebui luat în considerare în situații care necesită o atenție sporită, de exemplu atunci când conduceți vehicule și lucrați cu utilaje complexe. Pacienții care sunt tratați cu cabergolină și care a sărbătorit somnolență și / sau episoade de somn brusc, se recomandă să se abțină de la conducere și activități care necesită atenție, până când aceste episoade și somnolența au dispărut.

Interacțiunea cu alte medicamente: în ciuda lipsei de date privind interacțiunea Alaktina cu alți alcaloizi de ergot, nu se recomandă tratamentul concomitent cu aceste medicamente pentru o lungă perioadă de timp. Deoarece Alaktin implementează efectul prin stimularea directă a receptorilor dopaminei, nu este potrivit pentru aplicarea simultană de antagoniști ai dopaminei (cum ar fi fenotiazină, butirofenonă tioxantenele, metoclopramid), nu pentru a reduce efectul clinic al medicamentului. Medicamentul nu trebuie utilizat cu antibiotice macrolide (eritromicină) datorită creșterii biodisponibilității sistemice a cabergolinei. Este necesar să se ia în considerare interacțiunea dintre alcaline și alte medicamente care reduc tensiunea arterială.

Instruirea alcinelor

Instrucțiuni: Алактин

Distribuiți acest lucru

Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: