Alcalin - un medicament care este utilizat pentru a suprima sau a preveni lactația fiziologică postpartum. Substanța activă este cabergolina.
Cabergoline - un alcaloid de ergot sintetic și derivat de ergoline - are un efect pronunțat și prelungit de scădere a nivelului de prolactină.
Efectul de scădere a nivelului de prolactină este dependent de doză. Reducerea nivelului de prolactină din plasma sanguină începe la 3 ore după administrarea medicamentului Alyakin și persistă timp de 2-3 săptămâni. Efectul acțiunii prelungite înseamnă că o singură doză este suficientă pentru a opri stimularea secreției de lapte. În tratamentul hiperprolactinemiei, nivelul prolactinei din plasma sanguină este normalizat în 2-4 săptămâni după atingerea dozei optime. Nivelul de prolactină poate fi în continuare redus semnificativ și timp de câteva luni după întreruperea tratamentului.
În ceea ce privește efectele endocrinologice cabergoline efect non antiprolaktinemicheskim, datele obținute în experimentele pe animale pentru a confirma faptul că medicamentul analizat are un efect selectiv, fără a afecta secreția de bază a altor hormoni hipofizari sau cortizol.
Efectul farmacodinamic al cabergolinei, care nu se corelează cu efectul terapeutic, afectează doar scăderea tensiunii arteriale. Efectul antihipertensiv maxim al unei singure doze de cabergoline se realizează de obicei în primele 6 ore după administrarea medicamentului, reducerea maximă a BP și frecvența apariției unui astfel de efect sunt dependente de doză.
Farmacocinetica.
Absorbție. Cabergoline este absorbit rapid în tractul digestiv după ingestie, Cmax în plasma sanguină este atinsă după 0,5-4 h. Absorbția de alimente nu afectează absorbția și distribuția cabergolinei.
Distribuție. Experimentele in vitro au arătat că cabergolina în concentrații de 0,1-10 ng / ml este asociată cu 41-42% din proteinele plasmatice din sânge.
Biotransformare. Principalul metabolit identificat în urină este 6-alil-8-carboxiergolina, care este de 4-6% din doză. Alți trei metaboliți sunt totali <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно ниже каберголина.
Retragere. Kabergolina T1 prelungită: 79-115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie.
La 10 zile după administrarea medicamentului, aproximativ 18 și 72% din doză se află în urină și fecale. Se determină 2-3% din doză în urină în formă neschimbată.
Indicatii pentru utilizare:
Medicamentul este destinat inhibării / suprimării lactației fiziologice
Alaktin prescris pentru a inhiba lactația postpartum fiziologic, imediat după naștere, sau pentru suprimarea lactației, stabilită în următoarele cazuri: după naștere, nu în cazul în care mama a decis să alăpteze, sau în cazul în care alăptarea este contraindicată mamei sau a copilului din motive medicale; după nașterea unui făt mort sau a unui avort.
Tratamentul stărilor hiperprolactinemice.
Alaktin indicat pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, inclusiv amenoreea, oligomenoree, anovulation și galactoree. Medicamentul este indicat pentru tratamentul pacienților cu adenoame pituitare secretoare de prolactină (micro- și macroprolactinoma), hiperprolactinemie idiopatica sau sindrom sella gol cu hiperprolactinemia concomitente, care sunt principalele condiții patologice, determină manifestările clinice menționate mai sus.
Efecte secundare:
Pacienții cu intoleranță cunoscută la medicamente dopaminergice probabilitatea evenimentelor adverse poate fi redusă dacă tratamentul cabergolină începând cu doză redusă, de exemplu 0,25 mg 1 dată pe săptămână, urmată de o creștere treptată până la atingerea lor o doza terapeutica. În cazul apariției unor efecte secundare stabile sau grave, o scădere temporară a dozei urmată de o creștere mai graduală, de exemplu cu 0,25 mg / săptămână la fiecare 2 săptămâni, poate îmbunătăți toleranța la medicament.
Din partea sistemului vascular: hipotensiune arterială cu utilizare prelungită, hipotensiune posturală, vasospasm periferic, sincopă, bufeuri.
Din inimă: valvulopatia cardiacă (inclusiv regurgitarea) și afecțiunile asociate (pericardită și efuziunea pericardică), palpitații, stenocardia.
Din sistemul musculoscheletal: convulsii ale extremităților inferioare, slăbiciune musculară.
Din piele și țesutul subcutanat: reacții cutanate, inclusiv alopecie, erupție cutanată, mâncărime, reacții alergice cutanate.
Din partea sistemului imunitar: reacții de hipersensibilitate.
Tulburări psihice: depresie, agresiune, hipersexualitate, jocuri de noroc patologice, libidou crescut, iluzii, halucinații, tulburări psihotice.
Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, parestezii, sincopă, tremor, adormit brusc, hemianopie tranzitorie, somnolență.
Din partea tractului digestiv: durere în abdomen și epigastru, dispepsie, greață, gastrită, constipație, vărsături.
Din partea sistemului reproductiv: durere în glandele mamare.
Din partea organului de viziune: afectare vizuală.
Sistemul respirator: dispnee, insuficiență respiratorie, insuficiență respiratorie, epistaxis, revărsat pleural, fibroza (incluzând fibroza pulmonară) fibroza pleurală, durere în piept.
Din sistemul hepatobilar: o încălcare a ficatului.
Tulburări frecvente: astenie, oboseală, edem, edem periferic.
Studii de laborator: reducerea valorilor hemoglobinei la femeile cu amenoree timp de 1 lună după menstruație, scăderea tensiunii arteriale asimptomatice (.... ≥20 mm Hg - sistolică și ≥10 mmHg - diastolice) poate să apară 1 dată în timpul primei 3-4 zile după naștere, creșterea nivelului sanguin al CKK, afectarea funcției hepatice.
Descrierea reacțiilor adverse individuale
Violarea controlul impulsurilor: jocuri de noroc patologic, creșterea libidoului, hipersexualitate, impulsul de a face o achiziție, supraalimentarea, consumul impulsiv de alimente în aplicarea agoniști ai dopaminei, inclusiv cabergolină.
nervozitate, dismenoree, acnee, durere, artralgii, rinită, xerostomie, diaree, balonare, iritații ale gâtului, durere de dinți, simptomele sunt similare cu un edem rece, periorbital, edem periferic, anorexie, insomnie, creșterea /: au fost observate următoarele reacții adverse scădere în greutate, tulburări de concentrare, agitație.
Contraindicații:
Contraindica utilizarea Alaktin preparare sunt: Hipersensibilitate la cabergoline, alți alcaloizi din ergot sau orice component al preparatului, antecedente de boli fibrotice pulmonare, pericardică și retroperitoneului, insuficiență hepatică, toxemia sarcinii, utilizarea simultana de medicamente antipsihotice pentru tratamentul pe termen lung: atribute leziuni valve cardiace, sunt determinate prin ecocardiografie înainte de inițierea tratamentului, hipertensiune postpartum sau preekla hipertensiune necontrolată SAG, eclampsie, sau antecedente de psihoză în riscul de a dezvolta psihoza postpartum.
sarcinii:
Studii adecvate și bine controlate privind utilizarea medicamentului O lactină la femeile gravide nu au fost efectuate. Studiile la animale nu au prezentat efecte teratogene, dar au raportat o reducere a fertilității, precum și embriotoxicitatea asociată cu activitatea farmacodinamică.
Au fost raportate cazuri de malformații congenitale majore sau terminarea prematură a sarcinii după terapia cu cabergoline la femeile gravide. Cele mai frecvente anomalii neonatale au fost patologiile musculoscheletale și anomaliile cardiopulmonare. Informațiile privind tulburările perinatale și dezvoltarea ulterioară a sugarilor după acțiunea intrauterină a cabergolinei sunt absente. Conform publicațiilor disponibile, prevalența malformațiilor congenitale mari la populația generală este ≥6,9%. Frecvența anomaliilor congenitale variază în diferite populații. Este imposibil să se determine exact dacă există un risc crescut.
Este necesară excluderea sarcinii înainte de a lua cabergoline și a evita sarcina cel puțin o lună după terminarea tratamentului. Deoarece pacienții cu hiperprolactinemia T½ cabergolină este de 79-115 ore, după stabilirea ciclului ovulatorii regulate, femeile care intenționează să rămână gravide trebuie să întrerupă administrarea cabergolina timp de 1 lună înainte de concepția planificată. Acest lucru va preveni posibila influență asupra fătului și mijloacele nu va preveni fertilizarea posibilă, deoarece în unele cazuri de cicluri ovulatorii sunt stocate timp de 6 luni după întreruperea administrării medicamentului. Dacă se produce fertilizarea în timpul tratamentului, tratamentul trebuie întrerupt după confirmarea sarcinii, pentru a limita efectul medicamentului asupra fătului.
După întreruperea tratamentului cu cabergoline, utilizarea contraceptivă trebuie utilizată timp de cel puțin 4 săptămâni.
Cabergolina restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemice: deoarece sarcina s-ar putea să apară înainte de recuperarea ciclului menstrual, este recomandat să se efectueze un test de sarcină în timpul perioadei de amenoree după menstruație a fost reluată, - de fiecare dată când menstruația este amânată pentru mai mult de 3 zile. Femeile care nu sunt de planificare o sarcină, se recomandă utilizarea unei metode contraceptive non-hormonale eficace în timpul tratamentului și după întreruperea tratamentului cu cabergolină.
Având în vedere datele T1 lungi și datele limitate privind siguranța efectului cabergolinei asupra fătului femeilor care planifică o sarcină, se recomandă fertilizarea la cel puțin o lună după încetarea tratamentului cu cabergoline. După debutul sarcinii, femeile trebuie monitorizate pentru a identifica semnele unei creșteri a glandei hipofizare, deoarece în timpul sarcinii se poate observa creșterea tumorilor hipofiză existente.
Interacțiunea cu alte medicamente:
În ciuda lipsei datelor privind interacțiunea alcalinei cu alte alcaloizi de ergot, tratamentul concomitent cu aceste medicamente pentru o lungă perioadă de timp nu este recomandat.
Deoarece Alaktin implementează efectul prin stimularea directă a receptorilor dopaminei, nu este potrivit pentru aplicarea simultană de antagoniști ai dopaminei (cum ar fi fenotiazină, butirofenonă tioxantenele, metoclopramid), nu pentru a reduce efectul clinic al medicamentului.
Medicamentul nu trebuie utilizat cu antibiotice macrolide (eritromicină) datorită creșterii biodisponibilității sistemice a cabergolinei.
Este necesar să se ia în considerare interacțiunea dintre alcaline și alte medicamente care reduc tensiunea arterială.
supradozaj:
Dacă luați în mod aleatoriu medicamentul A lactină în doze foarte mari, puteți dezvolta greață, vărsături, tulburări gastrice, hipotensiune arterială, constienta afectată (psihoză, halucinații). În astfel de cazuri, este necesară asistența medicală de urgență.
În caz de supradozaj, trebuie luate măsuri generale privind eliminarea medicamentului care nu a fost încă absorbit și, dacă este necesar, pentru menținerea tensiunii arteriale. În plus, poate fi recomandată administrarea de antagoniști ai dopaminei (de exemplu domperidonă, metoclopramidă).
Condiții de depozitare:
Medicamentul Alcaline trebuie depozitat în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate la o temperatură de cel mult 30 ° C.
Un mini-pachet de gel de silice pentru adsorbția umezelii nu trebuie scos din sticlă.
Forma emiterii:
Alcaline - comprimate.
2 sau 8 comprimate într-o sticlă; 1 sticlă per cutie.
ingrediente:
1 comprimatAlactina conține 0,5 mg cabergoline.
Excipienți: lactoză, leucină, stearat de magneziu.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: