Beta-Clatinol - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: 40 mg pantoprazol.

Excipienți: lactoză, KROKHMAL de porumb, povidonă, Methylparaben, propilparaben, stearat de magneziu, talc, krohmalglikolyat de sodiu, dioxid de titan, oxid galben de fier, atsetilftalat celuloză.

Ingredient activ: 500 mg claritromicină.

Excipienți: celuloză microcristalină, povidonă (PVPK-30), croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, hipromeloză, dioxid de titan, galben chinolină, macrogol (PEG-6000).

Substanță activă: 1 g amoxicilină.

Excipienți: celuloză microcristalină, povidonă (PVPK-30), stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, Opadry alb, macrogol (PEG-6000), talc.

Medicament combinat pentru eradicarea H. pylory.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Acțiunea farmacologică a pantoprazolului este antiulcer. Se acumulează în tubulii celulelor parietale gastrice și este convertit la forma sa activă - sulfenamidă ciclică interacționează selectiv (formează o legătură covalentă) cu H + -K - ATFazy.Ingibiruet H + -K - ATPase celulei parietale, dă transferul ionilor de hidrogen din celulele parietale în lumenul stomacului și blochează stadiul final al secreției hidrofile a acidului clorhidric. Dozozawisimo a continuat bazale inhibă și stimulate (indiferent de tipul de stimul - acetilcolina, histamina, gastrina) secreția de acid clorhidric. Doza efectivă medie pentru studiile in vivo variază între 0,2 și 2,4 mg / kg. Efectul maxim se manifestă numai în mediu puternic acid (pH 3) (la valori mai ridicate ale pH-ului rămâne practic inactiv).

Ea are un efect antibacterian vizibil Helicobacter pylori și promovează manifestarea efectului anti-Helicobacter al altor medicamente. Concentrația minimă inhibitorie (MIC) este de 128 g / l. Efectul terapeutic după o singură admitere apare rapid și persistă timp de 24 de ore. Oferă o reducere rapidă a simptomelor și vindecarea ulcerelor duodenale. Când se administrează la o doză de 40 mg, pH> 3 este păstrat mai mult de 19 ore.

Claritromicina - este un antibiotic macrolidic care are activitate antibacteriană împotriva multor bacterii aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative, inclusiv H. pylori. Claritromicina își exercită acțiunea antibacteriană prin inhibarea sintezei proteinelor prin legarea la subunitatea 50S a membranei ribozomale a celulei microbiene. Concentrația minimă inhibitoare (MIK90) a claritromicinei și a metabolitului său activ de 14-hidroxicloritromicină față de H. pylori este de 0,06 μg / ml.

Acțiunea farmacologică a amoxicilinei este antibacteriană (bactericidă). Inhibă transpeptidaza, rupe sinteza peptidoglicanului (proteină de perete celular) în perioada de divizare și creștere, determină liza microorganismelor.

Farmacocinetica. Tablete de pantoprazol având o formă enterică, astfel încât absorbția pantoprazolului începe după ce comprimatul părăsește stomacul. Absorbția rapidă și complet. Biodisponibilitatea absolută este de 70-80% (media 77%). Concentrația maximă în plasmă (Cmax) este atinsă după 2-4 ore (în medie, după 2,7 ore). Legarea la proteinele plasmatice este de 98%. Timpul de înjumătățire plasmatică 1/2) este de 0,9-1,9 ore, volumul de distribuție este de 0,15 l / kg și clearance-ul este de 0,1 l / h / kg. Foarte slab penetrează bariera hemato-encefalică, este secretată în laptele matern. Antiacidele sau alimente nu afectează valoarea ariei de sub curba „concentrație - timp“ (ASC), Cmax și biodostupnost.Farmakokinetika liniar într-un interval de doze de la 10 și 80 mg (creștere proporțională cu doza a Cmax și crește ASC). Valorile T1 / 2 și Cl - dozonezalezhni.Metaboliziruetsya în ficat (oxidare, dealchilare, conjugare). Are o afinitate scăzută pentru sistemul citocrom P450, în metabolism sunt în principal izoenzimele CYP3A4 și CYP2S19. Principalii metaboliți sunt demetilpentoprazolul (T1 / 2 - 1,5 ore) și doi conjugați sulfați. Se excretă în principal în urină (82%) sub formă de metaboliți, în cantități mici în fecale. Nu cumulați. T1 / 2 la pacienți cu ciroză hepatică crește până la 9 ore, în insuficiența renală crește ușor, dar T1 / 2 al metabolitului principal ajunge la 3 ore. ASC și Cmax ușor mai mare la grupa de varsta.

Claritromicina este absorbită rapid și suficient atunci când este administrată pe cale orală. Alimentarea încetinește absorbția, fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea. După o singură doză, se înregistrează 2 vârfuri ale concentrației serice. Cel de-al doilea vârf se datorează capacității de concentrare în veziculul biliar, urmată de o eliberare graduală sau rapidă. În plasmă se leagă de proteine serice (mai mult de 90%). Aproximativ 20% din doză este imediat oxidat în ficat pentru a forma principalul metabolit activ al 14-hidroxicaritromicinei. Biotransformarea este catalizată de enzimele complexului citocrom P450. Pătrunde bine în fluide și țesuturi ale corpului, formând concentrații care sunt de 10 ori mai mari decât nivelul din plasma sanguină. T1 / 2 cu o doză de 500 mg este de 7-9 ore. Este excretat în urină neschimbat la 30%, restul - sub formă de metaboliți.

Amoxicilina când este luat pe cale orală este rapid și aproape complet absorbit, creând Cmax 1-2 ore stabil în mediu acid, ingestia de alimente nu afectează proteinele plasmatice vsasyvanie.Svyazyvanie. - 17%. trece cu ușurință bariere sanguine ale țesuturilor, în plus față de nemodificat de sange-creier si pătrunde în cele mai multe țesuturi și organe se acumulează la concentrații terapeutice în lichidul peritoneal, urina, conținutul de vezicule pe piele, hidrotoraxul. plămânii, mucoasa intestinală, organele genitale feminine, fluidul urechii medii, vezica biliară și bila (cu funcție hepatică normală), țesuturile fetale. T1 / 2 este de 1-1,5 ore. Dacă funcția renală T1 / 2 este întreruptă, aceasta se prelungește până la 12,6 ore, în funcție de clearance-ul creatininei. Parțial metabolizată prin formarea de metaboliți inactivi. De 50 - 70% excretat prin rinichi în formă nemodificată, prin excreție tubulară (80%) și rata de filtrare glomerulară (20%), 10-20% - ficat. În cantități mici, excretate în laptele matern.

Indicatii pentru utilizare:

Ulcere gastrice și duodenale asociate cu H. pylori.

Dozare și administrare:

Pentru adulți, luați 1 comprimat de pantoprazol, o tabletă de claritromicină, o tabletă de amoxicilină de 2 ori pe zi (dimineața și seara) înainte de mese, zilnic. Durata tratamentului - 7 zile.

Caracteristicile aplicației:

Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se excludă afecțiunile maligne ale esofagului și ale stomacului (ameliorarea simptomatică poate întârzia diagnosticarea corectă și tratamentul).

Claritromicina este prescrisă cu precauție pe fundalul medicamentelor metabolizate de ficat (se recomandă măsurarea concentrației acestora în sânge). În cazul asocierii cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, trebuie monitorizat timpul de protrombină. Cu boală de inimă în anamneză, administrarea simultană de terfenadină, cisapridă, astemizol nu este recomandată.

Se recomandă precauție pentru încălcările funcției hepatice.

Nu prescrie medicamentul pacienților cu tulburări neurologice organice.

Este important să se ia în considerare prezența colitei pseudomembranoase la pacienții care se plâng de diaree după administrarea medicamentelor antibacteriene.

În timpul tratamentului trebuie monitorizat funcția rinichilor, ficatului și hemopoiezei.

Admiterea medicamentului nu afectează capacitatea de a conduce vehicule, de a lucra cu mecanisme potențial periculoase și de a se angaja în activități care necesită vigilență și consecvență a acțiunii.

Efecte secundare:

Din sistemul digestiv: diaree. rareori - gură uscată, creșterea apetitului alimentar, erupție cutanată. greață. vărsături. flatulență. dureri abdominale, constipație. activitate crescută a transaminazelor, carcinom gastrointestinal (caz unic).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap. rareori - astenie, amețeli. somnolență, insomnie; în unele cazuri - nervozitate, depresie. tremor. parestezie. fotofobie, tulburări vizuale, tinitus.

Din sistemul genito-urinar: în cazuri izolate - hematurie. umflare. impotenta.

Din piele: în cazuri izolate - alopecie. acnee. dermatită exfoliativă.

Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, urticarie. mâncărime, angioedem.

Din partea sistemului digestiv: greață. vărsături. modificări ale senzațiilor de gust, dureri în stomac, diaree. colita pseudomembranoasă. stomatită. glosită. activitate crescută a enzimelor hepatice.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli. dureri de cap. anxietate, frică, insomnie, coșmaruri.

Reacții alergice: urticarie. Sindrom Stevens-Johnson, reacții anafilactoide.

Din sistemul digestiv: stomatită. glosită. candidoza cavității bucale, greață. vărsături. diaree. dysbioză, durere în anus; colita pseudomembranoasă sau hemoragică.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: excitare, anxietate, insomnie, confuzie, schimbare de comportament, dureri de cap. amețeli.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieză, hemostază): tahicardie. o creștere moderată a nivelului de transaminaze din sânge, anemie tranzitorie. trombocitopenic, eozinofilie. leucopenia. neutropenia și agranulocitoza.

Din partea sistemului respirator: scurtarea respirației.

Din sistemul genito-urinar: nefrită interstițială. candidoza vaginului.

Din sistemul musculoscheletal: reacții convulsive, durere la nivelul articulațiilor.

Din piele: dermatită exfoliativă. eritem exudativ multiform, sindrom Stevens-Johnson, erupție cutanată maculopapulară.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Pantoprazolul poate reduce absorbția pH-dependentă de ketoconazol și alte medicamente. Compatibil cu medicamente care sunt metabolizate de către sistemul enzimatic cu participarea citocromului P450 (phenazepam, diazepam, digoxină, teofilină, karbazepin, diclofenac, naproxen, piroxicam, fenitoina, warfarina, nifedipina, metoprolol, etanol). Nu afectează eficacitatea contraceptivelor hormonale.

Utilizarea concomitentă a claritromicinei și teofilină poate crește concentrația acesteia în plasmă. Utilizarea simultană a claritromicinei și terfenadinei crește concentrația acesteia în plasmă, ceea ce poate determina prelungirea intervalului QT și provoca aritmii cardiace. Utilizarea concomitentă de claritromicină și anticoagulante orale precum warfarina, pot potența activitatea acesteia. karbazepina simultană aplicare și claritromicină, ciclosporină, fenitoina, disopiramida, lovastatin, valproat, cisapridă, pimozidă, astemizol, Digoxin poate duce la concentrații crescute ale acestor medicamente în plasmă.

Claritromicina crește concentrația sanguină a medicamentelor care sunt metabolizate in ficat, cu participarea enzimelor citocromului complexe P450 :. Warfarin și alte coagulanți indirecte, carbamazepină, teofilină, astemizol, cisapridă, triazolam, midazolam, ciclosporina, digoxina, coarne și alți alcaloizi reduce absorbția zidovudinei.

Amoxicilina reduce efectul preparatelor contraceptive orale care conțin estrogeni, scade clearance-ul și crește toxicitatea metotrexatului. Crește absorbția digoxinei. Excreția incetineste probenecid, sulfinpirazonă, acid acetilsalicilic, indometacin, oxifenbutazonă, fenilbutazonă și alte preparatmi care inhibă secreția tubulară. Activitatea Antibacterian scade agenți bacteriostatici chimioterapice și antiacide crește - aminoglicozide și metronidazol.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la pantoprazol, claritromicină, amoxicilină, boală hepatică severă. boli ale tractului gastrointestinal din istorie (în special colită asociată cu utilizarea antibioticelor), afectarea funcției renale, porfirie. alergie, astm bronșic, polinoză. infecție cu mononucleoză. leucemie limfocitară, sarcină, lactație, vârsta sub 18 ani.

supradozaj:

Supradozaj cu pantoprazol. Simptome: nu sunt descrise.

Tratament: dacă se recomandă suspiciunea de supradozaj, se recomandă o terapie de susținere și simptomatologie. Dializa nu este eficientă.

Supradozaj de claritromicină. Simptome: pot apărea reacții din tractul gastro-intestinal (greață, vărsături, diaree). Este necesară spălarea gastrică imediată și tratamentul simptomatic. Hemodializa și dializa nu determină o modificare semnificativă a nivelului de claritromicină din sânge.

Supradozaj de amoxicilină. Simptome: greață. vărsături. diaree. încălcarea echilibrului hidro-electrolitic.

Condiții de depozitare:

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la loc uscat la o temperatură de cel mult 30 grade Celsius.

Condiții de plecare:

2 comprimate de pantoprazol, 2 comprimate de claritromicină și 2 comprimate de amoxicilină în bandă din folie de aluminiu. 7 panglici într-o cutie de carton.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare