Farmacodinamica. Acțiunea farmacologică a ofloxacinei este antibacteriană (bactericidă). Inhibă ADN giraza (topoizomeraza II și IV), procedeul dă supercoiling de pauze Strand ADN și reticulare, inhibă diviziunea celulară, determină modificări structurale în citoplasmă și moartea microorganismelor.
Are o gamă largă de acțiuni. Afectează microorganismele gram-negative și gram-pozitive. Eficient împotriva microorganismelor rezistente la majoritatea antibioticelor și preparatelor sulfonamide.
Acțiunea farmacologică a ornidazolului este antibacteriană și antiprotozoală. Mecanismul de acțiune este transformarea grupului nitro în metabolismul microbian într-un radical activ, care dăunează ADN-ului și altor molecule vitale ale microorganismului. Este activ împotriva Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica și Giardia lamblia (Giardia intestinalis). de asemenea, bacterii anaerobe și cocci anaerobi. (Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium, Leptothrix, Gardnerella)
Farmacocinetica. Ofloxacina este absorbită rapid și aproape complet în tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută a ofloxacinei este de 96% după administrarea orală. Concentrația din plasma sanguină ajunge la 3-4 mcg / ml 1-2 ore după administrarea unei doze de 400 mg. Aportul alimentar nu reduce absorbția de ofloxacină, dar poate întârzia oarecum rata de absorbție. T? este de 5-8 ore. După cum ofloxacin în general excretat prin rinichi, se schimbă semnificativ farmacocinetica la pacienții cu insuficiență renală. Hemodializa ușoară reduce concentrația ofloxacinei în serul de sânge. Ofloxacina este bine distribuită în țesuturi și fluide ale corpului, incluzând CSF, volumul de distribuție fiind de 1-2,5 l / kg greutate corporală. Aproximativ 25% ofloxacin se leagă de proteinele plasmatice. Ofloxacina pătrunde în placentă și în laptele matern. Se ajunge la concentrații mari în majoritatea țesuturilor și fluide ale corpului, inclusiv ascita, bilă, salivă, secreție bronșică, vezică biliară, plămân, prostată, țesutul osos.
Se excretă neschimbată în urină, 75-80% - în decurs de 24-48 ore. Mai puțin de 5% din doză se excretă în urină sub formă de metabolit. 4-8% din doza acceptată este excretată cu fecale.
După administrarea orală, 90% din ornidazol este absorbit rapid. C max în plasma sanguină este atinsă în decurs de 3 ore. Legarea ornidazolului la proteinele plasmatice este de aproximativ 13%. În funcție de regimul de dozare, concentrația optimă a substanței active în plasma sanguină variază în intervalul 6-36 μg / l. Pătrunde bine în CSF, în alte fluide biologice și țesuturi ale corpului. T? este de aproximativ 13 ore După o singură administrare de ornidazol, 85% din doză este excretată în primele 5 zile. Se excretă în principal prin urină (63%) și fecale (22%). Aproximativ 4% din doza administrată este excretată prin rinichi neschimbată.
boli ale sistemului urogenital: cistite de etiologie diferită (Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis sau Pseudomonas aeruginosa). Infecții complicate ale tractului urinar cauzate de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus sau Pseudomonas aeruginosa. Prostatita nespecifică.
Boli cu transmitere sexuală, boli: uretral acute necomplicate si gonoreea de col uterin cauzate de Neisseria gonorrhoeae. Uretrita non-gonococică și cervicita cauzată de Chlamydia trachomatis. Infecții uretrale și cervicale mixte cauzate de Chlamydia trachomatis și Neisseria gonorrhoeae. Bolile inflamatorii pelvine acute (inclusiv infecțiile severe) cauzate de Chlamydia trachomatis și / sau Neisseria gonorrhoeae. Trichomoniaza.
Boli ale sistemului respirator: exacerbarea bacteriană acută a bronșitei cronice cauzate de Haemophilus influenzae sau Streptococcus pneumoniae. Pneumonie non-spitalică cauzată de Haemophilus influenzae sau Streptococcus pneumoniae.
Infecțiile organelor cavității abdominale și ale tractului biliar: amoebaie - dizenterie amoebică; giardioza; infecții intestinale; colecistită cronică; intestinal disbioză.
Boli ale pielii și ale țesuturilor moi: infecții necomplicate ale pielii și structurii pielii cauzate de Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes sau Proteus mirabilis. demodekoz, complicat de o infecție bacteriană.
Prevenirea complicațiilor infecțioase în perioada postoperatorie.
Vaginită bacteriană, vaginită. 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 5-7 zile.
Trichomoniaza. 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 10-14 zile.
Uretrita bacteriană / protozoară, prostatita. 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 10-14 zile.
Afecțiuni inflamatorii ale organelor pelvine (PID). 1 comprimat de 2 ori pe zi 7-10 zile
Infecții intestinale: 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 5-7 zile.
Disbioza intestinului. 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 5 zile.
Colecistită cronică. 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 5-7 zile.
Dysenteria amoebică. 1 comprimat de 3 ori pe zi timp de 5-7 zile.
Giardioza. Adulți: 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de 10-14 zile.
Schemele sunt stabilite individual, în funcție de severitatea procesului infecțios, tipul de agent patogen, vârsta, greutatea corporală și funcția rinichilor pacienților.
hipersensibilitate la componentele medicamentului și la derivații acestora.
tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greața, vărsăturile, pierderea apetitului, gustul metalic sau amar.
Fenomenele ale sistemului nervos central (amețeli, somnolență, rigiditate, tremor, necoordonare mișcărilor, convulsii (rar), confuzie și simptome de neuropatie periferică senzorială sau mixte. Uneori poate sărbători discrazic tip de sânge aplazie medulară și neutropenie. De asemenea, au fost raportate alte evenimente adverse, de exemplu, oboseală crescută, scaun frecvent în vrac și cefalee.
Incidența reacțiilor adverse asociate cu administrarea medicamentului la pacienții din faza 2 și faza 3 a procesului clinic a fost de 11%.
In timpul studiilor clinice la pacienți tratați Ofori în doze mari, marcate ca urmare fenomene asociate cu administrarea medicamentului: greață - 3%, insomnie - 3%, dureri de cap - 1%, amețeli - 1%, diaree - 1%, vărsături - 1%, erupții cutanate - 1%, mâncărime - 1%, mâncărimea genitale externe la femei - 1%, vaginita - 1%, disgeuzie - 1%.
În timpul studiilor clinice, următoarele evenimente asociate cu administrarea de droguri au fost observate la 1-3% dintre pacienți: dureri abdominale și crampe musculare, dureri în piept, pierderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, disgeuzie, oboseala, balonare, tulburări gastrointestinale, anxietate , dureri în gât, mâncărime, febră, erupții cutanate, tulburări de somn, somnolență, durere la nivelul nasului, salivația, tulburări de vedere, și constipație.
spre deosebire de alte nitroimidazoli, ornidazolul nu inhibă alcool dehidrogenaza. Cu toate acestea, ca și în cazul tuturor imidazolilor, medicamentul nu trebuie administrat concomitent cu alcoolul. Recepția simultană cu anticoagulante orale poate crește riscul de hemoragie.
Chinolonele formează chelați cu cationi alcalini și metale de tranziție. Utilizarea chinolone cu antiacide care conțin calciu, magneziu sau aluminiu, sucralfat, cu cationi di- sau trivalenți, cum ar fi fier sau zinc care contin multivitaminele, pot împiedica în mod semnificativ absorbția chinolone. Aceste substanțe nu trebuie luate cu 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea de ofloxacină.
Cimetidina. Cimetidina are un efect nedorit asupra procesului de excreție a anumitor chinolone din organism, ceea ce duce la o creștere a T? și concentrația de chinolone.
Ciclosporina. Interacțiunea concomitentă a ciclosporinei cu anumite chinolone promovează o creștere a nivelului de ciclosporină în serul de sânge.
Medicamente care sunt metabolizate de enzima citocrom P450. Cele mai multe medicamente antibacteriene chinolone inhibă activitatea enzimatică a citocromului P450. Ca urmare - un T alungit? Unele medicamente care sunt, de asemenea, metabolizate prin acest sistem (de exemplu, ciclosporină, teofilină / metilxantină, warfarină), în timpul tratamentului cu chinolone.
AINS. Utilizarea combinată a AINS cu chinolone, inclusiv ofloxacină, poate crește riscul de excitabilitate a sistemului nervos central și convulsii convulsive.
Probenecid. În același timp, luând probenecid cu unele chinolone posibile încetinirea reciprocă înlăturarea lor, ceea ce poate duce la niveluri crescute de medicament în serul sanguin și riscul de efecte secundare.
Teofilina. Nivelul de teofilină poate crește atunci când ofloxacina și teofilina sunt aplicate simultan. Ca și în cazul altor chinolone, administrarea simultană cu ofloxacină poate prelungi T? teofilina, cresc nivelul de teofilină din ser și riscul efectelor secundare dependente de teofilină. Nivelul de teofilină trebuie verificat cu atenție și, în consecință, doza de teofilină trebuie ajustată în timpul tratamentului cu ofloxacină. Reacțiile nedorite (inclusiv convulsiile) pot apărea cu sau fără nivele crescute de teofilină în serul de sânge.
Warfarina. Unele chinolone interacționează cu coagulantul orală de warfarină sau derivații săi. Astfel, în cazul în care o quinolonă antimicrobian medicamente sunt luați împreună cu warfarină sau derivații săi, trebuie să efectueze cu grijă controlul timpului de protrombină sau alt test de coagulare adecvat.
Medicamente antidiabetice (de exemplu insulină, gliburidă / glibenclamidă). Deoarece utilizarea concomitentă a chinolone și medicamente antidiabetice provoacă tulburări ale glucozei din sânge, inclusiv hiperglicemie și hipoglicemie, se recomandă monitorizarea atentă a nivelului de glucoză din sânge atunci când medicamentele sunt luate simultan.
se manifestă în efecte secundare mai pronunțate. Dacă este necesar, efectuați terapie simptomatică și de susținere. Hemodializa și dializa peritoneală reduc ușor concentrația medicamentului în sânge. Când există un spasm, este prezentat diazepam.
la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: