Tablete acoperite cu 10 mg, 20 mg sau 40 mg
Un comprimat conține
substanță activă - simvastatină 10 mg, 20 mg sau 40 mg,
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, butilhidroxianisol, acid ascorbic, acid citric, dioxid de siliciu coloidal anhidru, talc, stearat de magneziu.
compoziția membranei: hipromeloză (Pharmacoat 606), hipromeloză (Methocel E15LV Premium); oxidul de fier (III) roșu E172; oxidul de fier (III) galben E172; trietil citrat; dioxid de titan E "talc; povidonă.
Tabletele au formă ovală, cu o suprafață biconvexă, acoperită cu un strat de culoare roz-bej, cu risc pe o parte (pentru o doză de 10 mg).
Tabletele sunt ovale, cu o suprafață biconvexă, acoperite cu un strat portocaliu (pentru o doză de 20 mg).
Tabletele sunt ovale în formă, cu o suprafață biconvexă, acoperite cu un strat roz (pentru o doză de 40 mg).
Grupa farmacoterapeutică
Inhibitori ai HMG-CoA reductazei.
Codul ATC C 10 AA01
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Absorbția simvastatinei este mare. După administrarea orală, concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este atinsă după 1,3 - 2,4 ore și după 12 ore scade cu 90%. S-a stabilit că biodisponibilitatea este mai mică de 5% din doză. Legarea la proteinele plasmatice este de 95%. Metabolizat în ficat, supus efectului "trecerii primare" prin ficat (în principal hidrolizat în forma sa activă de beta-hidroxi-acid și a găsit alți metaboliți activi, precum și inactivi). Timpul de înjumătățire (T1 / 2) a metabolitului activ este de 1,9 ore. La excretat în principal prin tractul gastro-intestinal (60%), sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretată de rinichi într-o formă inactivă.
farmacodinamie
Indicații pentru utilizare
- boala cardiacă ischemică
La pacienții cu boală coronariană și concentrația totală ≥ colesterol 5,5 mol / l (212 mg / dl), în scopul de a: reduce rata mortalitatii generale, reduce riscul de deces coronarian, reducerea riscului de apariție a infarctului miocardic non-fatal, reducând probabilitatea corecției chirurgicale pentru a restabili fluxul sanguin coronarian (coronarian altoire by-pass arterei, angioplastia coronariană transluminală), încetinirea progresiei aterosclerozei în arterele coronare, inclusiv încetinirea ratei de dezvoltare a unor noi modificări și obturarea completă vasele coronariene rosveta
Simvasterol prezentat ca formulare completarea tratamentului dietetic la pacienții cu concentrații crescute ale colesterolului total, LDL-colesterol, apolipoproteinei B și trigliceridelor pentru hipercolesterolemie primara, hipercolesterolemie familiala homozigota, hiperlipidemia mixte precum dieta si alte metode non-farmacologice ale tratamentului sunt insuficiente.
Aplicarea Simvasterol de droguri provoacă, de asemenea, o concentrație crescută de HDL-colesterol și scad astfel, în raportul LDL / HDL și colesterol total / HDL.
Dozare și administrare
Înainte de a începe să luați simvastatină, pacientul trebuie să meargă la o dietă standard care scade colesterolul și continuă să se conformeze acestuia în timpul tratamentului cu simvastatină.
Boala cardiacă ischemică
La pacienții cu boală coronariană, doza inițială este de 20 mg o dată pe zi, seara. Dacă este necesar, puteți selecta doza conform recomandărilor de mai jos (vezi: Hipercolesterolemia)
Doza inițială este, de obicei, de 10 mg o dată pe zi, seara; poate fi crescută la o doză zilnică maximă de 40 mg. De obicei, efectul terapeutic apare după 2 săptămâni, iar efectul maxim este observat după 4 până la 6 săptămâni de utilizare. Nu creșteți doza de medicament înainte de 4 săptămâni de tratament.
In cazul in care nivelurile de LDL colesterol sub 75 mg / dl (1,94 mmol / l) sau a nivelului de colesterol total sub 140 mg / dl (3,6 mmol / l), trebuie să reducă doza preparatul Simvasterol.
Efecte secundare
- urticarie, erupție cutanată, mâncărimi ale pielii, fotosensibilitate, febră,
hiperemie facială, alopecie
- boala pulmonară interstițială, dispnee, sufocare, palpitații
- Miopatia, simptomele care sunt mialgie, sau musculare
slăbiciune, precum și o creștere semnificativă a activității creatinkinazei (CK)
rabdomioliza cu sau fără insuficiență renală
- slăbiciune și dureri de cap, amețeli, insomnie, convulsii,
parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată,
încălcarea senzațiilor de gust
- tulburări de memorie, depresie, disfuncție erectilă
- dureri abdominale, flatulență, greață, vărsături, diaree, constipație, hepatită sau
- artrită și artralgie, edem vasomotor, sindromul lupus,
Polimialgia reumatică, dermatomiozita, vasculita
- Trombocitopenie, eozinofilie, anemie, rata de sedimentare crescută
- creșterea nivelului de transaminaze, fosfatază alcalină, gama-glutamil transpeptidază
Contraindicații
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului
- boli hepatice în faza activă sau o creștere persistentă a nivelului de transaminaze din serul de etiologie inexplicabilă
- aplicarea simultană a mibefradilului
- porfirie
- sarcina și alăptarea
- copii și adolescenți sub 18 ani
Interacțiunile medicamentoase
Simvastatina este eficientă în monoterapie sau în asociere cu medicamente care leagă acidul biliar.
Doza zilnică maximă recomandată de simvastatină la persoanele care iau ciclosporină, acid nicotinic sau medicamente din grupul fibrat (cu excepția gemfibrozilului, fenobiramatului) este de 10 mg.
Frecvența apariției și intensitatea miopatiei asociate cu utilizarea inhibitorilor HMG-CoA reductazei menționați în cazul utilizării simultane a unor astfel de medicamente, care se pot provoca miopatie, cum sunt gemfibrozil și alți fibrați și acid nicotinic (niacin), la doze utilizate în mod obișnuit pentru scăderea concentrației lipidelor (≥ 1 g / zi). Simvastatină și alte statine biotransformiruetsya izoenzimelor CYP 3A4. Unele medicamente care inhibă în mod semnificativ la doze terapeutice 3A4 (CYP 3A4) citocromului P - 450 izoenzime poate determina o creștere semnificativă a concentrației serice a inhibitorilor HMG-CoA și, astfel, crește riscul de miopatie. Aceste medicamente includ ciclosporina, gemfibrozil, medicamente protivomikoticheskie imidazolice (itraconazol, ketoconazol, etc.), antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină, telitromicină), inhibitori ai proteazei virusului HIV (de exemplu, nelfinavir) și nefazodonă (antidepresiv), danazol .
Trebuie să anulați simvastatin la pacienții care iau antibiotice antifungice sistematice (itraconazol, posaconazol, ketoconazol) sau antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină, telitromicină). În cazul în care este necesară utilizarea de itraconazol, ketoconazol, posaconazol, eritromicină, claritromicină sau telitromicină, utilizați simvastitina trebuie întrerupt pentru o perioadă de tratament. Precauții trebuie administrat simvastatină (în special în doze mari), în combinație cu alți inhibitori mai puternici ai CYP 3A4: fluconazol, verapamil, diltiazem.
Au fost raportate cazuri rare de rabdomioliză asociate cu administrarea concomitentă de simvastatină și fluconazol.
Riscul de miopatie și rabdomioliză crește odată cu utilizarea simultană de danazol și simvastatină, prin urmare utilizarea danazolului este contraindicată.
Riscul de a dezvolta miopatie și rabdomioliză crește odată cu utilizarea simultană de amiodaronă și simvastatină. În studiile clinice privind miopatia, au fost raportate 6% dintre pacienții care au primit simvastatină 80 mg și amiodaronă. De aceea, la pacienții tratați simultan cu amiodaronă, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.
Blocante ale canalelor de calciu.
Riscul de miopatie și rabdomioliză crește odată cu utilizarea concomitentă de verapamil și simvastatină într-o doză de 40 mg sau 80 mg. In studiul farmacocinetic, în timp ce aplicarea verapamilului observată o creștere a expunerii simvastatinovoy de acid de 2,3 ori, probabil datorită inhibării CYP3A4. De aceea, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi la pacienții care iau concomitent verapamil.
Riscul de miopatie și rabdomioliză crește odată cu utilizarea simultană a diltiazemului și simvastatinei într-o doză de 80 mg. De aceea, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi la pacienții care iau simultan diltiazem.
Un risc crescut de miopatie apare la pacienții care iau amlodipină și simvastatină în doză de 80 mg. La pacienții care iau simvastatină la o doză de 40 mg și concomitent cu amlodipină, riscul de miopatie nu crește. În studiul farmacocinetic cu utilizarea simultană a amlodipinei, o creștere a expunerii la acid simvastatinic a fost observată de 1,6 ori. De aceea, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 40 mg pe zi la pacienții tratați concomitent cu amlodipină.
Riscul de miopatie poate crește odată cu utilizarea simultană de acid fusidic și statine, inclusiv simvastatină. Au fost raportate cazuri singulare de rabdomioliză cu simvastatină. Poate fi necesară întreruperea temporară a utilizării simvastatinei. Dacă asocierea este considerată necesară, starea pacienților care utilizează acid fusidic și simvastatină trebuie monitorizată cu atenție.
Au fost raportate cazuri de miopatie și rabdomioliză cu utilizarea concomitentă de colchicină și simvastatină la pacienții cu insuficiență renală. Se recomandă frecvent efectuarea monitorizării clinice atunci când se utilizează o combinație la acești pacienți.
Deoarece rifampicina este un inductor puternic al CYP3A4, la pacienții cărora li se administrează rifampicină pe termen lung (de exemplu, pentru tratamentul tuberculozei), simvastatina poate fi ineficientă. Într-un studiu farmacocinetic care a implicat voluntari sănătoși, aria de sub curba concentrație-timp (ASC) a acidului simvastatin a fost redusă cu 93% cu utilizarea concomitentă de rifampicină.
Simvastatina într-o doză zilnică de la 20 la 40 mg crește ușor efectul anticoagulantelor din grupul cu cumarină; Timpul de protrombină, definit ca raport internațional normalizat (INR) a crescut. Pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante ale grupului cumarină, INR trebuie determinat inainte de inceperea simvastatină, o apoi defini-o destul de des în perioada inițială de tratament pentru a se asigura că nu vine de alungire.
La pacienții care nu sunt tratați cu anticoagulante din grupul cu cumarină, simvastatina nu provoacă modificări ale sângerării și INR.
Administrarea simultană de simvastatină și digoxină duce la o creștere nesemnificativă (mai mică de 0,3 ng / ml) a concentrației sale în plasma sanguină.
Alte medicamente
Nu au existat interacțiuni adverse clinic cu aplicarea simultană a simvastatinei cu inhibitori ai angiotensinei inhibitorii enzimei de conversie, beta-blocante, canalelor de calciu antagonistami, diuretice și agenți anti-inflamatorii non-steroidiene.
Instrucțiuni speciale
Înainte de a începe simvastatină trebuie să informeze pacientul cu privire la posibilitatea de miopatie / rabdomioliză și sfătuiți să solicite imediat asistență medicală în caz de dureri inexplicabile musculare, senzație tactilă lor a crescut, sau slăbiciune. În cazul în care, în plus față de simptomele de mai sus, a confirmat activitatea crescută a creatin kinazei (CK) de cel puțin 10 ori de la limita superioară a valorilor normale, se confirmă diagnosticul de miopatie. În acest caz, trebuie să anulați simvastatina.
Trebuie să se acorde atenție monitorizării pacientului, astfel încât să nu se piardă simptomele miopatiei, în special în primele luni de tratament, precum și după creșterea dozei de medicament. Dacă nu există nicio certitudine că o determinare periodică a activității creatinkinazei (CC) poate furniza diagnosticarea precoce a miopatiei, trebuie să se hotărască problema necesității determinării periodice a calității.
Se recomandă prudență la pacienții cu factori predispozanți pentru rabdomioliză. Pentru a stabili valorile inițiale de referință, nivelul QC trebuie determinat înainte de începerea tratamentului în următoarele situații:
• vârstă înaintată (≥65 ani);
• afectarea funcției renale;
Hipotiroidism necontrolat;
• patologia musculară congenitală într-o anamneză personală sau familială;
• istoric de toxicitate musculară atunci când se utilizează statine sau fibrați;
• Abuzul de alcool.
În astfel de situații, riscul de tratament trebuie comparat cu beneficiul potențial și se recomandă monitorizarea clinică. Dacă un pacient a prezentat anterior tulburări musculare în tratamentul fibraților sau statinelor, tratamentul cu diferite medicamente din această clasă trebuie început cu prudență. Dacă valorile inițiale ale CC sunt crescute în mod semnificativ (mai mult de 5 ori comparativ cu limita superioară a normei), tratamentul nu trebuie început.
Sucul de grapefruit crește concentrația de simvastatină în plasma sanguină.
Sucul de grapefruit inhibă citocromul P450 3A4, în cantități mari, ca și alți inhibitori ai citocromului P450 3A4, crește Cmax și ASC ale simvastatinei (beta-hidroxi) și riscul de miopatie.
Cu precauție aplicați simvasterol cu hipotensiune arterială, insuficiență renală severă, cu epilepsie. Tratamentul cu simvastatină trebuie întrerupt pentru câteva zile înainte de o intervenție chirurgicală majoră planificate și în cazul oricărei afecțiuni medicale sau chirurgicale majore, inclusiv traume, post-transplant de organe pe un fond de terapie imunosupresoare.
Simvastatina nu este excretată în mare măsură de rinichi, prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală moderată, de obicei nu este necesară modificarea dozei de medicament.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, больших чем 10 мг/сутки и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Se recomandă verificarea probelor funcționale hepatice înainte de tratament, apoi periodic în primul an de utilizare și pe tot parcursul anului de la ultima creștere a dozei de medicament. Este necesar să se acorde o atenție deosebită pacienților care au confirmat creșterea activității transaminazelor. În acest grup de indivizi, probele trebuie repetate imediat și frecvența determinării lor de control a crescut. Dacă există o creștere suplimentară a activității transaminazelor, mai ales dacă este menținută la un nivel care depășește de trei ori limita superioară a normei, medicamentul trebuie aruncat.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la persoanele care abuză de alcool sau au o istorie de afecțiuni hepatice. Bolile ficatului în faza activă sau cu activitate crescută a transaminazelor sunt contraindicații pentru utilizarea medicamentului.
Boala pulmonară interstițială.
Au fost raportate cazuri de boală pulmonară interstițială cu unele statine, inclusiv simvastatină, în special cu terapie prelungită. Manifestările pot include dispnee, o tuse neproductivă și o agravare a stării generale (slăbiciune, scădere în greutate și febră). Dacă pacientul este suspectat de boală pulmonară interstițială, tratamentul cu statine trebuie întrerupt.
Acest preparat conține lactoză. Pacienții cu astfel de boli congenitale rare precum intoleranța la galactoză, deficiența lactazei Lappa sau malabsorbția de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
Simvasterol nu afectează capacitatea de a conduce un vehicul și de a oferi servicii de mecanisme potențial periculoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează simvastatină, trebuie luate în considerare cazuri de amețeli.
supradoză
Simptome. Atunci când se utilizează doze foarte mari de medicament poate agrava efectele secundare.
Tratamentul. În cazul unui supradozaj, este necesară anularea medicamentului și prescrierea tratamentului simptomatic.
Forma de producție și ambalare
14 comprimate (doză de 10 mg și 20 mg) și 7 comprimate (dozare până la 40 mg) a fost plasată în blistere din PVC film / polivinildihloridnoy (PVC / PVDC) și o folie de aluminiu.
2 (pentru o doză de 10 mg, 20 mg până la 14 comprimate) și 2 sau 4 (7 comprimate pentru dozare 40 mg) contur pachet împreună cu instrucțiuni pentru aplicare medicale în stat și rusă este plasată într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: