Norvasc - instrucțiuni oficiale de utilizare

Denumire internațională non-proprietate:

Formă de dozare:

Ingredientul activ: besilat de amlodipină, la o doză de 6,935 mg și 13,870 mg, echivalent cu 5 și respectiv 10 mg amlodipină.







Substanțe auxiliare: celuloză fină, hidrofosfat de calciu anhidru, amidonglicolat de sodiu tip A, stearat de magneziu.

descriere
Tabletele 5 mg sunt comprimate smarald alb sau aproape alb (octogon cu laturi inegale) cu sigla Pfizer pe o parte și AML-5 pe cealaltă.
Tabletele 10 mg sunt comprimate emeralde albe sau aproape albe (octogon cu laturi inegale) cu logo-ul Pfizer pe una dintre fețe și AML-10 pe cealaltă.

Grupa farmacoterapeutică:

BCCC (blocant al canalelor de calciu "lente").

farmacodinamie
Amlodipina este un derivat de dihidropiridină. Comunicarea cu receptorii dihidropiridină, blocând „lent“ canale de calciu împiedică trecerea transmembranar de calciu în celulele musculaturii netede a inimii și vaselor sanguine (mai ales - în celulele musculare netede vasculare decât în ​​cardiomiocite). Are efect hipotensiv și antianginal.

Mecanismul acțiunii hipotensive a amlodipinei se datorează efectului relaxant direct asupra mușchilor netede ai vaselor.

Amlodipina reduce ischemia miocardică în următoarele două moduri:

  1. Sporirea arteriolelor periferice și, astfel, reduce rezistența periferică totală (postsarcina), în timp ce ritmul cardiac rămâne practic neschimbată, ceea ce duce la un consum mai mic de energie și necesarul de oxigen miocardic.
  2. Dilată arterele și arteriole coronariene și periferice, atât în ​​condiții normale și în zonele ischemice ale miocardului, care crește aportul de oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal), și previne dezvoltarea koronarosnazma cauzate de fumat.

La pacienții cu hipertensiune arterială, o singură doză zilnică de Norvasca asigură o reducere a tensiunii arteriale (BP) timp de 24 de ore (atât în ​​ceea ce privește "minciuna", cât și "în picioare"). Datorită debutului lent al acțiunii, amlodipina nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale.

La pacienții cu doză zilnică unică angină crește durata de funcționare de exercițiu, retardati dezvoltarea următorului atac al anginei și subdenivelarea segmentului ST (1 mm), din cauza efortului fizic, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.

Utilizarea la pacienții cu boală coronariană (CHD)
La pacienții cu boală cardiovasculară (inclusiv ateroscleroza coronariană cu o leziune a navei și stenoza 3 sau mai multe artere si ateroscleroza carotidiana), infarct miocardic, angioplastie transluminală percutanată a arterelor coronare (TLO) sau angină pectorală, aplicarea Norvasc previne dezvoltarea îngroșarea arterelor carotide intima-media reduce semnificativ mortalitatea din cauze cardiovasculare, infarct miocardic, accident vascular cerebral, TLO. by-pass aorto-coronarian, duce la o scădere a numărului de spitalizări pentru angină instabilă și progresia insuficienței cardiace cronice (ICC), reduce frecvența intervențiilor pentru a restabili fluxul sanguin coronarian.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă
Norvasc nu crește riscul de deces sau dezvoltarea de complicații și deces la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (ICC) clasa funcțională III-IV (conform NYHA) în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA. La pacienții cu clasa funcțională IHI I1I-IV din NYHA, nu etiologia ischemică atunci când se utilizează Norvasc, există posibilitatea apariției edemului pulmonar. Norvasc nu are nici un efect advers asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice.

Aspirație. După ingerarea de doze terapeutice de amlodipină este bine absorbit, atingând o concentrație maximă de sânge de 6-12 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută este de 64-80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 97,5%. Aportul de alimente nu afectează absorbția amlodipinei, penetrează bariera hematoencefalică.

Biotransformare / excreție. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) al plasmei este de aproximativ 35-50 de ore, ceea ce corespunde destinației medicamentului o dată pe zi. La pacienții cu insuficiență hepatică și CHF T1 / 2 severă, aceasta crește până la 56-60 de ore. Distanța totală la sol este de 0,43 l / h / kg.

Concentrația stabilă de echilibru în plasmă este atinsă după 7-8 zile de admitere constantă a amlodipinei, este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi; 10% din medicamentul inițial și 60% din metaboliți sunt excretați în urină. Excreția în laptele matern este necunoscută. În timpul hemodializei nu este eliminată. Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală. Remedierea de la plasmă la pacienții cu insuficiență renală crește la 60 de ore. Schimbarea concentrației de amlodipină în plasmă nu se corelează cu gradul de disfuncție renală.

Aplicarea la vârstnici. La vârstnici, timpul necesar pentru a atinge concentrația maximă de amlodipină în plasma sanguină și amploarea ei practic nu diferă de cele ale celor mai tineri. În suferința în vârstă de insuficiență cardiacă cronică, a existat o tendință de a reduce clearance-ul amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp, și T1 / 2 până la 65 de ore.

INDICAȚII PENTRU UTILIZARE

  • Hipertensiunea arterială (atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive).
  • angină pectorală stabilă și angină vasospastică (angina Prinzmetal) (atat in monoterapie si in asociere cu alte medicamente antianginoase).
  • Hipersensibilitate la amlodipină și la alți derivați de dihidropiridină, precum și la substanțele auxiliare care alcătuiesc medicamentul.
  • Hipotensiune arterială severă

Fii precaut numește pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență cardiacă de etiologie ischemică nu este de clasa a III-IV, stenoza aortica, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună. După aceea), la vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite sigur).

În ceea ce privește numirea altor BCCI ar trebui să fie atent în timpul tratamentului pacienților amlodipinei cu sindrom de nod sinusal, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, hipotensiune arterială.







APLICAREA SĂNĂTĂȚII ȘI ALIMENTAREA MORTARULUI
aplicații de securitate Norvasc în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită, prin urmare, utilizați în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiile pentru mamă depășesc riscurile pentru făt și nou-născut. Pentru perioada de alăptare, se recomandă să nu mai luați medicamentul sau alăptați (nu există date privind excreția amlodipinei în laptele matern).

METODA DE UTILIZARE ȘI DOSE
În interior, o dată pe zi, spălați cu cantitatea necesară de apă (100 ml).

Cu hipertensiune arterială și angina pectorală, doza inițială obișnuită este de 5 mg, în funcție de reacția individuală a pacientului, poate fi crescută la maximum 10 mg.

Aplicarea la vârstnici. Se recomandă utilizarea în doze uzuale, nu este necesară o modificare a dozei medicamentului.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică. În ciuda faptului că T1 / 2, Norvasc, precum și toate BCCI, este crescut la pacienții cu această patologie, orice modificare a dozei de medicament la pacienții cu insuficiență hepatică nu este de obicei necesară ( „Măsuri de precauție“ A se vedea. Secțiunea).

Aplicarea în insuficiența renală. Se recomandă utilizarea în doze uzuale, dar este necesar să se ia în considerare o posibilă ușoară creștere a T1 / 2. Nu este necesară o modificare a regimului de dozare Norvasca cu utilizarea simultană a diureticelor tiazidice, a beta-blocantelor sau a inhibitorilor ECA.

În plus, în conformitate cu frecvența reacțiilor adverse înseamnă: frecvente (> 1%), rare (Sistem cardiovascular: edem periferic (glezne și picioare), palpitații, mai rar - o scădere excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, vasculită, rar - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive foarte rar - aritmii cardiace (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), atac de cord, dureri în piept, migrene.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: rar - artralgii, crampe musculare, mialgii, dureri de spate, artrita, rar - miastenia gravis.

sistemului nervos central și periferic: senzație de căldură și de „valuri“ de sânge la nivelul pielii, oboseală, amețeli, dureri de cap, somnolență, nu de multe ori - stare de rău, leșin, transpirație, oboseală, hipoestezie, parestezie, neuropatie periferică, tremor, insomnie, labilitate starea de spirit, vise anormale, anxietate, depresie, anxietate; rareori - crampe, apatie, agitație; foarte rar - ataxie, amnezie.

tractului digestiv: dureri abdominale, greață, rar - vărsături, modificări ale modurilor de circulație a intestinului (incluzând constipație, flatulență), indigestie, diaree, anorexie, uscăciunea gurii, sete, rar - hiperplazie gingivală, creșterea apetitului alimentar, foarte rar - gastrita, pancreatită, hiperbilirubinemie, icter (de obicei, colestatice), activitatea crescută a „ficat“ transaminazele, hepatita.

Sistemul hematopoiezei: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie.

Tulburări metabolice: foarte rar - hiperglicemie.

Sistemul respirator: nu deseori - dificultăți de respirație, rinită, foarte rar - tuse.

Sistemul uro-genital: rar - urinare frecventă, urinare dureroasa, nicturie, impotență, rar - disurie, poliurie.

Reacții alergice: nu de multe ori - mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, foarte rar - angioedem, eritem multiform, urticarie.

Alte: rare - alopecie, „zgomote“ în urechi, ginecomastie, creșterea / scăderea greutății corporale, vedere încețoșată, diplopie, tulburări de cazare, xeroftalmie, conjunctivita, dureri oculare, pervertirea gustului, frisoane, sângerări nazale, rar - dermatita; foarte rar - parosmiya, dermatoxerasia, „la rece“ violare sudoarea de pigmentare a pielii.

Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare a tahicardiei reflexe și vasodilatație periferică excesivă (există o probabilitate de apariție a hipotensiunii arteriale severe și persistente, inclusiv dezvoltarea de șoc și deces).

Tratament: Scopul carbon activat (în special în primele 2 ore după supradoză), lavajul gastric (în unele cazuri), oferind membrele ridicate de menținere în poziție activă funcția sistemului cardiovascular, monitorizarea parametrilor de inima si plamani, controlul volumului sanguin și diureza .

Pentru a restabili tonul vaselor de sânge și a tensiunii arteriale, dacă nu există contraindicații, poate fi utilă utilizarea vasoconstrictorilor. Se utilizează administrarea intravenoasă de gluconat de calciu. Deoarece amlodipina este în mare măsură legată de proteine ​​serice din sânge - hemodializa nu este eficientă.

INTERACȚIUNEA CU ALTE DROGURI

Se poate aștepta ca inhibitorii oxidării microzomale să crească concentrația de amlodipină în plasmă, crescând riscul de efecte secundare și inductorii enzimelor hepatice microzomale - să se reducă.

Cimetidina: cu utilizarea simultană de amlodipină și cimetidină, farmacocinetica amlodipinei nu se modifică.

Sucul de grapefruit: un singur aport simultan de 240 ml de suc de grapefruit și 10 mg de amlodipină în interior nu este însoțit de o modificare semnificativă a farmacocineticii amlodipinei.

Spre deosebire de alte BCCI clinic interacțiuni medicamentoase semnificative Norvasc (generația BCCI III) nu a fost detectat în utilizarea combinată cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), în special indometacinul.

Poate crește BCCI acțiune antianginos și hipotensivă, atunci când sunt combinate cu „buclă“ diuretice tiazidice și, verapamil, inhibitori ai ECA, beta-blocante și nitrați. precum și creșterea efectului lor hipotensiv atunci când sunt combinate cu alfa1-adrenoblocatori, neuroleptice. Desi studiul de droguri Norvasc efect inotrop negativ, în general, nu au fost observate, totuși unele BCCI poate crește severitatea efectelor inotrop negative ale medicamentelor antiaritmice care cauzeaza Alungirea intervalului QT (de exemplu, amiodaronă și chinidină).

În cazul BCCI comune de aplicare cu medicamente cu litiu (pentru Norvasc fără date) poate creste simptomele neurotoxicitate (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

Amlodipina nu influențează in vitro gradul de legare la proteinele din sânge ale digoxinei, feniginei, warfarinei și indometacinului.

Alcool / magneziu care conține antacide: administrarea lor unică nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.

Sildepaphii (Viagra): o singură doză de 100 mg sildenafil la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu afectează parametrii farmacocinetici ai amlodipinei.

Atorvastatina: utilizarea repetată a amlodipinei la o doză de 10 mg și atorvastatină la o doză de 80 mg nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii atorvastatinei.

Digoxina: cu utilizarea simultană de amlodipină și digoxină la voluntari sănătoși, concentrațiile serice și clearance-ul renal al digoxinei nu se modifică.

Etanol (băuturi care conțin alcool): cu o singură aplicare repetată și o doză de 10 mg, amlodipina nu afectează semnificativ farmacocinetica etanolului.

Warfarină: amlodipina nu afectează modificările în timpul de protrombină cauzate de warfarină.

Ciclosporina: amlodipina nu determină modificări semnificative ale farmacocineticii ciclosporinei.

Când tratamentul hipertensiunii arteriale Norvasc poate fi utilizat în combinație cu un diuretic tiazidic, alfa- și beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați cu acțiune lungă, nitroglicerină sublinguală, AINS, antibiotice și medicamente antidiabetice orale.

Pentru tratamentul anginei, Norvasc poate fi administrat ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase, inclusiv pacienți, refractar la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante in doze adecvate. Norvasc nu exercită nici un efect advers asupra metabolismului și a lipidelor plasmatice și pot fi utilizate în tratamentul pacienților cu astm bronșic, diabet si guta.

Norvasc poate fi utilizat și în acele cazuri în care pacientul este predispus la vasospasm / vasoconstricție.

Pacienții cu greutate corporală redusă, pacienți cu creștere scăzută și pacienți cu disfuncție hepatică severă pot avea nevoie de o doză mai mică. În timpul tratamentului, este necesar să se controleze greutatea corpului și să se monitorizeze medicul dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
In timp ce aportul de Norvasc orice efect advers asupra capacității de a conduce vehicule sau alte mijloace tehnice nu a fost observat, cu toate acestea, din cauza pierderii excesive a tensiunii arteriale, amețeli, somnolență, etc. Efectele secundare ar trebui să fie atenți la acțiunea individuală a medicamentului în aceste situații, mai ales la începutul tratamentului și la schimbarea regimului de dozare.

FORMULAR DE RĂSPUNS
Tablete de 5 și 10 mg.
Pentru 10 sau 14 comprimate într-o cutie de celule conturată din folie PVC / Al; 3 pachete de celule contur de 10 comprimate sau 1 ambalaj contur de 14 comprimate, împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.

DEPOZITARE
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

TIMPUL DE VIAȚĂ: 4 ani
Nu utilizați după data de expirare.

TERMENI DE RELEASE DIN FARMACIE: prin prescripție medicală.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: