Caracteristici: Oxazolidinone de clasa antibiotice.
Acțiune farmacologică
Farmacologie: Acțiune farmacologică - antibacteriană. Se leagă de ribozomii bacterieni, previne formarea unui complex funcțional de inițiere 70S, o componentă importantă a procesului de translație în sinteza proteinelor.
Este activ împotriva aerobi Gram-pozitive (Enterococcus faecalis (inclusiv tulpinile rezistente la vancomicină), Enterococcus faecium (inclusiv tulpinile rezistente la vancomicină), Enterococcus caseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină și tulpini cu sensibilitate intermediară la glicopeptide), Staphylococcus epidermidis (inclusiv meticilină rezistente la tulpini), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini cu sensibilitate intermediară la penicilină și penitsillinorezist entnye tulpini), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus grupe viridans, C și G), unele aerobe gram-negative (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) și organisme anaerobe (Chlamydia, Clostridium perfringens Gram-pozitivi, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp. Gram Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) , microorganisme cu o sensibilitate intermediară (Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). acțiune bacteriostatică împotriva stafilococi și enterococi, bactericid - pneumococ, grupa beta-hemolitic streptococi și anaerobi. Nu împotriva Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. efect Postantibiotic in vitro (PAE) pentru Staphylococcus aureus este de aproximativ 2 ore. La modelele animale experimentale in vivo PAE este 3,6-3,9 ore pentru Staphylococcus aureus și Streptococcus pneumoniae, respectiv.
rezistență microbian relativ la linezolid se dezvoltă lent prin mutații 23S multietajate ARN ribozomal și are loc la o frecvență mai mică de 1 x 10 ^ -9-1 · 10 ^ -11.
Are capacitatea de a inhiba reversibil MAO.
Când este ingerat rapid și intens absorbit din tractul digestiv, biodisponibilitatea este de aproximativ 100%. În plasmă, se leagă la proteine cu 31%. Nivelul plasmatic este mai mare decât MPC_90 pentru microorganismele sensibile pe întreg intervalul dintre administrații. Pătrunde bine în țesuturi, volumul de distribuție este de 40-50 litri. Concentrația constantă în sânge se stabilește în 2-3 zile de utilizare. Atunci când o singură administrare orală a 400 sau 600 mg sub formă de comprimate, comprimate filmate, S_max obținută după 1,52 ore și 1,28 (deviația standard (SD) - 1,01 și 0,66) și este de 8,1 și 12,7 μg / ml (SD = 1,83 și 3,96), ASC = 55,1 și 91,4 ugxh / ml (SD = 25 și 39,3), T1 / 2 = 5,2 și 4,26 h (SD = 1,5 și 1,65), Cl = 146 și 127 ml / min (SD = 67 și, respectiv, 48). Cu o doză dublă de 400 sau 600 mg sub formă de comprimate filmate, se obține Cmax prin 1,12 și 1,03 ore (SD - 0,47 și 0,62) și este de 11 și 21,2 μg / ml (SD - 4,37 și 5,78), Cmin = 3,08 și 6,15 pg / ml (SD = 2,25 și 2,94), ASC = 73,4 și 138 pghh / ml (SD = 33,5 și 42,1), T1 / 2 - 4,69 și 5,4 h (SD 1,7 și 2,06), Cl-110 și respectiv 80 ml / min (SD-49 și 29). Atunci când o singură administrare orală de 600 mg ca o suspensie S_max atinsă după 0,97 ore (SD - 0,88) la 11 ug / ml (SD - 2,76), AUC - 80,8 mcg x h / ml (SD - 35,1), T1 / 2 - 4,6 h (SD - 1,71), Cl - 141 ml / min (SD-45). Se metabolizează la derivatul de acid carboxilic aproape inactiv doi cu un inel non-închis: gidroksietilglitsina, format prin procedeu non-enzimatice și este un metabolit și aminoetoksiuksusnoy de acid major. Excretați prin rinichi sub formă de hidroxietil glicină (40%), medicament nemodificat (30-35%) și acid aminoetoxiacetic (10%). Cu fecale, 6% din hidroxietilglicină și 3% din acidul aminoetoxiacetic sunt excretați. La copii, clearance-ul este mai mare și scade odată cu creșterea vârstei. Pacienții cu vârste mai mari de 65 de ani de farmacocinetică nu se modifică semnificativ. La femei, volumul de distribuție este mai mic, clearance-ul este redus cu aproximativ 20%.
Indicații pentru utilizare
Aplicare: pneumonie (comunitare și spital), infecții ale pielii și țesuturilor moi, infecții enterococice, cauzate de tulpini rezistente la vancomicină de Enterococcus faecalis și Enterococcus faecium și alte infecții cauzate de anaerobi sensibili și organismelor aerobe gram-pozitive, inclusiv infecții, însoțite de bacteriemie.
Contraindicații
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării: Este posibil ca efectul așteptat al terapiei să depășească riscul potențial pentru făt. Când alăptați - cu prudență.
Efecte secundare
Efecte secundare: Din sistemul nervos și organele senzoriale: mai mult de 1% - cefalee.
Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieză, hemostază): mai mult de 1% - abateri ale parametrilor hematologici (anemie reversibilă, trombocitopenie), creșterea tensiunii arteriale.
Din tubul digestiv: mai mult de 1% - dureri abdominale, crampe, balonare, diaree, greață, anomalii ale testelor funcției hepatice (bilirubina totală, ALT, AST, fosfatază alcalină), vărsături, disgeuzie, colită pseudomembranoasă.
Altele: mai mult de 1% - candidoză.
Interacțiunea: farmacodinamică: îmbunătățește efectul presor al clorhidratului de pseudoefedrină și clorhidratului de fenilpropanolamină. Nu se recomandă combinarea cu medicamente simpato- și dopaminomimetice, vasopresoare.
Farmacocinetică: posibilă utilizare simultană cu aztreonam și gentamicină (farmacocinetica nu se modifică).
Supradozaj: tratament: terapie simptomatică; măsuri menite să mențină filtrarea glomerulară, hemodializă.
Dozaj și cale de administrare
Precauții: Pacienții hemodializați, linezolid este administrat după dializă. Trebuie să se aibă în vedere posibilitatea apariției colitei pseudomembranoase, anemie reversibilă și trombocitopenie (necesită monitorizarea numărului de trombocite și a nivelului hemoglobinei la pacienții cu risc de sângerare, anemie sau trombocitopenie în istoria și în același timp, primesc medicamente care reduc nivelurile de hemoglobina sau numărul sau funcționale proprietăți de trombocite, sau care primesc linezolid mai mult de 2 săptămâni).
Nu se recomandă numirea pacienților cu feocromocitom, carcinoid, tirotoxicoză. Dacă este necesar, administrarea concomitentă trebuie să ajusteze doza de medicamente adrenergice. În timpul tratamentului, este necesar să se evite alimentele care conțin tiramină (inclusiv bere variată, șuncă afumată).
Alte medicamente și medicamente utilizate împreună și / sau în loc de "Linezolid" în tratamentul și / sau prevenirea următoarelor boli.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: