ingrediente active: maleat de enalapril, hidroclorotiazidă;
1 comprimat conține maleat de enalapril în termeni de substanță uscată 100% - 20 mg hidroclorotiazidă (hidroclorotiazidă) în termeni de substanță uscată 100% - 12,5 mg;
substanțe auxiliare: bicarbonat de sodiu; amidon de porumb; amidon 1500 gelatină pregelatinizată; lactoză monohidrat (200); oxid galben de fer (E 172); stearat de magneziu.
Proprietăți fizice și chimice de bază: tablete de culoare galbenă, cu formă cilindrică, cu fațetă și risc. Pe suprafața tabletelor sunt incluse incluziunile.
Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei și diureticele. Cod ATX C09B A02.
Farmacodinamica. Enalozidă Forte este o combinație a unui inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (enalapril maleat) și a unui diuretic (hidroclorotiazidă).
Enzima de conversie a enzimei (ACE) este o peptidil dipeptidază care catalizează conversia angiotensinei I în substanța presor angiotensină II. După absorbție, enalaprilul este hidrolizat la enalaprilat, care inhibă ACE. Inhibarea ACE reduce nivelurile de angiotensină II în plasma sanguină, ceea ce duce la o creștere a activității reninei plasmatice (prin inhibarea feedback negativ cu eliberarea de renină) și secreția de aldosteron redusă. Hidroclorotiazida este un agent diuretic și antihipertensiv care crește activitatea reninei din plasmă. Mecanismul de acțiune antihipertensivă a tiazidelor nu este cunoscut. De obicei, hidroclorotiazida nu afectează tensiunea arterială normală.
ACE este identică cu cea a kininazei II. Enalapril poate bloca, de asemenea, defalcarea bradikinina, care este o peptidă puternic vasodepresoare. Cu toate acestea, rolul acestui fapt în efectele terapeutice ale enalaprilului rămâne necunoscut. In timp ce mecanismul prin care enalaprilul reducerea tensiunii arteriale, în special asociată cu inhibarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol fundamental în reglarea tensiunii arteriale, enalapril poate prezenta un efect antihipertensiv chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială hiporeninemică.
Hidroclorotiazida este un agent diuretic și antihipertensiv care crește activitatea reninei din sânge. Efectele antihipertensive ale celor două componente sunt aditive și, de regulă, ultimele 24 de ore. Deși un enalapril este hipotensiv, chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială scăzută, utilizarea concomitentă cu hidroclorotiazidă la acești pacienți duce la o reducere mai mare a tensiunii arteriale. Componenta enalaprilului din preparat, ca regulă, slăbește scăderea potasiului cauzată de utilizarea hidroclorotiazidei.
După administrarea orală, enalaprilul este absorbit rapid, atingând concentrații serice maxime timp de 1 oră. Pe baza indicelui de excreție urinară, volumul de absorbție al enalaprilului pentru administrare orală este de aproximativ 60%.
După absorbție, enalaprilul este hidrolizat rapid și extensiv la enalaprilat, un inhibitor potent al enzimei de conversie a angiotensinei. Concentrația maximă de enalaprilat în serul de sânge se realizează la 3-4 ore după administrarea orală de maleat de enalapril. Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi. Componentele principale din urină sunt enalaprilatul, care este de aproximativ 40% din doză, și enalaprilul în formă neschimbată. Cu excepția conversiei în enalaprilat, nu există semne de metabolizare semnificativă a enalaprilului. Profilul concentrației serice a enalaprilului este caracterizat printr-o fază terminală prelungită, care este probabil asociată cu legarea ACE. La persoanele cu funcție renală normală, starea de echilibru a concentrațiilor de enalaprilat în ser se atinge în a 4-a zi de administrare a enalaprilului oral. Timpul de înjumătățire plasmatică eficace după cumularea enalaprilatului după administrarea repetată de enalapril pe cale orală este de 11 ore. Consumul de alimente nu afectează absorbția enalaprilului în tractul gastro-intestinal. Volumul de absorbție și hidroliză a enalaprilului este similar atunci când se administrează doze diferite în intervalul terapeutic recomandat.
În întreaga gamă de concentrații terapeutice, 60% din enalaprilat se leagă de proteinele serice.
Cu excepția conversiei în enalaprilat, nu există semne de metabolizare semnificativă a enalaprilului. Hidroclorotiazida nu este metabolizabilă și se excretă rapid prin rinichi.
Enalaprilatul este excretat în principal prin rinichi. Componentele principale ale medicamentului în urină sunt enalaprilatul, care reprezintă aproximativ 40% din doză, și enalaprilul neschimbat (aproximativ 20%). Hidroclorotiazida nu este metabolizabilă și se excretă rapid prin rinichi. Când se administrează pe cale orală, cel puțin 61% din doză se excretă neschimbată timp de 24 de ore.
La pacienții cu insuficiență renală, expunerea la enalapril și enalaprilat crește. La pacienții cu forme ușoare de insuficiență renală (clearance-ul creatininei de 40-60 ml / min) enalaprilat ASC într-o stare stabilă a fost de aproximativ 2 ori mai mare decât cea cu funcția renală normală a pacienților după administrarea a 5 mg 1 dată pe zi. În insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml / min), ASC a crescut cu aproximativ 8 ori. La acest nivel de insuficiență renală enalaprilat efectivă de înjumătățire este crescut, iar timpul la starea de echilibru este întârziată (a se vedea. Secțiunea „Mod de administrare“).
Enalaprilatul poate fi retras din circulația generală prin hemodializă. Clearance-ul enalaprilatului în dializă este de 62 ml / min.
Acord legal privind obținerea de informații despre medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală
Această secțiune a site-ului reprezentantului PJSC "Farmak" conține informații profesionale de specialitate privind medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală, proprietățile, metodele de aplicare și posibilele contraindicații destinate exclusiv specialiștilor medicali autorizați (persoane cu studii medicale speciale).
Informațiile despre medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală ale companiei "Farmak" sunt destinate doar cunoașterii specialiștilor medicali absolvenți cu caracteristicile de mai sus ale preparatelor și nu este un ghid pentru autodiagnosticare sau tratament.
În cazul în care nu sunteți medic specialist certificat, dar în încălcarea acestor termeni și condiții semnați acest acord, Farmak nu este răspunzător pentru posibilele consecințe negative rezultate din utilizarea independentă a informațiilor de pe site. Faceți acest lucru pe cont propriu și conștient, realizându-vă că utilizarea medicamentelor eliberate pe bază de prescripție medicală este posibilă numai după numirea unui medic după o consultare preliminară cu el, iar auto-medicația vă poate afecta sănătatea.
Confirmați că sunt medic specialist certificat, am citit textul acestui acord juridic și îmi confirm acordul cu el.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: