14 buc. - blistere (2) - cutii din carton.
Blocant al canalelor de calciu
Blocatorul lent al canalelor de calciu din a doua generație, un derivat al dihidropiridinei. Are acțiune antihipertensivă și antianginală.
Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace). Acțiunea antianginală se datorează extinderii arterelor și arterelor coronare și periferice. Când angină scade severitatea ischemiei miocardice. Extinderea arteriolelor periferice, reducerea OPSS, reduce preîncărcarea inimii, reduce necesitatea miocardului în oxigen. Extinderea principalelor artere și arteriole coronare în zonele neschimbate și ischemice ale miocardului, mărește fluxul de oxigen în miocard (în special cu angina vasospastică). Împiedică dezvoltarea constricției arterelor coronare (inclusiv cauzate de fumat).
La pacienții cu angină doză zilnică unică Stamlo ® M crește timpul de rulare a activității fizice incetineste dezvoltarea anginei si depresie segment coronarian ST, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitrat.
Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra vaselor de mușchi neted. În cazul unei hipertensiune arterială, o singură doză asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale pe o perioadă de 24 de ore (în poziția pacientului în poziție verticală și în picioare). Nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale, o scădere a toleranței la efort, o fracțiune din ejecția ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are acțiune antiatherosclerotică și cardioprotectoare în IHD. Nu afectează contractilitatea și conductivitatea miocardului, nu determină o creștere a frecvenței cardiace reflex.
Inhibă agregarea plachetară, crește rata de filtrare glomerulară și are un efect natriuretic slab.
Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei.
Efectul terapeutic se dezvoltă în 2-4 ore, durata acțiunii fiind de 24 de ore.
După ingerare, amlodipina este absorbită încet din tractul digestiv. Timpul de admisie și compoziția alimentelor nu afectează gradul de absorbție a medicamentului. Biodisponibilitatea absolută este de 64%. Cmax se realizează după 6-9 ore. Se observă dependența liniară a amlodipinei din sânge de doza de Stamlo® M.
Consumul de alimente nu modifică biodisponibilitatea amlodipinei.
Media Vd este de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi și relativ mai puțin în sânge. CSS se obține după 7 zile de administrare continuă a medicamentului.
Legarea proteinelor plasmatice din sânge - 95%. Pătrunde prin BBB.
Amlodipina suferă un metabolism lent, dar extins (90%) în ficat, cu formarea de metaboliți inactivi, fiind supus efectului "primei treceri" prin ficat. Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă.
După un singur T1 oral / 2 variază de la 31 până la 48 ore, și la administrarea repetată este de aproximativ 45 h. Biotransformat in ficat, de aproximativ 90% amlodipină cu formarea de metaboliți inactivi. Excretată de rinichi de 60% ca metaboliți, 10% - neschimbat; fecale - 20-25% sub formă de metaboliți. Excretați în laptele matern. Clearance-ul total a fost de 0,116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg și 0,42 l / h / kg).
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, excreția amlodipinei este încetinită (T1 / 2-65 ore) în comparație cu pacienții tineri, însă această diferență nu este semnificativă din punct de vedere clinic.
La pacienții cu insuficiență hepatică, se presupune o alungire a T1 / 2 și, cu administrare prelungită, cumularea medicamentului în organism va fi mai mare (T1 / 2 crește până la 60 de ore).
Insuficiența renală nu afectează semnificativ cinetica amlodipinei.
Când hemodializa nu este îndepărtată.
- hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi);
- Stenocardia tensiunii;
- angină angiospastică (angina pectorală Prinzmetal).
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg);
- șoc cardiogen;
- angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);
- perioada de lactație (alăptarea);
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- hipersensibilitate la dihidropiridine.
Măsuri de precauție trebuie prescris la ficat uman, SSS (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă congestivă, decompensată, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoza aortica, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună după), diabet zaharat, tulburări ale metabolismului lipidic, pacienți vârstnici.
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
În cazul hipertensiunii arteriale și al anginei, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. Doza de întreținere pentru hipertensiunea arterială este de 5 mg / zi. Doza maximă este de 10 mg o dată pe zi.
Cu angină pectorală și angina pectorală angiospastică, 5-10 mg o dată pe zi.
Nu este necesară ajustarea dozei Stamlo ® M în timp ce utilizarea de diuretice tiazidice, beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați cu acțiune lungă și nitroglicerină sublingual.
Pacienții vârstnici, pacienți cu o scurtă, pacienții cu greutate redusă a corpului la pacienții cu insuficiență hepatică ca agenți antihipertensivi sunt administrați într-o doză inițială de 2,5 mg, ca agenți anti-anginoase - 5 mg.
În cazul insuficienței renale, nu este necesară ajustarea dozei.
Cu sistemul cardiovascular: ritm cardiac, dificultăți de respirație, reducerea marcată a tensiunii arteriale, leșin, vasculită, edem (umflarea gleznelor și picioarelor), înroșirea feței; rar - aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică; foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, extrasystole, migrene.
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli, oboseală, somnolență, modificări ale dispoziției, convulsii; rareori - pierderea conștienței, hipoestezie, nervozitate, parestezii, tremor, vertij, astenie, stare generală de rău, insomnie, depresie, vise neobișnuite; foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice; rar - niveluri crescute de transaminaze hepatice și icter (cauzate de colestază), pancreatită, uscăciune gurii, flatulență, hiperplazie gingivală, constipație sau diaree; foarte rar - gastrită, creșterea poftei de mâncare.
Din sistemul genito-urinar: rar - pollakiurie, urgenta dureroasa de urinare, nocturie, incalcarea functiei sexuale (inclusiv diminuarea potentei); foarte rar - disurie, poliurie.
Reacții dermatologice: foarte rar - xerodermă, alopecie, dermatită, purpură, decolorarea pielii.
Din sistemul respirator: rareori - dispnee; foarte rar - tuse, rinită.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, artrită, dureri de spate, mialgii (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.
Din simțuri: rareori - diplopie, conjunctivită, durere în ochi, insuficiență vizuală, conjunctivită, sunete în urechi; foarte rar - parosmia, o încălcare a gustului, o încălcare a cazării, xeroftalmia.
Din sistemul hemopoietic: rareori - trombocitopenie, leucopenie.
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate (inclusiv eritematoase, erupții cutanate makulo papulară, urticarie), angioedem.
Altele: rareori - ginecomastie, creștere / scădere în greutate, hiperglicemie, epistaxis, transpirație crescută, sete; foarte rar - o sudoare rece lipicioasă.
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardia, vasodilatația periferică excesivă.
Tratament: lavaj gastric, numirea de cărbune activ, menținerea sistemului cardiovascular, performanța de control a inimii și a plămânilor, o poziție ridicată a membrelor, controlul CCA și diureza. Pentru a restabili tonusul vascular - utilizarea de medicamente vasoconstrictive (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea lor); pentru a elimina efectele blocării canalului de calciu - administrarea de gluconat de calciu intravenos. Hemodializa nu este eficientă.
Inhibitorii oxidării microzomale măresc concentrația de amlodipină în plasmă, crescând riscul de efecte secundare și inductorii enzimelor hepatice microzomale - reduc.
Efectul hipotensiv slăbirea AINS, în special a indometacinului (retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), alfa-adrenostimulyatorov, estrogeni (retenție de sodiu), simpatomimetice.
Preparatele de calciu reduc efectul blocantelor de canale de calciu lent.
„În buclă“, diuretice tiazidice și, beta-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați cresc efectele antianginoase și antihipertensive.
Amiodaronă, chinidină, alfa1 adrenoblokatory, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocante ale canalelor de calciu lent poate crește acțiunea hipotensivă.
Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.
Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Atunci când sunt combinate cu preparate cu litiu, este posibilă intensificarea manifestării neurotoxicității lor (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Procainamida, chinidina, și alte medicamente care determina prelungirea intervalului QT, în timp ce utilizarea amlodipinei întări efectul inotrop negativ și poate crește riscul de a intervalului QT semnificative alungirii.
Stamlo ® M poate fi utilizat ca monoterapie la majoritatea pacienților. Cu un efect hipotensiv insuficient poate fi combinat cu inhibitori ai ACE, diuretice tiazidice, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, alfa-adrenoblocatori sau beta-adrenoblocatori.
Stamlo® M poate fi, de asemenea, prescris ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni la pacienții refractari la tratament cu nitrați și / sau beta-blocanți în doze adecvate.
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, dieta adecvată.
Este necesar să se mențină igiena dentară și vizitele frecvente la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Regimul de dozaj pentru pacienții vârstnici este același ca și pentru pacienții din alte grupe de vârstă. Atunci când creșteți doza, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici.
În ciuda lipsei de sindrom lent de eliminare a canalelor de calciu, se recomandă o scădere treptată a dozei înainte de întreruperea tratamentului.
Stamlo ® M nu afectează concentrațiile plasmatice de potasiu, glucoză, trigliceride, colesterol total, LDL, acid uric, creatinină și azot de uree.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Nu s-au raportat efectele Stamlo ® M asupra conducerii sau lucrului cu utilajele. Cu toate acestea, unii pacienți, în principal la începutul tratamentului, pot prezenta somnolență și amețeli. Atunci când apar, pacientul trebuie să respecte măsuri speciale de precauție atunci când conduc și lucrează cu utilaje.
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Articole similare
-
Intavir - instrucțiuni pentru utilizare în grădină și acasă, ratele de consum, recenzii
-
Inta-vir - instrucțiuni de utilizare, comentarii despre medicamente
Trimiteți-le prietenilor: