Produs: Forme de dozare solide. Tablete.
Caracteristici generale. ingrediente:
Tablete 5 mg: fiecare comprimat conține ca substanță activă amlodipină maleat - 6,42 mg, care corespunde la 5,0 mg amlodipină. Excipienți: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Tablete 10 mg: fiecare comprimat conține ca substanță activă maleat de amlodipină - 12,84 mg, care corespunde la 10,0 mg amlodipină. Excipienți: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Descriere:
Tablete 5 mg: rotunde, albe sau aproape albe, cu margini conice, cu margine "R 177" pe o parte și împărțirea riscului pe cealaltă
laterale.
Tablete 10 mg: comprimate biconvexe ovale albe sau aproape albe cu un "R" pe o față și "178" pe cealaltă față.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Derivatul de dihidropiridină care blochează canalele de calciu "lente" din a doua generație are un efect antianginal și hipotensiv.
Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace). Efectul antianginal se datorează extinderii arterelor și arterelor coronare și periferice: cu angina scade severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reducerea rezistenței vasculare periferice globale, reducerea preîncărcării inimii, reducerea necesității miocardului în oxigen. Extinderea principalelor artere coronare și arteriole în zonele neschimbate și ischemice ale miocardului, crește fluxul de oxigen în miocard (în special cu angina vasospastică); împiedică dezvoltarea constricției arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat).
La pacienții cu doză zilnică unică anginei de amlodipină crește run-time activitatea fizica incetineste dezvoltarea anginei si depresie „ischemica“ segment ST, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra vaselor de mușchi neted. În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză asigură o reducere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale (BP) timp de 24 de ore (în poziția ascendentă și în picioare a pacientului). Nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale, o scădere a toleranței la efort, o fracțiune din ejecția ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are acțiune antiatherosclerotică și cardioprotectoare în boala cardiacă ischemică (CHD). Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, nu cauzează creșterea reflexă a frecvenței cardiace (HR), inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă. Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are efecte adverse asupra metabolismului și a lipidelor din plasma sanguină. Timpul de debut al efectului este de 2-4 ore, durata efectului fiind de 24 de ore.
Farmacocinetica. După ingerare, amlodipina este absorbită încet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de 64%, concentrația maximă a medicamentului în ser este observată după 6-9 ore. Concentrația echilibrului stabil se atinge după 7 zile de tratament. Alimentele afectează absorbția amlodipinei. Volumul mediu de distribuție este de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi și relativ mai puțin în sânge. Majoritatea medicamentului din sânge (95%) se leagă de proteinele plasmatice din sânge.
Amlodipina suferă un metabolism lent, dar extins (90%) în ficat, cu formarea de metaboliți inactivi, are efectul unei "prime treceri" prin ficat. Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă. După o singură administrare orală, perioada de înjumătățire (T1 / 2) variază de la 31 la 48 de ore, iar numirea repetată a T1 / 2 este de aproximativ 45 de ore. Aproximativ 60% din doza administrată intern este excretată în urină, în principal sub formă de metaboliți, 10% în formă neschimbată și 20-25% cu fecale, precum și cu laptele matern. Clearance-ul total al amlodipinei este de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
La pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 ani), retragerea amlodipinei este încetinită (T1 / 2 65 ore) comparativ cu pacienții tineri, însă această diferență nu este semnificativă din punct de vedere clinic. La pacienții cu insuficiență hepatică, se presupune o extensie a T1 / 2 și, cu administrare prelungită, acumularea medicamentului în organism va fi mai mare (T1 / 2 până la 60 de ore). Insuficiența renală nu afectează semnificativ cinetica amlodipinei. Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Când hemodializa nu este îndepărtată.
Indicatii pentru utilizare:
Hipertensiunea arterială (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive) angina si angina vasospastică (angina Prinzmetal).
Dozare și administrare:
În interior, doza inițială pentru tratamentul hipertensiunii și anginei este de 5 mg o dată pe zi. Doza maximă poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi. În cazul hipertensiunii arteriale, doza de întreținere poate fi de 5 mg pe zi.
Cu angină pectorală și angina vasospastică, 5-10 mg pe zi, o dată.
Nu este necesară ajustarea dozei în cazul administrării concomitente de diuretice tiazidice, beta-blocante, ai enzimei (ECA) de conversie a angiotensinei, nitrați cu acțiune lungă și nitroglicerină sublingual.
În cazul insuficienței renale, nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienții vârstnici, pacienții cu un scurt, pacienți subțire, pacienții cu insuficiență hepatică ca un agent hipotensiv, Stamlo M administrat într-o doză inițială de 2,5 mg sub 5 mg antianginos materialelor compozite-.
Caracteristicile aplicației:
Stamlo® M poate fi utilizat ca monoterapie la majoritatea pacienților.
Cu un efect hipotensiv insuficient poate fi combinat cu inhibitori ai ACE, diuretice tiazidice, alfa-adrenoblocatori sau beta-blocante.
Stamlo® M poate fi, de asemenea, administrat în monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni la pacienții cu nitrați refractari și / sau beta-blocanți în doze adecvate. În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, dieta adecvată.
Este necesar să se mențină igiena dentară și vizitele frecvente la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Regimul de dozaj pentru pacienții vârstnici este același ca și pentru pacienții din alte grupe de vârstă. Atunci când creșteți doza, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici. În ciuda lipsei de canale de calciu "lente" ale sindromului de "anulare" în blocante, se recomandă o scădere treptată a dozei înainte de încetarea tratamentului.
Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice ale K +, glucoza, trigliceride, colesterol total, colesterol lipoproteine cu densitate mică (LDL), acid uric, creatinină și azot acid uric.
Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și de mașini Nu s-au raportat efectele amlodipinei asupra conducerii sau manipulării cu utilaje. Cu toate acestea, unii pacienți, în principal la începutul tratamentului, pot prezenta somnolență și amețeli. Atunci când apar, pacientul trebuie să respecte măsuri speciale de precauție atunci când conduc și lucrează cu utilaje.
Efecte secundare:
Din sistemul cardiovascular: palpitații, dispnee. pronunțată reducere a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, edeme (umflarea gleznelor și picioarelor), „mareele“ de sânge pe față, rareori - aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial.), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică, foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace. aritmia. migrenă.
Din partea sistemului nervos central: cefalee. amețeli. oboseală, somnolență, modificări de dispoziție, convulsii. rareori - pierderea conștienței, hipoestezie, nervozitate, parestezii. tremor. vertecul, astenie, stare generală de rău, insomnie, depresie. vise neobișnuite, foarte rar - ataxie. apatie, agitație. amnezie.
Din partea sistemului digestiv: greață. vărsături. durere în epigastru, rareori - creșterea nivelului de transaminaze "hepatice" și icter (datorită colestazei), pancreatită. gură uscată, flatulență. hiperplazie gingivală, constipație sau diaree, foarte rar gastrită. apetit crescut.
Cu sistemul urogenital: rar - polakiurie, tenesme, nicturie, disfuncția sexuală (incluzând potență redusă); foarte rar - disurie. poliurie.
Din piele: foarte rar - xerodermă, alopecie. dermatita. purpura, decolorarea pielii. Reacții alergice: mâncărime. erupție cutanată eritematoasă, maculopapulară, urticarie), angioedem.
Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - artralgie. artroza. mialgie (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.
Altele: rareori - ginecomastie. poliuricemie, creștere / scădere a greutății corporale, trombocitopenie. leucopenia. hiperglicemie. vedere defectuoasă, diplopie. conjunctivita. durere in ochi, inel in urechi, dureri de spate, dispnee. sângerări nazale. transpirație crescută, sete; foarte rar - transpirații lipicioase la rece, tuse. rinită, parosmie, tulburări de gust, tulburare de cazare, xeroftalmie.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasma sanguină, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomală scad.
Efectul hipotensiv al slăbirii medicamente non-steroidiene anti-inflamatoare, în special indometacinul (retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), alfa-adrenostimulyatorov, estrogeni (retenție de sodiu), simpatomimetice.
„În buclă“, diuretice tiazidice și, beta-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați crește efectul antianginos și antihipertensiv.
Amiodaronă, chinidina, blocante alfa1-adrenergici, antipsihotice (neuroleptice) și blocanți „lent“, canalele de calciu pot crește acțiunea hipotensivă.
Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei. Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Atunci când sunt combinate cu manifestări preparate de litiu pot fi crescute de neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus). Preparatele de calciu pot reduce efectul blocantelor de canale de calciu "lente".
Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, a întări efectul inotrop negativ și poate crește riscul de lungire semnificative a intervalului QT.
Sucul de grapefruit poate reduce concentrația plasmatică a amlodipinei, dar această scădere este atât de mică încât nu modifică în mod semnificativ efectul amlodipinei.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la amlodipină, dihidropiridină sau alte componente ale medicamentului; hipotensiune arterială severă (tensiune arterială mai mică de 90 mm Hg); colaps. socul cardiogen; angina instabilă (cu excepția stenocardiei Prinzmetal); sarcina și alăptarea; vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu prudență: o încălcare a ficatului. sinus bolnav sindrom (bradicardie. tahicardie), insuficiență cardiacă cronică decompensare, ușoară până la hipotensiune arterială moderată. stenoza aortică, stenoza mitrală, cardiomiopatia obstructivă hipertrofică. infarct miocardic acut (și în decurs de o lună după), diabet zaharat. încălcarea profilului lipidic, vârsta înaintată.
supradozaj:
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardia. vasodilatarea periferică excesivă.
Tratament: lavaj gastric. numirea cărbunelui activ, menținerea funcției cardiovasculare, controlul funcției cardiace și cardiace, poziția ridicată a membrelor, controlul volumului circulant al sângelui și diureza. Pentru a restabili tonusul vascular - utilizarea de medicamente vasoconstrictive (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea lor); pentru a elimina efectele blocării canalului de calciu - gluconat de calciu intravenos. Hemodializa nu este eficientă.
Condiții de depozitare:
Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 2 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Tablete 5 mg, 10 mg. Pentru 14 comprimate într-un blister (folie de aluminiu cu înveliș de hârtie / film din PVC cu înveliș PVDH sau folie de aluminiu cu strat de hârtie / folie de aluminiu cu înveliș din PVC). Pentru 2 blistere într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: