Un comprimat conține:
Substanță activă: acetat de cyproteron, micro 20 - 50,0 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat - 110,50 mg, amidon de porumb - 59,50 mg, povidonă 25000 -2.50 mg, dioxid de siliciu coloidal, anhidru - 2,00 mg stearat de magneziu - 0,50 mg.
rotund alb la lumina tablete galbene cu marcajul de pe una dintre fețe și inscripționat pe cealaltă față, sub forma unui hexagon, in care literele «BV».
Grupa farmacoterapeutică
Proprietăți farmacologice
Medicamentul Androkur® este un medicament hormonal antiandrogenic. Cicproteronul, printr-un mecanism competitiv, inhibă acțiunea androgenelor asupra organelor țintă, de exemplu, protejează glanda prostatică de acțiunea androgenelor glandelor sexuale și / sau a cortexului suprarenale. Cyproteronul are un efect antigonadotropic central, ceea ce duce la o scădere a sintezei testosteronului în testicule și la conținutul său în ser. Ca rezultat, stimularea androgenică a țesutului prostatic este suprimată.
La bărbații care utilizează Androkur®, se observă depresia dorinței sexuale, potența și funcția testiculelor. Aceste efecte sunt complet reversibile și trec după întreruperea tratamentului.
Efectul antigonadotropic al cyproteronei apare, de asemenea, în asociere cu agoniști ai hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH). Creșterea temporară a concentrației serice a testosteronului, observată în stadiul inițial al terapiei cu agonist GnRH, scade odată cu administrarea de cyproteron.
Uneori, când luați doze mari de ciproteron, a existat o creștere a concentrației de prolactină.
Conform studiilor standard de toxicitate preclinică cu administrare repetată pe termen lung, nu există un risc specific pentru oameni.
Ciproteronul este complet absorbit după ingerare. Biodisponibilitatea absolută a cyproteronei este de aproximativ 88%.
Concentrația maximă de ciproteron (Cmax) din serul de sânge după administrarea unei doze de 50 mg atinge în medie 140 ng / ml după 3 ore. Reducerea concentrației de ciproteron este bifazică în natură și are loc în timpul 24-120 ore, cu un timp de înjumătățire finit (T1 / 2) 43,9 ± 12,8 ore. Clearance-ul total de ciproteron ser este de 3,5 ± 1,5 ml / min / kg .
Ciproteronul se leagă aproape complet de plasma albuminei. Aproximativ 3,5-4% din cyproterone rămân nelegate. Deoarece asocierea cu proteinele este nespecifică, o modificare a conținutului de legare a globulinei la hormonii sexuali nu afectează farmacocinetica ciproteronei.
Din cauza perioadei lungi excreției în fază terminală de eliminare din plasmă, precum și consumul zilnic, cumulul de ciproteron probabil în ser de 3 ori mai mare, cu doze repetate pe parcursul unui ciclu de tratament.
Cyproterona este metabolizată prin hidroxilare și conjugare. Principalul metabolit din plasma sanguină este derivatul de 15β-hidroxi. Prima fază a metabolizării este în principal catalizată de izoenzima CYP3A4 a citocromului P450.
Biotransformarea in ficat, este derivat în principal sub formă de metaboliți în bilă și rinichi (timp de înjumătățire de 1,9 zile), în raportul 3: 7, este excretat nemodificat în bilă. Metabolizarea plasmatică a sângelui apare la aceeași rată (timpul de înjumătățire de 1,7 zile).
Indicații pentru utilizare
• Cancer de prostată comun inoperabil sau metastatic
când este necesară suprimarea acțiunii testosteronului:
- terapia antiandrogenă pentru cancerul de prostată inoperabil;
- reducerea severității hiperandrogenismului observat la începutul tratamentului cu agoniști ai hormonului care eliberează gonadotropină (GnRH);
- scutirea de "bufeuri" la pacienții cu cancer de prostată care primesc tratament cu agoniști GnRH sau la pacienții supuși orhiectomiei.
• Creșterea dorinței sexuale pentru tulburările sexuale.
Contraindicații
• În tratamentul cancerului comun inoperabil sau metastatic
glandei prostate dacă este necesar pentru a suprima acțiunea testosteronului:
- hipersensibilitate la cyproteron sau la alte componente ale medicamentului;
- boală de ficat, însoțită de o încălcare a funcției sale;
- Sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor;
- tumori hepatice în anamneză sau în prezent (cu excepția metastazelor de cancer
prostata în ficat);
- cachexia (cu excepția cașexiei în cancerul de prostată);
- depresie cronică severă;
- tromboza si tromboembolismul in prezent;
- prezența unui meningiom în prezent sau într-o anamneză;
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
• În tratamentul dorinței sexuale crescute în tulburările sexuale:
- hipersensibilitate la cyproteron sau la alte componente ale medicamentului;
- boală de ficat, însoțită de o încălcare a funcției sale;
- Sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor;
- tumori hepatice în anamneză sau în prezent;
- depresie cronică severă;
- tromboza si tromboembolismul in anamneza sau in prezent;
- diabet zaharat sever cu angiopatie;
- prezența unui meningiom în prezent sau într-o anamneză;
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
La pacienții cu cancer de prostata inoperabil in prezenta tromboembolism trombozai, diabet sever cu angiopatie, siclemie Androkur ® numit numai după o evaluare a raportului risc-beneficiu individuale în fiecare caz.
Pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului trebuie să fie sub supravegherea unui medic.
Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la zahăr din lapte, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză trebuie să aplice cu precauție acest medicament.
Dozare și administrare
Tabletele trebuie administrate zilnic, în interior după masă, cu o cantitate mică de lichid. Dacă apar semne de progresie a bolii, tratamentul cu Androcour® trebuie întrerupt. Doza zilnică maximă a medicamentului este de 300 mg.
Terapia antiandrogenă pentru cancerul de prostată inoperabil
Pentru 200-300 mg pe zi (2 comprimate de 2-3 ori pe zi). Dacă se obține o îmbunătățire a condiției sau o remisie, tratamentul nu trebuie întrerupt sau doza este redusă.
Reducerea hiperandrogenism severitate observate la inițierea terapiei agonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH)
200 mg pe zi (2 comprimate de 2 ori pe zi) în monoterapie, timp de 5-7 zile, apoi timp de 3-4 săptămâni, cu aceeași doză în combinație cu un agonist de GnRH, la o doză recomandată de producător.
Copierea "mareelor" la pacienții cu cancer de prostată cărora li se administrează agoniști cu terapie cu GnRH sau pacienți care au suferit orhiectomie
50-150 mg pe zi (1-3 comprimate pe zi), dacă este necesar, urmată de o creștere a dozei de 300 mg pe zi (2 comprimate de 3 ori pe zi).
Creșterea dorinței sexuale pentru tulburările sexuale
De regulă, tratamentul este început cu 1 comprimat de Androkur® 50 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200-300 mg pe zi (2 comprimate de 2-3 ori pe zi) pentru o perioadă scurtă de timp. Dacă obțineți un rezultat satisfăcător, ar trebui să încercați să reduceți doza medicamentului la un nivel minim eficient. În cele mai multe cazuri, este suficient să luați 50 mg pe zi (1/2 comprimat de 2 ori pe zi). Când se selectează o doză de întreținere sau când se întrerupe tratamentul, doza trebuie redusă treptat. În acest scop, se recomandă ca doza zilnică să fie redusă cu un comprimat, sau mai bine cu o jumătate de comprimat, cu un interval de câteva săptămâni.
Pentru a atinge un efect terapeutic durabil, Androkur ® trebuie administrat pe o perioadă lungă de timp, dacă este posibil, cu psihoterapie simultană.
Tratamentul cu Androkur nu este recomandat până la sfârșitul pubertății, deoarece este imposibil să se excludă posibilitatea unor efecte adverse asupra creșterii și asupra unui sistem endocrin instabil.
Nu există date privind necesitatea modificării dozei de medicament la pacienții vârstnici.
Utilizarea Androcour este contraindicată la pacienții cu afecțiuni hepatice (până când ficatul este normalizat).
Efect secundar
Cele mai frecvent observate efecte secundare: libidoul scăzut, impotența și supresia reversibilă a spermatogenezei.
Cele mai grave efecte secundare sunt hepatotoxicitatea, tumori hepatice benigne și maligne, care pot duce la hemoragii intraabdominale, procese tromboembolice.
Reacții adverse raportate de Androcour®. sunt enumerate mai jos. Frecvența este definită ca: foarte des (≥1 / 10), adesea (de la ≥1 / 100 la <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».
Din sistemul hematopoietic. frecvență necunoscută - anemie *).
Din sistemul imunitar. rareori - reacții de hipersensibilitate.
Tulburări ale psihicului. adesea - depresie, starea de spirit depresivă, anxietate (temporar).
Din partea vaselor. frecvență necunoscută - tromboză și tromboembolism *) **).
Din partea sistemului respirator. adesea - scurtarea respirației *).
Din tractul gastro-intestinal. frecvență necunoscută - hemoragie intraabdominală *).
Din ficat și din tractul biliar. deseori - icter, hepatită, insuficiență hepatică *).
Din piele și țesuturi subcutanate. rare - erupție cutanată.
Din sistemul musculoscheletic. frecvența este necunoscută - osteoporoza.
De la organele genitale și glandele mamare. foarte des - suprimarea reversibilă a spermatogenezei, scăderea libidoului, disfuncția erectilă; adesea - ginecomastia.
Altele: deseori - creșterea sau scăderea greutății corporale, creșterea oboselii, "bufeurile", creșterea transpirației; foarte rar - dezvoltarea tumorilor hepatice benigne sau maligne *); frecvența necunoscută - dezvoltarea meningiomului *) §).
Fenomenele nedorite, pentru care puteți găsi informații mai detaliate în secțiunea "Instrucțiuni speciale", sunt marcate cu un asterisc *). Reacții adverse pentru care nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu administrarea de Androkur®. sunt marcate cu asteriscuri **. §) - consultați secțiunea "Contraindicații".
Pe fondul tratamentului cu medicamentul Androkur®, scăderea dorinței și potenței sexuale, în plus, funcția glandelor sexuale este suprimată. Aceste modificări sunt reversibile și se transmit după întreruperea tratamentului.
În câteva săptămâni, ca rezultat al acțiunilor antiandrogenice și antigonadotropice ale preparatului Androkur®, apare suprimarea spermatogenezei, care se restaurează treptat la câteva luni după întreruperea tratamentului. La bărbați, administrarea Androcour poate duce la dezvoltarea ginecomastiei (uneori însoțită de sensibilitate tactilă crescută și durere la nivelul mameloanelor), care apare de obicei după întreruperea sau reducerea dozei.
Ca și în cazul utilizării altor medicamente antiandrogen, deficitul androgeni indus pe termen lung de Androkur® poate duce la apariția osteoporozei. Sa raportat evoluția meningioamelor datorită administrării pe termen lung (de mai mulți ani) a Androkur® într-o doză de 25 mg sau mai mult.
supradoză
Interacțiunea cu alte medicamente
În ciuda lipsei studiilor clinice de interacțiuni pot fi de așteptat ca ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, inhibitori ritonavir și alte puternici ai izoenzimei CYP3A4 va inhiba metabolizarea ciproteron, care este metabolizat de izoenzima CYP3A4. Pe de altă parte, inductorii izoenzimei CYP3A4 cum sunt rifampicina, fenitoina și preparate care conțin sunătoare, poate reduce concentrația de ciproteron.
In studiile in vitro au demonstrat că, la doze terapeutice ridicate de ciproteron (100 mg de 3 ori pe zi) poate inhibarea izoenzimelor citocromului P450, cum ar fi CYP2S8, 2C9, 2C19, 3A4 și 2D6.
Atunci când aplicarea în comun a unor doze mari de ciproteron cu inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA (statine) sunt de asemenea metabolizate de izoenzima CYP3A4 avantajos poate crește riscul de apariție a miopatiei și rabdomiolizei asociate cu terapia cu statine.
Instrucțiuni speciale
Există semne de efecte toxice dependente de doză directă de Androkur® asupra ficatului (dezvoltarea icterului, hepatitei și insuficienței hepatice). În plus, când medicamentul a fost utilizat la o doză de 100 mg sau mai mare, au fost raportate cazuri fatale. Majoritatea cazurilor fatale au fost observate la bărbați în stadiul final al cancerului de prostată. Toxicitatea depinde de doză și de obicei se dezvoltă la câteva luni după inițierea tratamentului. Înainte de începerea tratamentului, periodic în timpul tratamentului și când apar simptome sau semne de hepatotoxicitate, este necesară efectuarea testelor funcției hepatice. Cu hepatotoxicitate confirmată, se recomandă anularea terapiei cu Androkur ®, cu excepția cazului în care hepatotoxicitatea este cauzată de alte cauze, de exemplu, un proces metastatic. În acest din urmă caz, tratamentul trebuie continuat numai dacă efectul pozitiv așteptat depășește riscul.
În cazuri foarte rare, după administrarea Androkur®, s-au observat tumori hepatice benigne și, mai rar, maligne, care pot duce la sângerări intraabdominale care pot pune viața în pericol. În cazurile de plângeri de durere acută în abdomenul superior, mărirea ficatului sau în prezența semnelor de hemoragie intraabdominală acută, trebuie făcut un diagnostic diferențial ținând cont de o posibilă tumoare hepatică.
Dezvoltarea meningioamelor (unice și multiple) a fost raportată în legătură cu administrarea pe termen lung (timp de mai mulți ani) a Androkur® într-o doză de 25 mg sau mai mult. În cazul detectării meningiomului la un pacient care primește tratament cu Androkur®, medicamentul trebuie întrerupt.
Acesta a raportat apariția complicațiilor tromboembolice la pacienții care iau droguri Androkur®, deși existența unei legături de cauzalitate nu a fost dezvăluit. Pacienții cu boli anterioare trombotice / tromboembolice ale arterelor sau venelor (de exemplu, tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic), tulburări circulatorii cerebrale cu antecedente sau în etapele ulterioare ale riscului de boli maligne complicații tromboembolice crescute.
În timpul tratamentului cu Androkur®, sa raportat dezvoltarea anemiei. Prin urmare, în timpul tratamentului cu Androkur®, testul de sânge periferic trebuie efectuat în mod regulat.
La pacienții cu diabet zaharat, se poate modifica necesitatea administrării de agenți hipoglicemianți orali sau de insulină. Pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu Androkur® trebuie supravegheați de un medic.
Utilizarea Androcur® în doze mari poate fi uneori însoțită de dificultăți de respirație. În astfel de cazuri, atunci când se efectuează un diagnostic diferențial, trebuie luat în considerare efectul stimulativ cunoscut al progesteronului și al gestagenilor sintetici asupra respirației, însoțit de hipocapnie și alcaloză respiratorie compensatorie. Nu este necesar un tratament special cu acest complex de simptome.
În timpul tratamentului Androkur® trebuie să verifice în mod regulat cortexul suprarenal functiei, ca baza de date pre-clinice, sugerează posibilitatea de supresie corticosuprarenală în legătură cu efect kortikoidopodobnym Androkur® a medicamentului în doze mari.
Când tratamentul cu Androkur® la pacienții cu o dorință sexuală crescută pentru tulburări sexuale, consumul de alcool poate duce la o scădere a efectului medicamentului.
Medicamentul Androcour® conține 110,50 mg de lactoză în 1 comprimat. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la zahăr din lapte, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză trebuie să aplice cu precauție acest medicament.
Influența asupra conducerii și gestionării vehiculelor
In timpul tratamentului cu Androkur ® trebuie să fie atent atunci când de conducere și ocupat cu alte activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată, deoarece medicamentul poate duce la oboseală, vitalitatea scăzută și slăbi capacitatea de concentrare.
Eliberați Foments
Pentru 10 comprimate pe blister Al / PVC. Pentru 2 sau 5 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data expirării
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu de la farmacie
Persoana juridică în numele căreia a fost eliberat certificatul de înregistrare
Bayer Pharma AG, Muellerstrasse 178, 13353 Berlin, Germania Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germania
producător
Bayer Weimar GmbH & Co. KG. KG, Germania Debereinerstraße, 20, D-99427 Weimar, Germania Bayer Weimar GmbH Co KG, Germania Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germania
107113 Moscova, Str. Rybinskaya nr. 3 18, clădirea 2
Articole similare
-
Instrucțiuni Timogen, aplicare, compoziție, efecte secundare, descriere, contraindicații, depozitare
-
Instrucțiunea de clorhinaldină privind utilizarea medicamentului
Trimiteți-le prietenilor: