Lovastatin (lovastatinum) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile substanței Lovastatin

Pulbere cristalină nehigroscopică albă; insolubil în apă, puțin solubil în alcool.

farmacologie

Acțiune farmacologică - hipocolesterolemică, hipolipidemică.

Inhibă stadiile inițiale și intermediare ale biosintezei colesterolului în ficat. Corpul formeaza un acid liber beta-hidroxi, care inhibă competitiv 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductază (GMG CoA) și dă conversia GMG CoA în mevalonat - care rezultă în sinteza colesterolului limitat, cresterea catabolismului sale, scade concentrația plasmatică, concentrația scăzută de LDL. conținând cantități mari de colesterol. Acesta inhibă sinteza VLDL și trigliceridelor, crește concentrația de HDL. reduce semnificativ cantitatea de apoproteina B (o parte din LDL), și alte componente ale LDL circulante.

In tractul gastrointestinal se absoarbe lent și incomplet (aproximativ 30% din doza), postul de recepție reduce absorbția cu 30%. Cmax este atinsă în decurs de 2 ore, dar apoi concentrația plasmatică scade rapid, ceea ce face după 24 ore 10% din valoarea maximă. Ca lovastatin și metabolitul său acid beta hidroxi circula in general in sange asociate cu proteinele formeaza plasma (aproximativ 95%). O concentrație stabilă de echilibru al lovastatin (și derivații săi activi) pentru a atribui o singură dată pe zi timp de noapte (colesterolul este sintetizat în principal, pe timpul nopții) se realizează pe 2-3-a zi de tratament și de 1,5 ori mai mare decât doza unică pusă. Ea pătrunde prin BBB si bariera placentară, se acumulează în ficat, care este oxidat la un acid beta-hidroxi, derivatul 6-hidroxi, și altele. Metaboliti, unele dintre care rămân active (blocul GMG CoA). 10% din medicament este excretat prin rinichi, 83% - intestin. Efectul pronunțat de scădere a lipidelor se dezvoltă în 2 săptămâni. maxim - în 4-6 săptămâni.

Aplicarea Lovastatinei

Contraindicații

Hipersensibilitate, afectare a funcției renale, insuficiență hepatică severă, creșterea persistentă a nivelului de transaminaze în plasma sanguină, sarcină, alăptare, vârsta copiilor.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare ale Lovastatin

funcției hepatice anormale, valori crescute ale transaminazelor, dispepsie, flatulență, greață, vărsături, arsuri la stomac, gură uscată, tulburări ale gustului, anorexie, constipație / diaree, hepatită, dureri de cap, dureri musculare, miopatie, rabdomioliză, slăbiciune, dureri în piept, artralgii, insomnie, parestezii, amețeli, tulburări mentale, convulsii, atrofia nervului optic, cataracta, reacții alergice (erupții cutanate și altele.).

interacțiune

Colestramina și acizii biliari măresc efectul. Ciclosporina crește concentrația plasmatică a metaboliților activi ai lovastatinei. Fibrați, niacină, itraconazol și alți agenți antifungici grup, eritromicina sau ciclosporina pentru a crește riscul de miopatie, anticoagulante indirecte (cumarinice) - sângerare.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța Lovastatin

Instrucțiuni speciale

Poate crește concentrațiile de creatină fosfokinază și transaminază (trebuie luată în considerare în diagnosticul diferențial al durerilor toracice).