Simvastol instrucțiuni de utilizare prețul de medicație pentru eurolab

Indicații pentru utilizare

- hipercolesterolemia combinată și hipertrigliceridemia, care nu pot fi corectate prin dietă și exerciții speciale;

- prevenirea infarctului miocardic;

- reducerea riscului de deces și a riscului de tulburări cardiovasculare (accident vascular cerebral sau atacuri ischemice tranzitorii) în IHD;

- încetinirea progresiei aterosclerozei arterei coronare;

- reducerea riscului în procedurile de revascularizare.

Forma emiterii

comprimate filmate 10 mg; ambalaje de plasă de contur 14 pachet de carton 1.
comprimate filmate 10 mg; ambalaje plasă contur 14 pachet de carton 2.
tablete, filmate 20 mg; ambalaje de plasă de contur 14 pachet de carton 1.
tablete, filmate 20 mg; ambalaje plasă contur 14 pachet de carton 2.
comprimate filmate 40 mg; ambalaje de plasă de contur 14 pachet de carton 1.
comprimate filmate 40 mg; ambalaje plasă contur 14 pachet de carton 2.

farmacodinamie

Este o lactonă inactivă, în organism se supune hidrolizei cu formarea unui derivat de hidroxi-acid. Metabolitul activ inhibă 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductazei (HMG-CoA), o enzimă care catalizează reacția inițială a formării mevalonate de HMG-CoA. Deoarece conversia HMG-CoA în mevalonat este o etapă precoce în sinteza colesterolului, simvastatina nu determina acumularea în organism este potențial steroli toxici. HMG-CoA este ușor de metabolizat la acetil-CoA, care este implicat în multe procese de sinteză în organism.

Farmacocinetica

Absorbția simvastatinei este mare. După ingerare, Cmax se atinge în 1,3-2,4 ore și scade cu 90% după 12 ore. Legătura cu proteinele plasmatice este de 95%. Simvastatina este metabolizată în ficat, are efect de "prim pasaj" prin ficat (hidrolizat în forma activă a beta-hidroxi-acidului, precum și alți metaboliți activi și inactivi). T1 / 2 din metaboliții activi este de 1,9 ore, fiind excretat în principal în fecale (60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretată de rinichi într-o formă inactivă.

Utilizați în timpul sarcinii

Simvastol este contraindicat în timpul sarcinii. Există mai multe rapoarte privind evoluția anomaliilor la nou-născuții ale căror mame luau simvastatină.

Femeile aflate la vârsta fertilă care iau simvastatină ar trebui să evite concepția. Dacă în timpul sarcinii survine sarcina, Simvastol® trebuie anulat și femeia trebuie avertizată cu privire la posibilele pericole pentru făt.

Datele privind izolarea simvastatinei cu laptele matern sunt absente. Numirea Simvastola® în timpul alăptării trebuie să fie conștienți de faptul că multe medicamente sunt excretate în laptele matern și nu există o amenințare de reacții severe, astfel încât să nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului.

Contraindicații

- hipersensibilitate la simvastatină sau la alte componente ale medicamentului, precum și la alte medicamente din seria de statine (inhibitori ai HMG-CoA reductazei) în anamneză;
- boli hepatice în faza activă, creșterea persistentă a activității enzimelor hepatice cu etiologie necunoscută;
- porfirie;
- boli musculare scheletice (miopatie);
- vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu prudență:
- pacienții care abuzează de alcool;
- după transplantul de organe care suferă o terapie imunosupresoare (datorită riscului crescut de rabdomioliză și insuficiență renală);
- condiții care pot duce la insuficiență renală severă, cum sunt hipotensiune arterială, boli infecțioase acute curentii grele exprimate tulburări metabolice și endocrine, echilibrul de apa-electrolit, chirurgie (inclusiv stomatologică) sau traumatismelor;
- pacienți cu tonus scăzut sau crescut al mușchilor scheletici cu o etiologie necunoscută;
- epilepsie.

Efecte secundare

Pe acea parte a sistemului digestiv: dureri abdominale, constipație sau diaree, flatulență, greață, vărsături, pancreatită, hepatită, enzimelor hepatice, fosfatazei alcaline și creatinfosfokinazei (CPK).

Din sistemul nervos si organele senzoriale: sindrom astenic, cefalee, amețeală, insomnie, parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.

Reacții alergice și imunopatologice: angioedem, polimialgia reumatică, vasculită, trombocitopenie, VSH crescut, febră, artrită, erupții cutanate, fotosensibilitate, înroșirea pielii, înroșirea feței, dispnee, sindrom lupoid, eozinofilie.

Reacții dermatologice: rareori - erupție cutanată, mâncărime, alopecie, dermatomiozită.

Din sistemul musculoscheletic: miopatie, mialgie, crampe musculare, slăbiciune musculară; rareori rabdomioliză.

Altele: anemie, palpitație, insuficiență renală acută (datorată rabdomiolizei), scăderea potenței.

Dozare și administrare

Înainte de începerea tratamentului cu Simvastol®, pacientului trebuie să i se prescrie o dietă standard de hipocolesterole, care trebuie observată pe tot parcursul tratamentului.

În interior, o dată pe zi, seara, cu multă apă. Timpul de administrare a medicamentului nu trebuie asociat cu consumul de alimente.

Schimbarea (selecția) dozei trebuie efectuată la intervale de 4 săptămâni. La majoritatea pacienților, efectul optim este atins atunci când se administrează medicamentul în doze de până la 20 mg pe zi.

La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru pacienții care iau amiodaronă sau verapamil concomitent cu Simvastol®, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.

supradoză

În nici unul din cazurile cunoscute de supradozaj (doza maximă de 450 mg) nu au fost identificate simptome specifice.

Tratament: provocați vărsături, administrați cărbune activat, terapie simptomatică. Este necesar să se monitorizeze funcția ficatului și a rinichiului, nivelul CK în serul de sânge.

Odată cu dezvoltarea miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută (reacții adverse rare, dar severe), opriți administrarea medicamentului și pacientul introduce un diuretic și bicarbonat de sodiu (în / perfuzie). Dacă este necesar, este indicată hemodializa.

Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, care pot fi eliminate în / din introducerea clorurii de calciu sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, folosind schimbători de ioni de potasiu sau, în cazuri severe, prin dializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

agenți citotoxici, agenți antifungici (ketoconazol, itraconazol), fibrați, doze mari de acid nicotinic, imunosupresori, eritromicină, claritromicină, telitromicină, inhibitori ai proteazei HIV, nafazodon - cresc riscul de miopatie.

Ciclosporina sau Danazol: riscul de miopatie / rabdomioliza este crescut prin administrarea concomitentă de ciclosporină sau danazol cu doze mari de simvastatină.

Alte hipolipemiant medicamente care pot provoca dezvoltarea miopatie: riscul de miopatie este crescut prin utilizarea concomitentă a altor medicamente hipolipemiante, care nu sunt inhibitori puternici ai CYP3A4, dar pot provoca miopatie atunci când sunt singuri - cum ar fi gemfibrozil sau alți fibrați (cu excepția fenofibratului) și niacin (nicotinic acid) la o doză de ≥ 1 g pe zi.

Amiodaronă și verapamil: riscul de miopatie este crescut prin administrarea concomitentă de amiodaronă sau verapamil cu doze mari de simvastatină.

Diltiazem: riscul de miopatie este ușor crescut la pacienții cărora li se administrează diltiazem concomitent cu simvastatină la o doză de 80 mg.

Terapia cu simvastatină nu determină modificarea PV și riscul de sângerare la pacienții care nu iau anticoagulante.

Simvastatina mărește nivelul de digoxină din plasma sanguină.

Kolestyramin și colestipolul reduc biodisponibilitatea (utilizarea simvastatinei, probabil la 4 ore după administrarea acestor medicamente, cu un efect aditiv observat).

Sucul de grapefruit conține una sau mai multe componente care inhibă CYP3A4 și poate crește concentrația plasmatică a agenților metabolizați de CYP3A4. Creșterea activității inhibitorilor de reductază HMG-CoA după consumarea a 250 ml de suc pe zi este minimă și nu are o semnificație clinică. Cu toate acestea, consumul unui volum mare de suc (mai mult de 1 litru pe zi) în timpul tratamentului cu simvastatina crește în mod semnificativ nivelul de activitate inhibitoare împotriva inhibitor de HMG-CoA în plasma din sânge. În acest sens, este necesar să se evite consumul de suc de grepfrut în cantități mari.

Precauții pentru admitere

La începutul tratamentului cu Simvastol® este posibilă o creștere tranzitorie a nivelului enzimelor hepatice.

Înainte de începerea tratamentului trebuie să continue în mod regulat funcția hepatică (activitatea enzimelor hepatice monitorizate la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni, apoi la fiecare 8 săptămâni pentru restul primului an și apoi o dată la șase luni 1). Cu doze crescătoare de testare trebuie efectuate pentru a determina funcțiile hepatice cu creșterea dozei până la 80 mg testul trebuie efectuat la fiecare 3 luni. Cu o creștere persistentă a activității transaminazelor (de 3 ori față de momentul inițial), Simvastol® trebuie întrerupt.

Simvastol®, ca și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA reductazei, nu trebuie utilizat la un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală (pe fondul unei infecții acute severe, hipotensiune, planificate intervenții chirurgicale majore, traumatisme, tulburări metabolice severe).

Abolirea medicamentelor care scad lipidele în timpul sarcinii nu are un efect semnificativ asupra rezultatelor tratamentului pe termen lung al hipercolesterolemiei primare.

Datorită faptului că inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA inhibă sinteza colesterolului și a colesterolului și a altor produse de sinteza joacă un rol important în dezvoltarea fetală, inclusiv sinteza de steroizi și a membranelor celulare, simvastatină poate avea un efect advers asupra fătului în numirea gravide sale (femei vârstă reproductivă în timpul tratamentului trebuie să evite concepție). Dacă în cursul tratamentului a devenit gravidă, medicamentul trebuie întrerupt, iar femeia a avertizat de pericol posibil pentru făt.

Utilizarea simvastol nu este recomandată la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează contraceptive.

Pacienții cu funcție scăzută a tiroidei (hipotiroidism) sau în prezența unor boli renale (sindrom nefritic), o dată cu creșterea colesterolului trebuie să efectueze mai întâi terapia bolii subiacente.

Se recomandă precauții pentru persoanele care abuzează de alcool și / sau au o istorie a bolii hepatice.

Înainte și în timpul tratamentului, pacientul trebuie să fie pe o dietă cu hipocolesterol.

Administrarea simultană de suc de grapefruit poate crește severitatea efectelor secundare asociate cu administrarea de Simvastol®.

La pacienții cu mialgie, miastenia gravis și / sau o creștere semnificativă a activității CKK, tratamentul cu medicamentul este oprit. Simvastol nu este indicat în cazurile în care sunt prezente tipuri de hipertrigliceridemie I, IV și V.

Tratamentul Simvastolom® poate provoca miopatie, ceea ce duce la rabdomioliză și insuficiență renală. Riscul acestei boli crește la pacienții care primesc concomitent cu Simvastolom® una sau mai multe dintre următoarele medicamente: fibrați (gemfibrozil, fenofibrat), ciclosporina, nefazodonă, macrolide (eritromicina, claritromicina), agenți antifungici din grupul azoli (ketoconazol, itraconazol) și inhibitori proteaze HIV (ritonavir). Riscul dezvoltării miopatiei este, de asemenea, crescut la pacienții cu insuficiență renală severă.

Toți pacienții care încep terapia Simvastolom®, precum și pacienții care au nevoie pentru a crește doza de medicament ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de miopatie și necesitatea unui tratament imediat la medic în caz de dureri inexplicabile, dureri musculare, slăbiciune sau slăbiciune musculară, în special dacă este însoțită de stare generală de rău sau febră. Medicamentul trebuie întrerupt imediat dacă miopatia este diagnosticată sau suspectată.

Pentru a diagnostica evoluția miopatiei, se recomandă măsurarea regulată a valorilor CK.

În tratamentul cu Simvastol® este posibilă o creștere a CKF serică, care ar trebui luată în considerare în diagnosticul diferențial al durerii toracice. Criteriul pentru întreruperea medicamentului este o creștere a nivelului seric al CK în mai mult de 10 ori limita superioară a normei.

Medicamentul este eficient atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu sechestranți de acizi biliari.

Dacă doza curentă este omisă, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Dacă este timpul să luați următoarea doză, nu dublați doza.

Pacienții cu insuficiență renală severă primesc tratament sub controlul funcției renale.

Durata medicamentului este determinată individual de către medicul curant.

Efectul advers al Simvastol® asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost raportat.

Condiții de depozitare

Lista B. La o temperatură de cel mult 25 ° C.

Data expirării

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare