Produs: Forme de dozare solide. Tablete.
Caracteristici generale. ingrediente:
Substanța activă este simvastatina 10 mg, 20 mg sau 40 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, butilhidroxianisol, acid ascorbic, acid citric, dioxid de siliciu coloidal anhidru, talc, stearat de magneziu.
Compoziția compoziției: hipromeloză (Pharmacoat 606), hipromeloză (Methocel E15LV Premium); oxidul de fier (III) roșu E1724; oxidul de fier (III) galben E172; trietil citrat; dioxid de titan E "talc; povidonă.
Tabletele au formă ovală, cu o suprafață biconvexă, acoperită cu un strat de culoare roz-bej, cu risc pe o parte (pentru o doză de 10 mg).
Tabletele sunt ovale, cu o suprafață biconvexă, acoperite cu un strat portocaliu (pentru o doză de 20 mg).
Tabletele sunt ovale în formă, cu o suprafață biconvexă, acoperite cu un strat roz (pentru o doză de 40 mg).
Proprietăți farmacologice:
Farmacocinetica. Absorbția simvastatinei este mare. După administrarea orală, concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este atinsă după 1,3 - 2,4 ore și după 12 ore scade cu 90%. S-a stabilit că biodisponibilitatea este mai mică de 5% din doză. Legarea la proteinele plasmatice este de 95%. Metabolizat în ficat, supus efectului "trecerii primare" prin ficat (în principal hidrolizat în forma sa activă de beta-hidroxi-acid și a găsit alți metaboliți activi, precum și inactivi). Perioada de înjumătățire (T1 / 2) a metaboliților activi este de 1,9 ore, fiind în principal excretată prin tractul gastrointestinal (60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretată de rinichi într-o formă inactivă.
Indicatii pentru utilizare:
- boala cardiacă ischemică. La pacienții cu boală coronariană și concentrația totală ≥ colesterol 5,5 mol / l (212 mg / dl), în scopul de a: reduce rata mortalitatii generale, reduce riscul de deces coronarian, reducerea riscului de apariție a infarctului miocardic non-fatal, reducând probabilitatea corecției chirurgicale pentru a restabili fluxul sanguin coronarian (coronarian altoire by-pass arterei, angioplastia coronariană transluminală), încetinirea progresiei aterosclerozei în arterele coronare, inclusiv încetinirea ratei de dezvoltare a unor noi modificări și obturarea completă vasele coronariene rosveta;
- hipercolesterolemia. Simvasterol prezentat ca formulare completarea tratamentului dietetic la pacienții cu concentrații crescute ale colesterolului total, LDL-colesterol, apolipoproteinei B și trigliceridelor pentru hipercolesterolemie primara. hipercolesterolemie familiala heterozigota. și hiperlipidemia mixtă. atunci când dieta și alte metode non-farmacologice de tratament sunt insuficiente.
Utilizarea medicamentului Simvasterol determină de asemenea o creștere a concentrației colesterolului HDL și, astfel, o scădere a raportului LDL / HDL și a colesterolului total / HDL.
Dozare și administrare:
Înainte de a începe să luați simvastatină, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard care scade colesterolul și continuă să se conformeze acestuia în timpul tratamentului cu simvastatină.
Boala cardiacă ischemică. La pacienții cu boală coronariană, doza inițială este de 20 mg o dată pe zi, seara. Dacă este necesar, puteți selecta doza conform recomandărilor de mai jos (vezi: Hipercolesterolemia).
Hipercolesterolemie. Doza inițială este, de obicei, de 10 mg o dată pe zi, seara; poate fi crescută la o doză zilnică maximă de 40 mg. De obicei, efectul terapeutic apare după 2 săptămâni, iar efectul maxim este observat după 4 până la 6 săptămâni de utilizare. Nu creșteți doza de medicament înainte de 4 săptămâni de tratament.
Dacă nivelul colesterolului LDL este mai mic de 75 mg / dl (1,94 mmol / l) sau nivelul colesterolului total este sub 140 mg / dl (3,6 mmol / l), doza de Simvasterol trebuie redusă.
Caracteristicile aplicației:
Înainte de a începe utilizarea simvastatinei, pacientul ar trebui să fie informat cu privire la posibilitatea de a dezvolta miopatie și să recomande să consulte un medic imediat dacă există o durere musculară neclară, sensibilitate tactilă crescută sau slăbiciune. Dacă, pe lângă simptomele enumerate mai sus, se confirmă o creștere a activității creatinkinazei (CK) de cel puțin 10 ori față de limita superioară a normei, ceea ce confirmă diagnosticul de miopatie. În acest caz, trebuie să anulați simvastatina.
Trebuie acordată atenție monitorizării pacientului, astfel încât să nu se piardă simptomele miopatiei. în special în primele luni de tratament, precum și după creșterea dozei de medicament. Dacă nu există nici o certitudine că un diagnostic periodic al activității creatinkinazei (CC) poate oferi diagnosticarea precoce a miopatiei. trebuie abordată problema necesității de a stabili regulat QC.
Sucul de grapefruit crește concentrația de simvastatină în plasma sanguină.
Sucul de grapefruit inhibă citocromul P450 3A4, în cantități mari, ca și alți inhibitori ai citocromului P450 3A4, crește Cmax și ASC ale simvastatinei (beta-hidroxi) și riscul de miopatie.
Cu precauție, simvastatolul trebuie utilizat cu hipotensiune arterială. insuficiență renală severă. cu epilepsie. intervenții chirurgicale extinse, leziuni, afecțiuni după transplantul de organe pe fundalul terapiei imunosupresoare.
Simvastatina nu este în mare parte excretată prin rinichi, prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală moderată, de obicei nu este necesară modificarea dozei de medicament.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, больших чем 10 мг/сутки и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Se recomandă ca testul funcțional al ficatului să fie verificat înainte de tratament, apoi periodic în primul an de utilizare și pe tot parcursul anului de la ultima creștere a dozei medicamentului. Este necesar să se acorde o atenție deosebită pacienților care au confirmat creșterea activității transaminazelor. În acest grup de indivizi, probele trebuie repetate imediat și frecvența determinării lor de control a crescut. Dacă există o creștere suplimentară a activității transaminazelor, mai ales dacă este menținută la un nivel care depășește de trei ori limita superioară a normei, medicamentul trebuie aruncat.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la persoanele care consumă cantități semnificative de alcool sau cu afecțiuni hepatice în anamneză. Bolile ficatului în faza activă sau cu activitate crescută a transaminazelor sunt contraindicații pentru utilizarea medicamentului.
Simvasterol nu afectează capacitatea de a conduce un vehicul și de a oferi servicii de mecanisme potențial periculoase.
Efecte secundare:
Simvastatina, de regulă, este bine tolerată.
Cele mai multe efecte secundare sunt ușoare și tranzitorii.
- urticarie. erupție cutanată. mâncărime ale pielii, fotosensibilitate, febră, hiperemie feței, alopecie;
- dificultăți de respirație. un sentiment de sufocare, o bătaie a inimii
- miopatie. ale căror simptome sunt mialgie. sau slăbiciune musculară, precum și o creștere semnificativă a activității creatinkinazei (CC), rabdomioliză;
- slăbiciune și dureri de cap, amețeli. insomnie, crampe. parestezii, neuropatie periferică. vagă a vederii, încălcarea senzațiilor de gust;
- artrită și artralgie. edem vasomotor, sindrom lupus, polimialgie reumatică, dermatomiozită. vasculita;
Interacțiunea cu alte medicamente:
Simvastatina este eficientă în monoterapie sau în asociere cu medicamente care leagă acidul biliar.
Doza zilnică maximă recomandată de simvastatină la persoanele care iau ciclosporină, acid nicotinic sau medicamente din grupul fibrat este de 10 mg.
Frecvența apariției și intensitatea miopatiei asociate cu utilizarea inhibitorilor HMG-CoA reductazei menționați în cazul utilizării simultane a unor astfel de medicamente, care se pot provoca miopatie, cum sunt gemfibrozil și alți fibrați și acid nicotinic (niacin), la doze utilizate în mod obișnuit pentru a reduce concentrația lipidelor (≥ 1 g / zi). Simvastatina și alte statine sunt biotransformate prin izoenzimă. Unele medicamente care inhibă în mod semnificativ la doze terapeutice 3A4 (CYP 3A4) citocromului P - 450 izoenzime poate determina o creștere semnificativă a concentrației serice a inhibitorilor HMG-CoA și, astfel, crește riscul de miopatie. Aceste medicamente sunt: ciclosporina, medicamente de tip azol protivomikoticheskie (itraconazol, ketoconazol și altele), antibioticele macrolide (eritromicina și claritromicina), inhibitorii proteazei HIV virus, și nefazodonă (antidepresiv).
Este necesar să se rezolve problema eliminarea de simvastatină la pacienții care iau antibiotice antifungice sistematice (itraconazol, ketoconazol) sau antibiotice macrolide (eritromicina, claritromicina). nu simvastatin fi utilizate simultan cu alte medicamente care pot doze terapeutice inhibă semnificativ activitatea CYP izoenzima 3 A4, cu excepția cazului în tratamentul combinat al beneficiilor anticipate potențial mai ridicat de risc.
Derivații de cumarină. Simvastatina într-o doză zilnică de la 20 la 40 mg crește ușor efectul anticoagulantelor din grupul cu cumarină; Timpul de protrombină, definit ca raport internațional normalizat (INR) a crescut. Pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante ale grupului cumarină, INR trebuie determinat inainte de inceperea simvastatină, o apoi defini-o destul de des în perioada inițială de tratament pentru a se asigura că nu vine de alungire.
La pacienții care nu sunt tratate cu anticoagulante ale grupului cumarină, simvastatina nu produce sângerare și INR modificări.
Digoxină. Administrarea simultană de simvastatină și digoxină conduce la o creștere nesemnificativă (mai mică de 0,3 ng / ml) a concentrației sale în plasma sanguină.
Alte medicamente. Nu au existat interacțiuni clinic adverse cu aplicarea simultană a simvastatinei cu inhibitori ai Convertino-enzimei (ACE), beta-blocante, canalelor de calciu antagonistami, diuretice și agenți anti-inflamatoare nesteroidiene.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului
- boală hepatică în faza activă sau creșteri persistente a nivelurilor transaminazelor în serul sanguin de etiologie necunoscută
- aplicarea simultană a mibefradilului
- sarcina și alăptarea
- copii și adolescenți până la vârsta de 18 ani.
supradozaj:
Simptome: Când se utilizează doze foarte mari de medicament, efectele secundare pot fi agravate.
Tratament: în caz de supradozaj, este necesară anularea medicamentului și prescrierea tratamentului simptomatic.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc uscat, protejat de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C # 8304; A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Condiții de plecare:
14 comprimate (doză de 10 mg și 20 mg) și 7 comprimate (dozare până la 40 mg) a fost plasată în blistere din PVC film / polivinildihloridnoy (PVC / PVDC) și o folie de aluminiu.
2 (pentru o doză de 10 mg, 20 mg până la 14 comprimate) și 2 sau 4 (7 comprimate pentru dozare 40 mg) contur pachet împreună cu instrucțiuni pentru aplicare medicale în stat și rusă este plasată într-o cutie de carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: