Tablete 6, 10 buc. - blistere din PVC / Aluminiu (1, 2, 3, 4, 5) - ambalaje din carton.
Tablete 60, 100 buc. - Flacoane din polipropilenă (1) cu dop din polietilenă, echipate cu un dozator unitar - ambalaje din carton.
Soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 2 ml - fiole din sticlă întunecată (5) - ambalaje, plastic contururi celulare (1, 5) - ambalaje din carton.
Un comprimat conține
Substanță activă: clorhidrat de drotaverină 40 mg
Excipienți: stearat de magneziu - 3 mg; talcum - 4 mg; povidonă - 6 mg; amidon de porumb - 35 mg; lactoză monohidrat - 52 mg.
O soluție de fiole pentru administrare intravenoasă și intramusculară conține
Substanță activă: clorhidrat de drotaverină 40 mg
Excipienți: disulfit de sodiu (metabisulfit de sodiu) - 2 mg, etanol 96% - 132 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 2 ml.
Soluție injectabilă: un lichid limpede de culoare galben-verzuie.
Tablete: rotunde biconvexe, galbene, cu nuanță verde sau portocalie, pe de o parte un gravat "spa".
Grupa farmacoterapeutică:
Proprietăți farmacologice:
Antispasmodic miotropic, derivat de izochinolină. Are un efect spasmolitic puternic asupra mușchiului neted prin inhibarea enzimei PDE. PDE enzimă necesară pentru hidroliza cAMP la AMP. Inhibarea PDE conduce la o creștere a concentrației de cAMP, care declanșează următoarea reacție în cascadă: concentrații crescute de AMPc activează fosforilare AMPc-dependentă de kinază a lanțului ușor al miozinei (MLCK). Fosforilarea CMLC conduce la scăderea afinității sale pentru complexul de Ca2 + -calkmodulină, ca urmare a faptului că forma inactivată a CLCM susține relaxarea musculară. În plus, cAMP afectează concentrația citozolică a ionului Ca2 + prin stimularea transportului Ca2 + în spațiul extracelular și reticulul sarcoplasmic. Acest efect ionic al Ca2 + al drotaverinei prin cAMP explică efectul antagonist al drotaverinei în raport cu Ca2 +.
Hidroliza cAMP în miocardului și musculaturii netede vasculare se produce în principal prin intermediul FDE3 izoenzime, ceea ce explică faptul că, la o acțiune antispastică, ridicată în Drotaverinum efecte secundare grave, nici din inima și vasele de sânge și efectele marcate asupra sistemului cardiovascular.
Drotaverina este eficientă în spasmele de mușchi neted, atât din punct de vedere neurogen cât și din cauza mușchiului. Indiferent de tipul de inervație vegetativă, drotaverinul relaxează musculatura netedă a tractului digestiv, a tractului biliar, a sistemului urogenital.
Absorbție. Odată ingerat, drotaverina este absorbită rapid și complet. După metabolizarea presistemică, 65% din doza acceptată de drotaverină intră în circulația sistemică. C max în plasmă este atinsă după 45-60 de minute.
Distribuție. In vitro, drotaverina are o mare legătura cu proteinele plasmatice (95-98%), în special cu albumină, γ și β-globuline.
Drotaverina este distribuită uniform între țesuturi, penetrează în celulele mușchiului neted. Nu penetrează BBB-ul. Drotaverina și / sau metaboliții săi pot pătrunde nesemnificativ prin bariera placentară.
Metabolism. La om, drotaverina este aproape complet metabolizată în ficat prin O-de-etilare. Metaboliții săi sunt conjugați rapid la acidul glucuronic. Principalul metabolit este 4'-desetiltraderina, în plus față de care s-au identificat 6-desetiltraverină și 4'-desetildutaveraldină.
Retragere. La om, pentru evaluarea farmacocineticii drotaverinei sa utilizat un model matematic cu două camere. Activitatea finală de T1 / 2 a fost de 16 ore.
În 72 de ore, drotaverina este aproape complet eliminată din organism. Mai mult de 50% din drotaverină este excretată prin rinichi și aproximativ 30% prin tractul digestiv (excreție în bilă). Drotaverinul este în principal excretat sub formă de metaboliți, drotaverina neschimbată în urină nu este detectată.
Indicatii pentru utilizare:
Medicamentul este recomandat pentru utilizare în următoarele condiții:
- spasme musculare netede în boli ale tractului biliar: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, colecistită, pericholecystitis, colangită, papilită;
- spasme ale mușchilor netezi ai sistemului urinar: nefrolitiază, uretrolitiază, pielită, cistită, spasme ale vezicii urinare;
Ca terapie auxiliară:
- spasm al musculaturii netede a tractului gastro-intestinal: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită, spasme ale cardia și pilor, enterită, colită, sindromul colonului iritabil cu constipatie si sindrom de colon iritabil cu balonare, după excluderea unor boli care se manifestă sindromul de „abdomen acut“ (apendicita, peritonita, perforarea ulcerului, pancreatita acută);
- dureri de cap de tensiune (pentru administrare orală);
Când se utilizează ca adjuvant, medicamentul este administrat parenteral dacă nu este posibil să se utilizeze tablete.
Se referă la boli:
Contraindicații:
Medicamentul nu trebuie utilizat în prezența niciuneia dintre condițiile enumerate mai jos:
- insuficiență renală severă;
Insuficiență hepatică severă;
- insuficiență cardiacă severă (sindrom de scădere a debitului cardiac);
- vârsta copiilor până la 6 ani (pentru comprimate);
- vârsta copiilor (pentru administrare parenterală, deoarece nu au fost efectuate studii clinice la copii);
- perioada de alăptare (nu există date clinice);
- o intoleranță ereditară rară la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (pentru tablete, din cauza prezenței în structura lor de lactoză);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- Hipersensibilitate la disulfit de sodiu (pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intravenoasă).
Cu prudență: utilizați medicamentul cu hipotensiune arterială (din cauza pericolului de colaps), în timpul sarcinii; la copii (pentru comprimate).
Dozare și administrare:
Doza zilnică medie pentru o injecție im a unui adult este de 40-240 mg (împărțită la 1-3 administrări / zi). În colicul acut (renal sau bilă), medicamentul este administrat lent încet într-o doză de 40-80 mg (durata administrării este de aproximativ 30 de secunde).
Studiile clinice care utilizează drotaverină cu participarea copiilor nu au fost efectuate.
În cazul preparatului No-shpa, doza zilnică maximă pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani este de 80 mg în două doze divizate, la vârsta de 12 ani, 160 mg în 2-4 doze.
Durata tratamentului fără consultarea unui medic:
La administrarea medicamentului fără consultarea unui medic, durata recomandată de administrare a medicamentului este de obicei 1-2 zile. Dacă în această perioadă sindromul durerii nu scade, pacientul trebuie să consulte un doctor pentru a clarifica diagnosticul și, dacă este necesar, pentru a schimba terapia. În cazul în care drotaverina este utilizată ca terapie adjuvantă, durata tratamentului fără consultarea unui medic poate fi mai lungă (2-3 zile).
Metoda de evaluare a performanței:
Dacă pacientul poate diagnostica cu ușurință simptomele bolii sale, pentru că ele sunt bine cunoscute, atunci eficacitatea tratamentului, și anume dispariția durerii, este, de asemenea, ușor de identificat de către pacient. În cazul în care la câteva ore după administrarea medicamentului la o singură doză maximă, există o reducere moderată a durerii sau reducerea durerii sau dacă durerea nu scade semnificativ după administrarea dozei zilnice maxime, se recomandă să consultați un medic.
Efect secundar:
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥10%), adesea (≥1% <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥ 0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя.
Din sistemul cardiovascular: rareori - palpitații ale inimii, scăderea tensiunii arteriale.
Din sistemul nervos: rareori - dureri de cap, amețeli, insomnie.
Din sistemul digestiv: rareori - greață, constipație.
Reacții alergice: rareori - mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem.
Reacții locale: rareori - reacții la locul injectării.
supradozaj:
Nu este disponibilă nicio supradoză de preparare No-shpa.
Tratament: În caz de supradozaj, pacienții trebuie supravegheați medical. Dacă medicamentul a fost recent ingerat, ar putea fi artificial să provoace vărsături sau să clătească stomacul. Dacă este necesar, acesta ar trebui să fie simptomatic și menit să mențină funcțiile de bază ale tratamentului corporal.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
După cum arată studiile privind performanța reproductivă la animale și datele retrospective privind utilizarea clinică a drotaverinei, utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii nu a avut efecte teratogene sau embriotoxice.
În timpul sarcinii, medicamentul trebuie utilizat cu prudență și numai în acele cazuri în care beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Datorită lipsei datelor clinice necesare, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării (alăptarea).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Inhibitorii PDE, cum ar fi papaverina, slăbesc efectul antiparkinson al levodopa. Atunci când se prescrie No-shpa împreună cu levodopa, este posibilă întărirea rigidității și tremuratului.
În cazul aplicării simultane a drotaverinei, efectul spasmolitic al papaverinei, bendazolului și al altor antispastice, inclusiv al m-colinoblocilor, crește.
No-shpa crește hipotensiunea arterială cauzată de antidepresivele triciclice, chinidina și procainamida.
But-shpa reduce activitatea spasmogenică a morfinei.
Fenobarbitalul sporește efectul spasmolitic al drotaverinei.
Drotaverina este în mare măsură asociată cu proteinele plasmatice, în principal albumină, β- și γ-globuline. Datele privind interacțiunea dintre drotaverină cu medicamente leagă semnificativ de proteinele plasmatice, nu. Cu toate acestea, se poate presupune posibilitatea reacția lor cu la drotaverină legarea de proteinele plasmatice - deplasarea unuia dintre medicamente altor situri de legare și o creștere a fracției libere a concentrației de medicament în sânge cu proteine de legare mai slabe. Aceasta ar putea crește riscul ipotetic reacții adverse farmacodinamice și / sau toxice ale acestui medicament.
Instrucțiuni și precauții speciale:
Compoziția include tablete 52 mg lactoză, prin urmare, eventualele reclamații ale sistemului digestiv la pacienții care suferă de intoleranță latozy. Prin urmare, medicamentul sub formă de comprimate nu este indicat la pacienții cu deficit de lactaza, sindrom galactosemie sau absorbție deranjat de glucoză / galactoză.
Compoziția soluției în / în m administrare / includ bisulfit de sodiu, care poate provoca reacții alergice, inclusiv bronhospasm anafilactic și, la pacienții susceptibili (în special la pacienții cu astm bronșic sau reacții alergice în antecedente). Cu sensibilitate crescută la metabisulfitul de sodiu, trebuie evitată administrarea parenterală a medicamentului.
În cazul administrării intravenoase a medicamentului la pacienții cu tensiune arterială scăzută, pacientul trebuie să se afle într-o poziție orizontală în legătură cu riscul de a dezvolta un colaps.
Atunci când se administrează pe cale orală în doze terapeutice, drotaverinul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua activități care necesită concentrare crescută de atenție.
În cazul oricăror reacții adverse, problema conducerii și lucrului cu mașinile necesită o examinare individuală. În caz de amețeli după administrarea de droguri, ar trebui să evite activitățile de activități potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor.
După administrarea parenterală a medicamentului, se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și ocuparea altor activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și viteza reacțiilor psihomotorii.
Condiții de depozitare:
Tabletele din blistere din aluminiu / aluminiu trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 30 ° C.
Tabletele din blistere din PVC / aluminiu trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Tabletele din sticlele, și soluția la administrare w / w și v / m trebuie păstrate în locul întunecos, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C
Perioada de valabilitate:
Tablete din blistere din aluminiu / aluminiu, tablete în flacoane și o soluție pentru administrare iv și / m - 5 ani. Tablete din blistere din PVC / aluminiu - 3 ani.
Condiții de concediu în farmacie:
Trimiteți-le prietenilor: