Eszol - instrucțiuni de utilizare, prețul eszolului și al analogilor

Despre pregătirea

Eszol este un agent antifungic pentru uz sistemic.

Indicații și doze

Indicații Eszol:

Candidoza vulvovaginală
pitiriazis lichen;
dermatomicozelor cauzate de microorganisme susceptibile la itraconazol (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..), de exemplu pedis, cruris, Tinea tors, mâinile dermatophytosis;
orodinare, candidoză orofaringiană
onicomicoza. cauzate de dermatofiți și / sau drojdie;
histoplasmoza;
micozele sistemice (în cazurile în care terapia prima linie antifungică nu pot fi aplicate în cazul unei defecțiuni sau a tratamentului cu alte medicamente antifungice, care pot fi din cauza patologiei existente, patogen insensibilitate sau toxicitate de droguri)
aspergiloza și candidoza
criptococoza (inclusiv meningita criptococică): tratamentul pacienților imunocompromiși cu criptococoză și toți pacienții cu criptococoză ale sistemului nervos central;
terapie de susținere la pacienții cu SIDA pentru a preveni recurența infecției fungice existente.

Itraconazolul trebuie prescris pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu neutropenie prelungită în cazurile în care terapia standard este inadecvată.

Tabletele Eszol trebuie utilizate pe cale orală imediat după masă pentru a asigura o absorbție maximă. Tabletele trebuie înghițite întregi.

Schemele de tratament pentru adulți pentru fiecare indicație sunt următoarele:

Durata tratamentului trebuie ajustată în funcție de răspunsul clinic. Anomaliile de absorbție la pacienții cu SIDA și cu neutropenie pot determina o concentrație scăzută de itraconazol în sânge și o scădere a eficacității. În astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea nivelului de itraconazol din sânge și, dacă este necesar, creșterea dozei la 200 mg de două ori pe zi.

supradoză

Nu există rapoarte privind supradozajul cu Eszol.

Dacă apare un supradozaj accidental, trebuie luate măsuri de susținere. În prima oră după ingestie, stomacul trebuie spălat. Dacă acest lucru este justificat, se poate aloca cărbune activat. Itraconazolul nu poate fi eliminat prin hemodializă. Nu există un antidot specific.

Efecte secundare

Reacțiile adverse ale Eszol:

Infecții și infestări: infecții ale tractului respirator superior.

Din partea sistemului limfatic și a sângelui: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie.

Din partea sistemului imunitar: hipersensibilitate, boală serică; angioedem, reacții anafilactice și alergice.

Din partea metabolismului: hipokaliemie, hipertrigliceridemie, hipocalcemie.

Din partea sistemului nervos: neuropatie periferică, parestezie, hipestezie, cefalee. amețeli.

Din partea organului de viziune: vedere defectuoasă, vedere încețoșată, diplopie.

Din organele de auz și aparatul vestibular: tinitus, pierderea temporară sau permanentă a auzului.

Din inimă: insuficiență cardiacă congestivă.

Din partea organelor respiratorii: edem pulmonar, dispnee, rinită, sinuzită.

În partea a tractului gastro-intestinal: pancreatită, dureri abdominale, greață, vărsături, dispepsie, diaree, constipație, disgeuzie, distensie abdominală, flatulență

Din sistemul digestiv: hiperbilirubinemie, creșterea nivelului de alanin aminotransferază, aspartat aminotransferaza, hepatotoxicitatea, insuficiență hepatică acută, hepatită, creșterea enzimelor hepatice.

Din piele și țesutul subcutanat: necroliza epidermică toxică, sindromul Stevens-Johnson, pustuloza exantematoasă generalizată acută, eritemul multiform. dermatită exfoliativă, vasculită leucocitoclastică, fotosensibilitate, erupție cutanată, urticarie, alopecie, mâncărime.

Din sistemul musculo-muscular: mialgie, artralgie.

Din sistemul urinar: pollakiurie, incontinență urinară.

Din partea sistemului reproducător și a glandelor mamare: neregularități menstruale, disfuncții erectile.

Tulburări frecvente: edem, pirexie.

Contraindicații

Contraindicații Eszol:

Itraconazolul este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.

Utilizarea simultană contraindicată a substraturilor itraconazolului și CYP3A4. Aplicarea simultană poate duce la concentrații crescute ale acestor medicamente în plasma sanguină, ceea ce poate conduce la o creștere sau prelungirea reacțiilor și a condițiilor care pot pune viața în pericol terapeutice și a reacțiilor adverse. De exemplu, concentrațiile crescute ale acestor medicamente poate duce la o creștere a intervalului QT și tahiaritmii ventriculare, inclusiv cazuri de torsada vârfurilor, aritmie ventriculară potențial letală. Aceste medicamente sunt enumerate în secțiunea "Interacțiunea cu alte medicamente și alte interacțiuni".

Nu utilizați acest pacienții cu disfuncție ventriculară itraconazol, cum ar fi insuficiența cardiacă congestivă, insuficiență cardiacă congestivă sau antecedente de, cu excepția pentru tratamentul infecțiilor, pune viața în pericol

Interacțiunea cu alte medicamente și alcool

Itraconazolul este metabolizat în principal prin citocrom CYP3A4. Alte medicamente care sunt metabolizate pe această cale sau care modifică activitatea CYP3A4 pot afecta farmacocinetica itraconazolului. Itraconazolul, la rândul său, poate afecta, de asemenea, farmacocinetica altor substanțe. Itraconazolul este un inhibitor puternic al CYP3A4 și al glicoproteinei P. Atunci când se utilizează simultan cu alte medicamente, trebuie respectate instrucțiunile privind utilizarea acestor medicamente, pe baza informațiilor privind căile metabolice și posibila necesitate de ajustare a dozei.

Medicamente care pot reduce concentrația de itraconazol în plasma sanguină

Medicamente care reduc aciditatea gastrică (preparate care neutralizează acid, cum ar fi hidroxidul de aluminiu sau secreția acidă supresor, cum ar fi antagoniști ai receptorilor H2 și inhibitorii pompei de protoni), afectează absorbția capsulelor itraconazol. Trebuie să aveți grijă când utilizați simultan următoarele medicamente și comprimate itraconazol:

cu utilizarea concomitentă a itraconazolului și a medicamentelor care reduc aciditatea, itraconazolul ar trebui să fie utilizat cu băuturi cu aciditate ridicată, cum ar fi un cerc non-dietetic;
medicamentele de neutralizare a acidului (de exemplu, hidroxidul de aluminiu) trebuie utilizate cel puțin 1:00 înainte sau 2:00 după administrarea itraconazolului;
ar trebui să monitorizeze nivelul activității antifungice și, dacă este necesar, să crească doza de itraconazol.

Utilizarea concomitentă a itraconazolului cu inductori puternici ai enzimei CYPZA4 duce la scăderea biodisponibilității itraconazolului și a hidroxi-itraconazolului, ceea ce duce la o scădere semnificativă a eficacității tratamentului. Aceste medicamente includ:

antibacterian: izoniazid, rifabutină (de asemenea, în secțiunea "Medicamente a căror concentrație în plasma sanguină crește itraconazolul"), rifampicină;
anticonvulsivant: carbamazepină (de asemenea, în secțiunea "Medicamente a căror concentrație în plasma sanguină crește itraconazolul"), fenobarbital, fenitoină;
antivirală: efavirenz, nevirapină.

Nu este recomandată utilizarea simultană a inductorilor puternici ai enzimei CYPZA4 cu itraconazol. Nu începeți să utilizați medicamentele de mai sus cu 2 săptămâni înainte, în timpul și timp de 2 săptămâni după tratamentul cu itraconazol, cu excepția cazului în care beneficiul posibil depășește cu mult riscul potențial. Trebuie să monitorizați cu atenție nivelul activității antifungice și să creșteți doza de itraconazol dacă este necesar.

Medicamente care cresc concentrația de itraconazol în plasma sanguină:

Inhibitorii puternici ai enzimei CYP3A4 pot crește biodisponibilitatea itraconazolului. De exemplu:

antibacterian: ciprofloxacină, claritromicină, eritromicină;
antivirale: ritonavir, darunavir amplificat, fosamprenavir armat cu ritonavir, indinavir, ritonavir (de asemenea, în "concentrația Drugs în plasma sanguină crește itraconazol").

Aceste medicamente trebuie utilizate cu precauție atunci când sunt utilizate concomitent cu itraconazol. Acești pacienți trebuie să examineze cu atenție semnele sau simptomele unei creșteri sau prelungiri a efectului farmacologic al itraconazolului și, dacă este necesar, să reducă doza de itraconazol. Se recomandă monitorizarea concentrației de itraconazol în plasma sanguină.

Medicamente, a căror concentrație în plasma sanguină crește itraconazolul:

Itraconazolul și metabolitul său principal hidroxi-itraconazolului poate inhiba metabolizarea medicamentelor metabolizate de către enzima CYP3A4 și medicamente care transportă glicoproteina P, ceea ce poate conduce la concentrații crescute ale acestor medicamente și / sau a metaboliților acestora în plasmă. O astfel de creștere a concentrațiilor plasmatice poate duce la creșterea sau prelungirea efectului terapeutic și la apariția reacțiilor adverse. Contraindicat numirea itraconazol și medicamente care sunt metabolizate de CYP3A4 și prelungesc intervalul QT, deoarece acest lucru poate duce la tahiaritmii ventriculare, inclusiv cazuri de torsada vârfurilor fatale. După încetarea tratamentului concentrația de itraconazol este redus la un nivel care aproape nu este detectabil în plasma de sânge, timp de 7 până la 14 zile, în funcție de doza și durata tratamentului. Pacienții cu ciroză hepatică sau la pacienții care primesc concomitent inhibitori ai enzimei CYP3A4, îndepărtarea medicamentului trebuie să fie treptată. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamente, metabolismul cărora este afectat de itraconazol.

Contraindicat: nu trebuie utilizat concomitent sau mai devreme de 2 săptămâni după terminarea tratamentului cu itraconazol.

Nu se recomandă: utilizarea acestor medicamente în același timp, și timp de 2 săptămâni după încetarea tratamentului cu itraconazol trebuie evitată, cu excepția cazului în beneficiile tratamentului depășește riscul potențial al reacțiilor adverse. Dacă aplicarea simultană nu poate fi evitată, acești pacienți trebuie examinate cu atenție pentru apariția unor semne sau simptome ale unei creșteri sau prelungirea efectului farmacologic al itraconazol, și dacă este necesar, se reduce doza de itraconazol. Se recomandă să se controleze nivelul concentrațiilor plasmatice de itraconazol.

Utilizați cu prudență, se recomandă monitorizarea atentă atunci când este combinată cu itraconazol. Astfel de pacienți trebuie examinate cu atenție în ceea ce privește semnele sau simptomele unei creșteri sau prelungirea efectului farmacologic al itraconazol, și dacă este necesar, se reduce doza de itraconazol. Se recomandă monitorizarea concentrației de itraconazol în plasma sanguină.

Exemple de medicamente a căror concentrație crește odată cu utilizarea concomitentă cu itraconazol sunt prezentate în tabelul cu recomandări adecvate.

Compoziție și proprietăți

ingredient activ: itraconazol;

1 comprimat conține itraconazol 100 mg

substanțe auxiliare: sferice de zahar, hidroxipropilmetilceluloza, lactoză, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă K 30, scăzută hidroxipropil celuloză puțin substituită, sodiu amidon (tip A), dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, de acoperire Opadry II 85G54039 roz: parțial hidrolizat alcool polivinilic, talc, titan dioxid (E 171), polietilenglicol, lecitină, oxid roșu de fer (E172).

Produs: Comprimate filmate.

Itraconazolul - un derivat al triazolului, are un spectru larg de acțiune. Studiile in vitro au arătat că itraconazolul inhibă sinteza ergosterolului în celulele de ciuperci. Ergosterolul este o componentă importantă a membranei celulare a ciupercului, opresiunea sintezei sale oferă un efect antifungic.

Pentru itraconazol, valorile limită au fost stabilite numai pentru Candida spp. Pentru infecțiile micotice de suprafață (CLSI M27-A2, valorile limită nu au fost stabilite prin metodologia EUCAST). Valorile limită ale CLSI sunt: sensibile ≤ 0,125, dependente de doză sensibilă de 0,25-0,5, rezistente ≥ 1 μg / ml. Valorile limită nu au fost stabilite pentru ciupercile miceliene.

Studiile in vitro au demonstrat că itraconazol inhibă creșterea unei game largi de ciuperci patogene pentru om, la concentrații de obicei ≤ 1 mcg / ml. Acestea includ: dermatofiți (. Trichophyton spp Microsporum spp .. Epidermophyton floccosum), drojdie (Candida spp inclusiv C. albicans C. glabrata și C. krusei, Cryptococcus neoformans Pityrosporum spp .. Trichosporon spp Geotrichum spp .....), Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis. schenckii Sporotrix. Fonsecaea spp. spp Cladosporium. Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei și alte specii de drojdii și fungi.

Candida krusei, Candida glabrata și Candida tropicalis sunt în general speciile cele mai puțin sensibile ale Candidei. iar unele izolate prezintă rezistență la itraconazol in vitro.

Principalele tipuri de ciuperci nu sunt suprimate itraconazol este xcetes (Rhizopus spp. Rhizomucor spp. Mucor spp., Și Absidia spp.), Fusarium spp. proliferans Scedosporium și Scopulariopsis spp.

Itraconazolul este absorbit rapid după administrarea orală. Concentrațiile plasmatice maxime după administrarea orală se realizează în decurs de 2-5 ore. Biodisponibilitatea absolută a itraconazolului este de 55%. Biodisponibilitatea maximă în timpul ingerării este observată atunci când este consumată imediat după administrarea unei alimente cu conținut ridicat de calorii.

Cele mai multe dintre itraconazol se leagă de proteinele plasmatice (99,8%), liantul albumină este o componentă majoră (99,6% pentru gidroksimetabolita). De asemenea, itraconazol are o afinitate mare pentru grăsimi. Doar 0,2% dintre itraconazol rămâne în sânge sub formă de substanțe nelegate. Volumul de distribuție a itraconazolului destul de semnificative (> 700 l), din care se poate presupune o distribuție tisulară largă: concentrația în plămân, rinichi, ficat, os, stomac, splină și mușchi au fost de 2-3 ori mai mare în concentrația plasmei din sânge. Acumularea de itraconazol în țesuturi cheratinizate, în special pielea, este de 4 ori mai mare decât o plasmă.

Itraconazolul este în mare măsură clivat în ficat, cu formarea unui număr mare de metaboliți. Un astfel de metabolit este hidroxitraconazolul, care este comparabil cu activitatea antifungică itraconazol in vitro. Concentrația de hidroxitraconazol din plasma sanguină este de 2 ori mai mare decât cea a itraconazolului.

Conform studiilor in vitro. CYP3A4 este principala enzimă implicată în metabolizarea itraconazolului.

Aproximativ 35% din itraconazol este excretat ca metaboliți inactivi cu urină, 54% cu fecale. Retragerea substanței medicamentoase inițiale de către rinichi este mai mică de 0,03% din doză, în timp ce retragerea substanței nemodificate cu fecalele variază de la 3% la 18%. Clearance-ul itraconazolului scade la doze mari prin metabolizarea hepatică saturată.

Datorită farmacocineticii neliniare, itraconazolul se acumulează în plasma sanguină pentru administrare repetată. Concentrațiile de echilibru sunt atinse în decurs de 15 zile, valorile C max și ASC sunt de 4-7 ori mai mari decât după o singură aplicare. Timpul de înjumătățire este de 40 de ore după dozele repetate.

Insuficiență hepatică: Studiile de farmacocinetică folosind doze unice de 100 mg itraconazol a fost efectuat la pacienți sănătoși și la pacienții cu ciroză. Nu a existat o diferență clinică semnificativă în ASC între cele două grupuri. Pacienții cu ciroză au fost observate scăderea semnificativă clinic a Cmax mediu (47%) și creșterea de 2 ori a timpului de înjumătățire de itraconazol (37 ± 17 versus 16 ± 5:00).

Nu există date disponibile privind utilizarea pe termen lung a itraconazolului la pacienții cu ciroză.

Depozitați Eszol trebuie să aibă o temperatură de cel mult 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare