Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă atenolol 50 mg sau 100, precum și substanțe auxiliare: propilenglicol, talc, gelatină, celuloză metilgidroksipropil 15 cP (E 464), laurii sulfat de sodiu, stearat de magneziu, amidon de porumb, carbonat de magneziu greu. Coloranți: dioxid de titan (E171).
descriere
Comprimatele filmate sunt de 50 mg: alb, cu o suprafață biconvexă, capsulară, cu risc de fractură și o amprentă AB 55 pe o față.
Comprimatele filmate sunt de 100 mg: alb, cu o suprafață biconvexă, capsulară, cu risc de fractură și o amprentă AB 57 pe o față.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Are efect antianginal, antihipertensiv și antiaritmic. Nu posedă activitate stabilizatoare a membranei și activitate simpatomimetică internă. Reduce formarea stimulată de catecholamină a cAMP din ATP. În primele 24 de ore după administrarea orală, pe fundalul scăderii producției cardiace, există o creștere reactivă a rezistenței periferice totale a vaselor de sânge, a căror severitate scade treptat în decursul a 1-3 zile.
efectul hipotensiv asociat cu o scădere a debitului cardiac, o scădere a activității sistemului renină-angiotensină, sensibilitatea baroreceptorilor și influența sistemului nervos central. Efectul hipotensiv se manifestă ca o scădere a presiunii arteriale sistolice și diastolice (BP), o scădere a șocului și a volumelor minuțioase. Dozele terapeutice medii nu are nici un efect asupra tonusului arterelor periferice. Efectul hipotensiv durează 24 de ore, iar utilizarea regulată este stabilizată în a doua săptămână de tratament.
efectul antianginos este determinat printr-o reducere a cererii de oxigen miocardic prin scăderea frecvenței cardiace (alungirea diastola și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și contractilității, precum și scade sensibilitatea miocardului la efectele stimulării simpatice. Reduce frecvența cardiacă (HR) în repaus și în timpul activității fizice. Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.
efect antiaritmic supresia manifestata tahicardie sinusală si este asociata cu eliminarea efectelor aritmogene asupra sistemului simpatic conductor al inimii, o scădere a vitezei de propagare a excitației prin nodul sinoatrial, și prelungirea perioadei refractare. Opri impulsurile din antegrale și. într-o măsură mai mică în direcții retrograde prin intermediul nodului AV (atrioventricular) și de-a lungul unor căi suplimentare de realizare.
Efectul cronotropic negativ se manifestă după o oră după administrare, atinge un maxim după 2-4 ore, durează până la 24 de ore.
Scăderi de nod sinusal automatism, incetineste ritmul cardiac incetineste de conducere AV reduce contractilitatea miocardului, reducerea cererii de oxigen miocardic. Reduce excitabilitatea miocardului.
Când este utilizat în doze terapeutice moderate, are un efect mai puțin pronunțat asupra musculaturii netede a bronhiilor și a arterelor periferice decât beta-blocantele neselective.
Farmacocinetica. Absorbția din tractul gastrointestinal - rapidă, incompletă (50-60%). biodisponibilitatea este de 40-50%. timp a concentrației maxime în plasmă -. 4.2 h penetreaza Slaba barieră gematoentsefalicheky extinde în cantități mici prin bariera placentară și în laptele matern. Conectarea cu proteine plasmatice din sânge - 6-16%. Nu este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire este de 6-9 ore (crește la pacienții vârstnici). Se excretă prin rinichi prin filtrare glomerulară (85-100% neschimbată). disfuncție renală însoțită de prelungirea duratei de înjumătățire plasmatică și cumulul: clearance-ul creatininei mai mic de 35 ml / min / 1,73 m2, timpul de înjumătățire este de 16-27 ore la un clearance al creatininei mai mic de 15 ml / min / 1,73 m2 - mai mult de 27 de ore (pentru a fi reducerea dozelor). Se excretă în timpul hemodializei.
Indicatii pentru utilizare:
• hipertensiune arterială;
• prevenirea atacurilor anginoase (cu excepția Prinzmetal angina pectoris);
• tulburări ale ritmului cardiac: tahicardie sinusală. prevenirea tahiaritmiilor supraventriculare.
Dozare și administrare:
Atribuiți în interior înainte de a mânca, fără a mesteca, stoarse o cantitate mică de lichid.
Hipertensiunea arterială. Tratamentul începe cu administrarea a 50 mg de Atenolol Nycomed o dată pe zi. Pentru a obține un efect hipotensiv stabil, sunt necesare 1-2 săptămâni de admitere. Dacă efectul hipotensiv este insuficient, doza este crescută la 100 mg într-o singură doză. Nu se recomandă creșterea suplimentară a dozei, deoarece nu este însoțită de o creștere a efectului clinic.
Angina pectorală. Doza inițială este de 50 mg pe zi. Dacă într-o săptămână se atinge efectul terapeutic optim, creșteți doza la 100 mg pe zi. Uneori este posibilă creșterea dozei la 200 mg o dată pe zi. Pacienții mai în vârstă și pacienții cu funcție de excreție renală afectată au nevoie de o corectare a regimului de administrare. În cazul insuficienței renale, se recomandă ajustarea dozei, în funcție de clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență renală, cu clearance-ul creatininei semnificativ mai mare de 35 ml / min / 1,73 m2 (valorile normale sunt de 100-150 ml / min / 1,73 m2) nu apare nici o cumulare semnificativă a atenololului.
Următoarele doze maxime sunt recomandate pacienților cu insuficiență renală:
Clearance-ul creatininei Timp de înjumătățire Doza maximă
(ml / min / 1,73 m2) de atenolol (h)
15-35 16-27 50 mg pe zi sau 100 mg în fiecare zi
mai puțin de 15 mai mult de 27 de 50 mg în fiecare zi sau 100 mg o dată la 4 zile
Pacienții care se află la hemodializă, Atenolol Nycomed a prescris 50 mg pe zi imediat după fiecare dializă, care trebuie efectuată în starea de echilibru, deoarece poate să apară o scădere a tensiunii arteriale.
La pacienții vârstnici, doza inițială unică este de 25 mg (poate fi crescută sub controlul tensiunii arteriale, a ritmului cardiac).
Caracteristicile aplicației:
Efecte secundare:
Sistemul cardiovascular: dezvoltarea (agravarea) simptomelor insuficienței cardiace cronice (umflarea gleznelor, oprirea, scurtarea respirației), încălcarea conductibilității atrioventriculare, aritmii. bradicardie. scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, palpitațiile.
Sistemul nervos central: amețeli. capacitatea redusă de concentrare, scăderea vitezei de reacție, somnolența sau insomnia, depresia. halucinații. oboseală crescută, cefalee. slăbiciune, „de coșmar“ de vis, anxietate, confuzie, sau pierderea pe termen scurt de memorie, parestezii la nivelul extremităților (la pacientii cu claudicatie „intermitent“ și sindromul Raynaud), slăbiciune musculară, convulsii.
Tulburări gastro-intestinale: gură uscată, greață. vărsături. diaree, durere abdominală, constipație. schimbarea gustului.
Sistemul respirator: dispnee. bronhospasm. apnee, congestie nazală.
Reacții hematologice: purpura plachetară, anemie (aplastică), tromboză;
Sistemul endocrin: ginecomastia. scăderea potenței, scăderea libidoului, hiperglicemia (la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent), hipoglicemia (la pacienții care primesc insulină), statusul hipotiroidic.
Reacții metabolice: hiperlipidemie.
Reacții cutanate: urticarie. dermatită, mâncărime, fotosensibilitate, transpirație crescută, hiperemie cutanată, exacerbarea psoriazisului. alopecie reversibila.
Organele simțurilor: vizibilitate redusă, scăderea secreției lichidului lacrimal, uscăciunea și durerea ochilor, conjunctivita.
Influența asupra fătului: întârzierea creșterii intrauterine. hipoglicemie. bradicardie.
Indicatori de laborator: agranulocitoză. leucopenia. activitate crescută a enzimelor "hepatice", hiperbilirubinemie.
Altele: dureri de spate, artralgie. sindrom de întrerupere (creșterea atacurilor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).
Frecvența efectelor secundare crește odată cu creșterea dozei de medicament.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Cu utilizarea simultană a atenololului cu insulină, medicamentele hipoglicemiante orale - efectul lor hipoglicemic este sporit. Atunci când sunt combinate cu agenți antihipertensivi din diferite grupe sau nitrați, se îmbunătățește efectul hipotensiv. Utilizarea simultană a atenololului și a verapamilului (sau diltiazemului) poate determina o îmbunătățire reciprocă a acțiunii cardiodepresive.
Efectul hipotensiv este slăbit de estrogeni (retenție de sodiu) și de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticosteroizi.
În cazul utilizării simultane a atenololului și a glicozidelor cardiace, riscul de bradicardie și încălcarea conductibilității atrioventriculare crește.
În cazul administrării simultane de atenolol cu rezerpină, metildopa, clonidină, verapamil, poate apărea o bradicardie pronunțată.
Injectarea simultană IV de verapamil și diltiazem poate provoca stop cardiac; Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
În cazul utilizării simultane a atenololului cu derivați de ergotamină, xantină, eficacitatea sa este redusă.
Atunci când se întrerupe utilizarea combinată a atenololului și a clonidinei, tratamentul cu clonidină continuă încă câteva zile după întreruperea tratamentului cu atenolol.
Utilizarea simultană cu lidocaină poate reduce excreția și crește riscul efectelor toxice ale lidocainei.
Utilizare în asociere cu derivați de fenotiazină. ajută la creșterea concentrației fiecăruia dintre medicamente în serul de sânge.
Fenitoina cu introducerea IV, medicamentele pentru anestezie generală (derivați ai hidrocarburilor) cresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.
Atunci când sunt combinate cu eufilină și teofilină, este posibilă suprimarea reciprocă a efectelor terapeutice.
Nu se recomandă utilizarea simultană a inhibitorilor MAO datorită unei creșteri semnificative a efectului antihipertensiv, o întrerupere a tratamentului între consumul de inhibitori MAO și atenolol ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.
Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele de alergen pentru testele cutanate cresc riscul de reacții alergice sistemice severe sau de anafilaxie.
Mijloacele pentru anestezie prin inhalare (derivați ai hidrocarburilor) măresc riscul de apăsare a funcției miocardice și de dezvoltare a hipertensiunii arteriale. Amiodarona crește riscul de bradicardie și conducere AV. Cimetidina crește concentrația în plasma sanguină (inhibă metabolismul). Medicamentele radiopatice cu conținut de iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul reacțiilor anafilactice.
Prelungește efectul relaxantelor musculare nondepolarizante și efectul anticoagulant al cumarinei.
Triși tetraciclice antidepresive, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și medicamente hipnotice cresc depresia SNC.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la medicament, șoc cardiogen. atrioventricular (AV) Bloc II-III art. bradicardie (ritm cardiac mai mic de 45-50 ud.min.), sindrom de sinus bolnav, bloc sinusal, insuficiență cardiacă acută sau cronică (decompensat), cardiomegaliei fără semne de insuficiență cardiacă. Prinzmetal angina, hipotensiune arterială (în cazul infarctului miocardic, a tensiunii arteriale sistolice mai mică de 100 mm Hg), lactația, inhibitori MAO simultane. vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu prudență: diabet. acidoză metabolică. hipoglicemie. reacțiile alergice la anamneză, boala pulmonară obstructivă cronică (inclusiv emfizemul plămânilor). Blocarea AV a gradului I, insuficiența cardiacă cronică (compensată), bolile obliterante ale vaselor periferice (lamență "intermitentă", sindromul Raynaud), feocromocitomul. insuficiență hepatică. insuficiență renală cronică. miastenia gravis. tirotoxicoză, depresie (inclusiv în anamneză), psoriazis. Sarcina, bătrânețe.
supradozaj:
Simptome: bradicardie pronunțată. Blocarea AV II-III, creșterea simptomelor insuficienței cardiace. scăderea excesivă a tensiunii arteriale, dificultate la respirație, bronhospasm. amețeli. leșin, aritmie. ventricular extrasystole. cianoză a unghiilor sau palmelor, convulsii.
Tratament: lavaj gastric și administrarea de medicamente adsorbante; când apare bronhospasm, este indicată administrarea inhalării sau intravenoasă a salbutamolului beta2-adrenomimetic. În cazul tulburărilor de conducere AV, bradicardia - injectarea intravenoasă de 1-2 mg de atropină, epinefrină sau stimulator cardiac temporar; cu extrasistol ventricular - lidocaina (nu se aplică preparatele din clasa IA); cu o scădere a tensiunii arteriale - pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - soluții intravenoase de plasmă, cu ineficiență - introducerea de epinefrină, dopamină, dobutamină; cu insuficiență cardiacă cronică - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; cu convulsii - în / în diazepam. Este posibilă dializa.
Condiții de depozitare:
Într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate 5 ani. Nu utilizați după data imprimată pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Tabletele acoperite cu un capac, pe 50 și 100 mg.
Pentru 30 de comprimate într-o sticlă de plastic sigilată cu un capac cu șurub, sub care este instalată o garnitură cu inel de rupere, care asigură controlul primei deschideri.
O parte din etichetă este atașată la flacon cu o bandă adezivă specială, care vă permite să ridicați eticheta. Instrucțiunea de utilizare se face sub forma unei foi pliabile, plasată sub partea mobilă a etichetei, marginea instrucțiunii fiind fixată pe sticlă.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: