Denumire comercială
Suxileum ®
Denumire internațională non-proprietate
etosuximidă
Formă de dozare
capsule
structură
Fiecare capsulă conține:
Substanțe active: etosuximid 250 mg.
Excipienți: Macrogol 400, colorant apus de soare galben (E 110), dioxid de titan (E 171), gelatină, apă purificată.
descriere
Capsule din gelatină tare. Capsulă colorată - capacul portocaliu, corpul alb. Mărimea numărului capsulei 1. Conținutul capsulei este o masă solidificată alb.
Grupa farmacoterapeutică
Tratament antiepileptic
Proprietăți farmacologice
Farmakodnnamnka
Etosuximida este un medicament anticonvulsivant care aparține succinimidelor.
Mecanismul de acțiune nu este stabilit definitiv; printre alte proprietăți, a fost găsit un efect inhibitor asupra degradării GABA.
Farmacocinetica
aspirație
După administrarea orală, etosuximida este absorbită aproape complet.
La adulți, după administrarea etosuximidei într-o singură doză de 1 g, concentrația maximă în plasma sanguină a fost determinată după 2-4 ore și a fost de 18-24 pg / ml.
La copii cu vârste cuprinse între 7 până la 8,5 ani cu greutate corporală de 12,9-24,4 kg ehosuximida între după ce a primit o doză unică de 500 mg concentrația plasmatică maximă atinsă prin. 3-7 ore și a fost de 28-50,9 μg / ml.
Între doză și creșterea concentrației în plasma sanguină există o dependență liniară; cu o creștere a dozei orale cu 1 mg / kg și zi, se presupune o creștere a concentrației plasmatice de 2-3 μg / ml, la copii - 1-2 μg / ml. Prin urmare, copiii mai mici necesită doze ușor mai mari decât copiii mai mari.
Concentrațiile terapeutice ale etosuximidei din plasmă se situează în intervalul de la 40 până la 100 μg / ml. La concentrații în plasmă mai mari de 150 μg / ml, pot apărea efecte toxice.
distribuire
La copiii cu utilizare prelungită a medicamentului la o doză de 20 mg / kg, concentrația în plasma sanguină a crescut la aproape 50 μg / ml. La adulți, această concentrație a fost atinsă la administrarea medicamentului într-o doză de 15 mg / kg.
Se așteaptă ca starea de echilibru să aibă loc la 8-10 zile de la inițierea terapiei.
Există diferențe semnificative interindividuale în concentrațiile plasmatice atunci când medicamentul este administrat în aceleași doze sub formă de forme de dozaj orale.
Etosuximida se leagă nesemnificativ de proteinele plasmatice. Etosuximida se găsește în lichid și în saliva la aceleași concentrații ca și în plasmă. Volumul aparent de distribuție este de 0,7 l / kg.
Pătrunde prin bariera placentară, excretată în laptele matern (raportul dintre concentrațiile de etosuximidă din plasmă și din laptele matern este de 0,94 ± 0,06).
Metabolism, excreție
La adulți, după ce a primit ehosuximida interior într-o singură doză 13,1-18 mg / kg timp de înjumătățire plasmatică a fost de 38,3-66,6 ore. La copii după ingestie ehosuximida într-o singură doză de plasmă de 500 mg timp de înjumătățire a fost de 25,7 -35,9 h.
Etosuximida suferă un metabolism oxidant semnificativ în ficat.
Se formează mai mulți metaboliți aparent inactivi din punct de vedere farmacologic, care sunt excretați de rinichi, parțial sub formă de conjugați cu acid glucuronic.
Metaboliții principali sunt formați doi diastereomeri: 2- (1-hidroxietil) -2-metil-succinimidă și 2-etil-2-metil-3-hidroxi succinimida.
În forma nemodificată, 10-20% sunt excretați de rinichi.
Indicații pentru utilizare
Notă. Pentru a evita apariția convulsiilor tonico-clonice generalizate, care sunt adesea complicate și exacerbat in timpul crizelor atipice, pot fi utilizate combinații ehosuximida cu anticonvulsivante (de exemplu, primidonă, fenobarbital). suplimentare de prevenire tonico-clonice generalizate pot fi efectuate fără excepție, în cazul absențelor atacuri piknolepticheskih la copii de vârstă școlară.
Contraindicații
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Nu se recomandă utilizarea la copii cu vârsta sub 6 ani datorită incapacității de a distribui cu exactitate această formă de dozare.
Utilizați cu prudență
Cu o indicație în istoricul bolilor mintale (riscul apariției efectelor secundare relevante - anxietate, simptome halucinatorii); risc crescut de mielotoxicitate. Insuficiență hepatică și / sau renală.
Sarcina și lactemia
sarcină
Embriopatia specifică la copiii ale căror mame au primit etosuximidă ca monoterapie nu a fost detectată.
Pe fondul utilizării medicamentelor antiepileptice crește riscul malformațiilor. În cazul terapiei combinate, acest risc este mai mare, prin urmare, în timpul sarcinii, este recomandată monoterapia.
Trebuie să se efectueze o criză minimă eficientă a dozei, în special între 20 și 40 de zile de sarcină. Este necesar să se determine cu regularitate concentrația de etosuximidă în serul de sânge al mamei.
În ultimul trimestru de sarcină, o femeie trebuie să ia o preparate pe bază de vitamină K, ceea ce împiedică dezvoltarea unei deficiențe a vitaminei K, care poate duce la sângerare.
Pacientul ar trebui să fie avertizat cu privire la nevoia de a fi imediat
debutul sarcinii pe fundalul terapiei.
lactație
Pe fondul tratamentului, Suksilep ® trebuie să renunțe la alăptare, tk. concentrația în laptele matern poate ajunge până la 94% din concentrația din plasma sanguină a mamei.
Dozare și administrare
Doze unice și zilnice
Doza de Suxilep ® depinde de imaginea clinică a bolii, de răspunsul individual al pacientului la tratament și de tolerabilitate. Tratamentul începe cu doze inițiale mici. Dozele cresc treptat.
Atât la copii, cât și la adulți, tratamentul începe cu o doză zilnică totală de etosuximidă cuprinsă între 5 și 10 mg / kg greutate corporală.
Doza totală zilnică poate fi crescută ehosuximida 5 mg / kg la intervale de 4 până la 7 zile (sau, în funcție de 8-10 zile Echilibrați). Pentru terapia de întreținere, o doză zilnică de etosuximidă la o doză de 20 mg / kg la copii și 15 mg / kg la adulți este de obicei suficientă.
Nu depășiți doza zilnică maximă de etosuximid 40 mg / kg greutate corporală la copii și 30 mg / kg - la adulți.
Doza zilnică este administrată în 2-3 doze divizate. În legătură cu timpul de înjumătățire prelungit al etosuximidei cu o bună tolerabilitate, întreaga doză zilnică poate fi administrată simultan.
Concentrația terapeutică a etosuximidei în plasma sanguină este de 40-100 μg / ml. Exemple de calcul al dozei zilnice pentru adulți și copii de peste 12 ani cu o doză de întreținere de 15 mg / kg de etosuximidă.
Media zilnică
doză, mg (capace)
Maxim zilnic
doză, mg (cap.)
Notă: Etosuximida este dializată. De aceea, pacienții aflați pe cale hemodializă necesită o doză suplimentară de sau. schimbați regimul de dozare. 39-52% din doza administrată este eliminată în timpul perioadei de 4 ore de hemodializă.
Metoda de aplicare
Capsulele trebuie înghițite întregi cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, un pahar cu apă) în timpul sau după masă.
Practic, tratamentul antiepileptic se efectuează mult timp. Problema corectării, duratei și retragerii terapiei de către Suxilep® trebuie să fie stabilită de un specialist cu experiență în tratamentul epilepsiei.
De obicei, o reducere a dozei, eventual cu anularea ulterioară a medicamentului, nu trebuie luată până când perioada de convulsii este de 2 sau 3 ani. Reducerea dozei în scopul întreruperii administrării medicamentului trebuie efectuată în mai multe etape timp de 1 până la 2 ani. Pentru copii, este permis să "crească" din doza lor (doza rămâne constantă, în timp ce greutatea corporală crește). Cu toate acestea, nu ar trebui să existe o agravare a electroencefalogramei.
Efect secundar
Efecte adverse dependente de doză
Adesea există greață, vărsături, dureri abdominale și dureri abdominale. Uneori există letargie, de retragere, dureri de cap severe, amețeli, anxietate, depresie, tulburări de somn, scăderea capacității de concentrare, oboseală neobișnuită, pierderea poftei de mâncare, scădere în greutate, diaree sau constipație, la fel ca în ataxie. În cazuri rare, în câteva zile și săptămâni, se pot dezvolta idei paranoide halucinatorii. În unele cazuri, dischinezia se observă în primele 12 ore de tratament. Acestea dispar după îndepărtarea etosuximidei sau sunt controlate de difenhidramină.
Reacțiile adverse nu sunt dependente de doză
Reacțiile alergice cutanate, cum ar fi exantemul, pot fi observate; eventual, dezvoltarea sindromului Stevens-Johnson. Rareori există lupus eritematos sistemic cu intensitate variabilă, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie sau agranulocitoză. În cazuri izolate, se poate dezvolta anemie aplastică și pancitopenie.
supradoză
Ori de câte ori se stabilește un diagnostic de supradozaj, trebuie luată în considerare posibilitatea multiplexelor de intoxicare ca urmare a administrării mai multor medicamente (de exemplu, cu o încercare de suicid).
Simptomele supradozajului au crescut semnificativ sub influența alcoolului și a altor medicamente care slăbesc activitatea sistemului nervos central.
Simptome de intoxicare
Oboseala, letargia, stările depresive și condițiile de agitație, uneori iritabilitatea, precum și alte reacții adverse legate de doză sunt cele mai pronunțate după o supradoză.
Simptomele existente pot fi considerate ca o supradoză dacă concentrația de etosuximidă din plasma sanguină este mai mare de 150 μg / ml.
Tratamentul intoxicației
Cu o supradoză severă la început, aceasta arată lavaj gastric și introducerea cărbunelui activat. Este necesar să se realizeze măsuri de resuscitare pentru a menține funcțiile sistemului cardiovascular și respirator.
Interacțiunea cu alte medicamente
De obicei, etosuximida nu provoacă modificări ale concentrațiilor plasmatice ale altor antidiabetice (de exemplu, primidon, fenobarbital, fenitoină), deoarece nu este un inductor al enzimelor. Cu toate acestea, în unele cazuri, este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină.
Aportul de carbamazepină conduce la o creștere a clearance-ului plasmatic al etosuximidei.
Pe fondul terapiei cu acid valproic, este posibilă o modificare a concentrației de etosuximidă în serul de sânge.
Nu se poate exclude faptul că, cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect deprimant asupra activității sistemului nervos central și Suxilep ®. efectele lor sedative cresc.
Evitați consumul de alcool.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme
Chiar dacă Suxilep® este utilizat în conformitate cu instrucțiunile, reactivitatea poate fi schimbată într-o asemenea măsură încât capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu utilajele este întreruptă. Acest lucru se manifestă mai mult cu aportul simultan cu alcoolul.
Prin urmare, pacienții care primesc etosuximidă trebuie să se abțină de la a conduce vehicule, de a lucra cu mașini și de alte activități periculoase, cel puțin în timpul fazei de stabilizare. În fiecare caz, decizia este luată de medicul curant, luând în considerare reacția individuală și doza corespunzătoare.
Forma emiterii
Capsule 250 mg: Pentru 120 de capsule într-o sticlă de plastic sau o sticlă de sticlă întunecată cu un capac din plastic. Sticla împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.
Data expirării
5 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de depozitare
A se păstra la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Vacanțe de la farmacii
Sub prescripție.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: