Descrierea formei de dozare
Tablete, 5 mg: rotunde, convexe, acoperite cu culoare portocalie.
Tablete, 10 mg: rotunde, convexe, acoperite cu o culoare albă.
Tablete, 30 mg: rotunde, biconvexe, acoperite cu o culoare galbenă.
Liofilizat: pulbere liofilizată sau masă poroasă de culoare albă.
Solvent: lichid limpede, incolor.
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - alfa-adrenolitic.
farmacodinamie
Nicergolină - derivatul ergoline face mai bine procesele metabolice și hemodinamice din creier, scade agregarea plachetara si face parametrii hemorheological mai bine de sânge reprezintă o rată de creștere a fluxului sanguin la nivelul extremităților superioare și inferioare. Nicergolină prezintă α1-adrenoreceptorilor blocarea efectului, având ca rezultat îmbunătățirea fluxului sangvin și are un efect direct asupra neurotransmisiei cerebrale - adrenergici, dopaminergic și colinergic. Pe fondul de droguri crește activitatea adrenergice, dopaminergice și sisteme cerebrale colinergici, care ajută la optimizarea proceselor cognitive. Ca rezultat, pe termen lung terapia nicergolină observate îmbunătățiri susținute ale funcției cognitive și scăderea severității tulburărilor comportamentale asociate cu dementa.
Farmacocinetica
După ingerare, nicergolina este absorbită rapid și aproape complet. metaboliți majori nicergolină: 1,6-dimetil-8β-hidroximetil-10α-metoksiergolin (produs de hidroliză MMDL.) și 6-metil-8β-hidroximetil-10α-metoksiergolin (MDL produs demetilare a influențat izozimei CYP2D6.). Raportul valorilor AUC pentru MMDL și MDL ingestie și la / într-un nicergolină indică un metabolism de prim pasaj pronunțat. La primirea nicergolină 30 mg interior Cmax MMDL - (21 ± 14) ng / ml și MDL - (41 ± 14) ng / ml, Tmax - 1 și 4 ore, respectiv, atunci concentrația MDL a scăzut de la T1 / 2 de 13-20 ore. Studiile confirmă absența acumulării altor metaboliți (inclusiv MMDL) în sânge. Masă sau formă de dozare nu afectează în mod semnificativ viteza și gradul de absorbție a nicergolină. Nicergolină activă (> 90%) se leagă de proteinele plasmatice, și gradul de afinitate pentru glicoproteina-α mai acid decât pentru albumina serică. Sa demonstrat că nicergolina și metaboliții săi pot fi distribuite în celulele sanguine. Farmacocinetica nicergolină la doze de până la 60 mg este liniară și nu variază în funcție de vârsta pacienților.
Nicergolina este excretată sub formă de metaboliți, de obicei cu urină (undeva în jur de 80% din doza totală) și în cantități mici (10-20%) cu fecale. La pacienții cu insuficiență renală severă, a existat o scădere semnificativă a ratei de excreție a produselor metabolice cu urină comparativ cu pacienții cu funcție renală corectă.
Indicatii pentru Sermion®
metabolice cerebrale acute și cronice și tulburări circulatorii (ca urmare a aterosclerozei, hipertensiunii, tromboză sau embolie cerebrală, incluzând atacul cerebral tranzitor, dementa vasculara, si dureri de cap din cauza vasospasm);
tulburări metabolice și vasculare periferice acute și cronice (arteriopatii organice și funcționale ale extremităților, boala Raynaud, sindroame datorate afectării fluxului sanguin periferic);
în rolul unui agent suplimentar în tratamentul crizelor hipertensive (parenterale).
Contraindicații
Frecvente pentru toate formele de dozare
hipersensibilitate la nicergolină și / sau alte componente ale medicamentului;
- infarct miocardic acut;
În plus, pentru comprimatele filmate
deficit de zaharază / izomaltază, intoleranță la fructoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
perioada de alăptare;
vârsta de până la 18 ani.
Cu precauție: hiperuricemia sau guta în anamneză și / sau în combinație cu medicamente care perturbă metabolismul sau excreția acidului uric.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Datorită lipsei unor studii speciale în timpul sarcinii, Sermion este contraindicat.
În momentul administrării medicamentului, trebuie să renunțați la alăptare, de exemplu. nicergolina și produsele metabolismului său pătrund în laptele matern.
Efecte secundare
Rareori scăderea marcată a tensiunii arteriale, de obicei după administrarea parenterală, amețeli, fenomene dispeptice, disconfort abdominal, erupții cutanate, febră, somnolență sau insomnie. Probabil o creștere a concentrației de acid uric în sânge și acest rezultat nu depinde de doza și durata terapiei. Efectele secundare sunt adesea exprimate usor sau moderat.
interacțiune
Sermion® poate spori efectele medicamentelor antihipertensive.
Sermion® este metabolizat sub influența izoenzimei CYP2D6, prin urmare este interzisă excluderea capacității sale de a interacționa cu medicamente care sunt metabolizate cu participarea aceleiași enzime.
Atunci când se utilizează nicergolină cu acid acetilsalicilic, este posibilă o creștere a timpului de sângerare.
Dozare și administrare
Comprimate filmate
Tulburări cronice ale circulației cerebrale, tulburări cognitive vasculare, stări post-accident vascular cerebral: nicergolina este prescrisă într-o doză de 10 mg de 3 ori pe zi. Eficacitatea terapeutică a medicamentului se dezvoltă treptat, iar durata tratamentului trebuie să fie de cel puțin 3 luni.
Dementa vasculară: arată utilizarea de 30 mg de două ori pe zi (la fiecare 6 luni li se oferă să consulte un medic despre oportunitatea continuării terapiei).
accidente vasculare cerebrale acute, accident vascular cerebral ischemic din cauza aterosclerozei, tromboza si embolia vaselor cerebrale, accident vascular cerebral tranzitoriu (atac ischemic tranzitor, crize hipertensive cerebrale), este preferabil să se înceapă tratamentul cu administrarea parenterală a medicamentului, apoi continuați să luați medicamentul interior.
Încălcarea circulației periferice a sângelui: nicergolina este prescrisă pe cale orală de 10 mg de 3 ori pe zi pentru o perioadă lungă de timp (până la câteva luni).
Liofilizat pentru soluție injectabilă
In / m. 2-4 mg (2-4 ml) de 2 ori pe zi.
În / în, prin perfuzie lentă. 4-8 mg în 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5-10%; La prescrierea medicului această doză poate fi administrată de mai multe ori pe zi.
V / a. 4 mg în 10 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%; medicamentul este administrat timp de 2 minute.
Soluția reconstituită trebuie utilizată imediat după preparare.
Dozajul, durata tratamentului și metoda de administrare depind de natura bolii. În unele cazuri, este preferabil să începeți tratamentul cu administrare parenterală și apoi treceți la administrarea medicamentului în interiorul tratamentului de întreținere.
Grupuri speciale de pacienți
Funcția renală este afectată (creatinină serică ≥2 mg / dl). Se recomandă utilizarea Sermion® la doze terapeutice mai mici.
supradoză
Simptome: o scădere tranzitorie, marcată a tensiunii arteriale.
Tratament: tratamentul special nu este adesea necesar, pacientul suficient timp de câteva minute pentru a lua o poziție orizontală. În cazuri excepționale, cu o încălcare bruscă a alimentării cu sânge a creierului și a inimii, este sugerată introducerea medicamentelor simpatomimetice sub controlul constant al tensiunii arteriale.
Instrucțiuni speciale
În doze terapeutice, Sermion®, în general, nu afectează tensiunea arterială, dar la pacienții cu hipertensiune arterială poate provoca declinul treptat.
După administrarea parenterală de Sermion®, pacienții sunt sfătuiți să se afle într-o poziție orizontală câteva minute după injectare, în special la începutul tratamentului, din cauza posibilei apariții a hipotensiunii.
Medicamentul acționează treptat, deci ar trebui să fie luat de mult timp, în timp ce medicul ar trebui să evalueze periodic (cel puțin la fiecare 6 luni) rezultatul tratamentului și adecvarea continuării acestuia.
Acțiune privind capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme. Cu toate acestea, Sermion® are o reacție și o concentrare mai mare de atenție, efectul său asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi tehnologii sofisticate nu a fost studiat în mod specific. În orice caz, trebuie acordată atenție, având în vedere natura bolii subiacente.
Forma emiterii
Comprimate acoperite, 5 mg. În blister (PVC / PVDH-folie de aluminiu / PVDC), 15 buc. 2 blistere într-o cutie de carton.
Tablete, acoperite cu un strat de acoperire, 10 mg. În blister (PVC / PVDH-folie de aluminiu / PVDC), 25 buc. 2 blistere într-o cutie de carton.
Tablete acoperite cu un strat de acoperire, 30 mg. În blister (PVC / PVDH-folie de aluminiu / PVDC), 15 buc. 2 blistere într-o cutie de carton.
Liofilizat pentru soluție injectabilă, 4 mg. Într-un flacon din sticlă incoloră. Într-o fiolă de sticlă incoloră, 4 ml de solvent. 4 fl. și 4 amp. într-o cutie de carton.
producător
Comprimate filmate
Pfizer Italia Sr.L. Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italia.
Liofilizat pentru soluție injectabilă
Titularul certificatului de înregistrare: Pfizer Inc. SUA.
Tel. (495) 287-50-00; fax: (495) 287-53-00.
Condiții de concediu din farmacii
Condițiile de depozitare Sermion®
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate a produsului Sermion®
4 ani. Solvent - 5 ani
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: