3 ml - un flacon dintr-un plastic cu picătură (1) - împachetează carton.
5 ml - un flacon dintr-un plasture cu picătură (1) - împachetează carton.
DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Informațiile științifice date sunt generalizabile și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie privind posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Agentul antimicrobian al efectului fluorochinolonelor, bactericid. Ea acționează împotriva unui spectru larg de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, anaerobe, dar si acid-rapid bacterii atipice: Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. Eficiente împotriva tulpinilor bacteriene rezistente la antibiotice beta-lactamice și macrolide. Este activ impotriva celor mai multe tulpini de microorganisme: Gram pozitive - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile care sunt insensibile la meticilină), Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină și macrolide), Streptococcus pyogenes (Grupa A); Gram - Haemophilus influenzae (inclusiv producerea si realizarea neproducatoare tulpini producătoare de beta-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (inclusiv producerea si realizarea neproducatoare tulpini producătoare de beta-lactamaze), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atipice - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Conform studiilor in vitro, deși următoarele microorganisme sensibile la moxifloxacină, cu toate acestea, siguranța și eficacitatea acestuia în tratamentul infecțiilor nu a fost stabilită. Gram-pozitive organisme: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini, meticilino sensibile), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. bacterii Gram-negative: pertussis Bordetella, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. microorganisme anaerobe: distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. anaerobius Porphyromonas, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. organisme atipici: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Blochează topoizomerazele II și IV, enzimele care controlează proprietățile topologice ale ADN-ului și participă la replicare, reparație și transcripție a ADN-ului. Efectul moxifloxacinei depinde de concentrația sa în sânge și țesuturi. Concentrațiile minime bactericide aproape nu diferă de concentrațiile minime de suprimare.
Mecanismele de rezistență care inactivează penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele, macrolidele și tetraciclinele nu afectează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Rezistență încrucișată între moxifloxacină și aceste preparate este absent. nu a fost observat mecanism mediat de plasmid a rezistenței. Incidența globală a rezistenței - scăzută. Studiile in vitro au arătat că rezistența la moxifloxacină se dezvoltă lent, într-o serie de mutații succesive. Expunerea repetată la microorganisme în concentrații inhibitorii moxifloxacină subminimalnyh doar o ușoară creștere a DMO. Intre medicamente din grupa fluorochinolonelor observat rezistență încrucișată. Cu toate acestea, unele microorganisme Gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte fluorochinolone, sunt sensibile la moxifloxacină.
După administrarea orală, moxifloxacina este absorbită rapid și aproape complet. După o doză unică de moxifloxacină 400 mg Cmax în sânge este atinsă în intervalul 0,5-4 ore și este de 3,1 mg / l.
După o singură perfuzie la o doză de 400 mg, timp de 1 oră Cmax este atinsă la sfârșitul perfuziei și a fost de 4,1 mg / l, ceea ce corespunde creșterii acesteia cu aproximativ 26% comparativ cu valoarea acestui parametru după ingerare. Dacă am multiple / perfuzii la o doză de 400 mg de durată 1 oră Cmax variază de la 4,1 mg / l până la 5,9 mg / l. Media Css. egale cu 4,4 mg / l, sunt obținute la sfârșitul perfuziei.
Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%.
Farmacocinetica moxifloxacinei administrată în doze unice de 50 mg până la 1200 mg și la o doză de 600 mg pe zi timp de 10 zile este liniară.
Starea de echilibru este atinsă în 3 zile.
Legarea la proteinele din sânge (în principal cu albumine) este de aproximativ 45%.
Moxifloxacina este distribuită rapid în organe și țesuturi. Vd este de aproximativ 2 l / kg.
Concentrațiile mari de moxifloxacină depășesc cele din plasma generată în țesutul pulmonar (inclusiv macrofage alveolare), în mucoasa bronșică în sinusurile nazale, ale țesuturilor moi, structuri cutanate și subcutanate, zonele de inflamare. Formularea salivă fluidă și în interstițial este definit într-un liber, care nu este legat de proteinele formează, la o concentrație mai mare decât în plasmă. Mai mult, concentrațiile ridicate ale substanței active sunt determinate în cavitatea peritoneală și corpurile de fluid peritoneal, precum și în țesuturile organelor genitale feminine.
Biotransformați la compuși sulfo inactivi și glucuronuri. Moxifloxacina nu este biotransformată cu enzimele hepatice microzomale ale sistemului citocromului P450.
După trecerea celei de-a doua faze de biotransformare, moxifloxacina este excretată din organism prin rinichi și prin intestin, atât sub formă nemodificată, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi și glucuronizi.
Se excretă atât în urină, cât și în fecale, atât sub formă nemodificată, cât și sub formă de metaboliți inactivi. La o singură doză de 400 mg, aproximativ 19% se excretă neschimbată în urină, aproximativ 25% - cu fecale. T1 / 2 este de aproximativ 12 ore. Clearance-ul mediu total după administrarea unei doze de 400 mg este de la 179 ml / min la 246 ml / min.
Infecții ale tractului respirator superior și inferior: sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi.
În interior, 400 mg 1 dată / zi. Cursul de tratament pentru exacerbarea bronșitei cronice - 5 zile, pneumonie comunitară - 10 zile, sinuzită acută, infecții ale pielii și țesuturilor moi - 7 zile.
Din partea sistemului digestiv: dureri abdominale, greață, diaree, vărsături, indigestie, flatulență, constipație, activitate crescută a transaminazelor hepatice, perversiune a gustului.
Pe o parte a sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: amețeli, insomnie, nervozitate, anxietate, astenie, cefalee, tremor, parestezie, dureri în picioare, crampe musculare, confuzie, depresie.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, edem periferic, creșterea tensiunii arteriale, palpitații, dureri toracice.
Din partea indicatorilor de laborator: o scădere a nivelului de protrombină, o creștere a activității amilazei.
Din partea sistemului hematopoiezei: leucopenie, eozinofilie, trombocitoză, trombocitopenie, anemie.
Din sistemul musculoscheletal: dureri de spate, artralgie, mialgie.
Din partea sistemului reproducător: candidoză vaginală, vaginită.
Reacții alergice: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, urticarie.
Copii și adolescenți sub 18 ani, sarcină, lactație (perioada de alăptare), hipersensibilitate la moxifloxacină.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Moxifloxacina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Se recomandă prudență în cazul sindromului epileptic (inclusiv în anamneză), epilepsiei, insuficienței hepatice, sindromului de prelungire a intervalului QT.
În timpul tratamentului cu fluorochinolone, se pot dezvolta inflamații și rupturi ale tendonului, în special la pacienții vârstnici și la pacienții cărora li se administrează GCS concomitent. La primele semne de durere sau inflamație a tendoanelor, pacienții trebuie să oprească tratamentul și să elibereze membrul afectat de încărcare.
Odată cu utilizarea simultană a antiacidelor, substanțe minerale, multivitamins degradează absorbanta (datorită formării de complexe de chelare cu cationi polivalenți) și concentrații mai mici de moxifloxacin în plasmă (recepția simultană este posibilă la intervale de 4 ore înainte sau 2 ore după primirea moxifloxacin).
Când se administrează moxifloxacină pe fundalul utilizării altor fluorochinolone, este posibilă apariția reacțiilor fototoxice.
Ranitidina reduce absorbția de moxifloxacină.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: