Informații generale despre Pimobendan
- Pimobendan are un efect pozitiv ionotropic și vasodilatator la câini.
- Pimobendan - se eliberează sub formă de medicamente vetmedin.
- Câinii cu cardiomiopatie dilatativă progresiva sau mitrală endocardiosis si valva tricuspidă, pimobendan este utilizat împreună cu alte medicamente cardiace, cum ar fi inhibitorii ECA. furosemid sau digoxin. Pimobendan nu trebuie utilizat ca monoterapie.
- Alocați medicamentul pe cale orală într-o doză de 0,2 până la 0,6 mg / kg pe zi, împărțind în două doze, la fiecare 12 ore.
- Există o serie de reacții adverse la câinii care primesc medicamentul.
Farmacologia pimobendanului (vetmedină)
Așa cum s-a indicat mai sus, pimobendanul este un derivat de benzimidazol-piridazinonă care are un efect pozitiv ionotropic și vasodilatator. Pimobendanul are activitate inhibitoare asupra fosfodiesterazei de tip III, cum ar fi amrinona și milrinona. De asemenea, a stimulat fosforilarea protein kinazei care activează canalele de calciu de tip l și stimulează reticulul sarcoplasmic să elibereze o concentrație mare de ioni de calciu în citosol. Aceasta duce la legarea calciului cu troponina C, care permite miozinei să interacționeze cu actina. ca urmare, apare un efect pozitiv ionotropic. Acest mecanism nu poate explica pe deplin efectul puternic al yonotropny pimobendanul, evident, există un mecanism alternativ pentru creșterea contractilității miocardului.
Principalul mecanism al efectului ionotropic al pimobendanului este sensibilizarea miocardului la calciu, care aparent este asociată cu o creștere a afinității troponinei C pentru ionii de calciu. Creșterea legării calciului cu troponina C modulează polimerizarea actinei și a miozinei și mărește contractilitatea miocardului. Acest efect pozitiv ionotropic se realizează numai cu o ușoară creștere a consumului de energie miocardic. Cu alte cuvinte, vetmedin practic nu modifică aportul de ATP pentru contracția miocardică, fără a crește riscul de aritmie cardiacă.
Pimobendan cauzează expansiunea vaselor de sânge și inhibă fosfodiesteraza atât în tipul III, cât și în tipul V din mușchii netezi ai peretelui vascular. În același timp, concentrația de calciu în celulele musculare netede scade, spre deosebire de cardiomiocite. Astfel, pimobendanul determină extinderea arterelor periferice, expansiunea arterelor coronare, expansiunea arterei pulmonare și a venelor periferice.
După administrarea orală a pimobendanului. biodisponibilitatea absolută a medicamentului activ este de 60 până la 63%. Timpul de înjumătățire al preparatului nativ este de aproximativ 30 de minute, iar timpul de înjumătățire al metabolitului principal este de aproximativ două ore. Majoritatea medicamentului este excretat cu fecale.
Studiile privind eficacitatea pimobendanului (veteredin) la câini
Pimobendan este sigur și eficace la câinii cu endocardiosis valva mitrală și cardiomiopatie dilatativă într-o doză de 0,3 mg / kg oral, la fiecare 12 ore. Studiile clinice au demonstrat că Dobermans cu cardiomiopatie dilatativă, complexul vetmedinom tratament, digoxin, enalapril și furosemid semnificativ mai supraviețuit (timpul de supraviețuire mediană - 329 de zile) decât la pacienții tratați numai cu digoxină, enalapril și furosemid (durata mediană de supraviețuire - 50 zile ). Aceste modificări sunt semnificative din punct de vedere statistic.
Studiile preliminare la câinii cu insuficiență mitrală complicată de insuficiență cardiacă congestivă a demonstrat eficacitatea pimobendanom. O observație de șase luni a demonstrat că la câinii care primesc pimobendan și furosemid a fost mai puțin adverse rezultate (brusca Smer cardiaca, moartea din cauza insuficienței cardiace progresive sau eutanasie) decât câinii hrăniți un inhibitor ECA (ramipril) și furosemid. In plus, un alt studiu privind câinii cu boli cronice degenerative ale valvei mitrale, complicata de insuficienta cardiaca congestiva, au prezentat o ameliorare a calității vieții pacientului și supraviețuirea de a primi Vetmedin cu sau fara furosemid, comparativ cu pacienții tratați cu inhibitori ai ECA (benazepril) cu sau fără furosemid.
Utilizarea Pimobendane (VetMedine) la câini
Indicatii pentru utilizarea pimobendanului sunt tratamentul insuficienței cardiace congestive. cauzate de cardiomiopatie dilatativă sau de endocardioză a valvei cardiace atrioventriculare. Tratamentul începe la animale cu simptome pronunțate de insuficiență cardiacă congestivă cronică, în care numirea ionotropilor pozitivi oferă perspective bune. Gama dozelor utilizate este de 0,2 până la 0,6 mg / kg zilnic împărțită în două doze, la fiecare 12 ore. Fiecare capsulă trebuie administrat oral o oră înainte de mese, medicamentul trebuie să fie într-o capsulă, pentru a nu modifica absorbția intestinală. Pentru tratament, utilizați astfel de capsule de vetmedină - 1,25, 2,5 și 5 mg. Dozele terapeutice la câini sunt mai mari decât la oameni. Astfel, mărimea relativ mică a capsulelor este incomod pentru tratarea câinilor de rase mari și gigantice. Tratamentul câinilor cu pimobendan este foarte scump.
Utilizarea Pimobendanului în cardiomiopatie dilatativă la câini
Pimobendan este foarte eficient în tratamentul câinilor cu forme progresive de cardiomiopatie dilatativă. Pacienții cu forme simptomatice de cardiomiopatie dilatativă au o funcție sistolică a ventriculului stâng redusă și a fracției de ejecție. Au crescut postsarcinii ca urmare a dilatării ventriculare stângi cu hipertrofie insuficientă pereților și constricția arteriolelor (datorită activării sistemului renină-angiotensină-aldosteron și creșterea concentrației noradrenalinei plasmatice). Această creștere a încărcării post-încărcare nu afectează volumul de șoc și fracția de ejecție a ventriculului stâng. Prin inhibarea fosfodiesterazei III și V tipuri de pimobendanul atât promovează extinderea arteriolelor și venelor. Aceasta reduce încărcarea și preîncărcarea. Cu toate acestea, inhibarea pimobendanom fosfodiesterazei miocardice, probabil atenuat în cardiomiopatie dilatativă cronică severă datorită activării receptorilor beta.
Atribuiți pimobendan cainilor cu cardiomiopatie cu dezvoltarea insuficienței cardiace evidente sau progresive. Semnele clinice care indică dezvoltarea insuficienței cardiace includ halibutul de gall, fibrilația atrială, dispneea și tusea de noapte. Extinderea venei pulmonare cu raze X și ecocardiografie este de asemenea compatibilă cu insuficiența cardiacă iminentă. Modificări suplimentare includ ecocardiografice fluxului sanguin crescut în venele pulmonare și mitrală fluxului sanguin diastolice creșterea vitezei în faza de început de umplere diastolice rapidă. În cele mai multe cazuri, acțiunea pozitivă yonotropnoe pimobendanul la câinii cu cardiomiopatie dilatativă apare, de obicei, în decurs de o săptămână după începerea tratamentului, care poate fi confirmat prin ecocardiografie.
Instrucțiuni pentru utilizarea VetMedin în endocardioza valvei mitrale la câini
Pacienții cu degenerare mixomatos (endocardiosis) a valvei mitrale au contractilității bun, evaluată prin ecocardiografie, chiar și în cazul în care partea stângă a inimii extins foarte mult. Astfel, efectul ionotropic al pimobendanului pare să joace un rol mic. Cu toate acestea, acțiunea vasodilatatoare poate contribui la reducerea încărcării ulterioare. Atunci când supapa de endocardiosis mitrala, vom adăuga Vetmedin, în cazurile în care dezvolta insuficienta simptomatic sau progresiva cardiace congestive la numirea unui inhibitor al ECA, și spironolactona amlodipină. Potrivit proprietarilor, majoritatea câinilor cu semne evidente de boli de inima începe să se simtă mai bine (activitatea fizică crescută), în termen de câteva zile, după adăugarea pimobendanul la tratamentul de bază. Îmbunătățirea clinică poate să nu se coreleze cu îmbunătățirea parametrilor hemodinamici. În aceste cazuri, un efect sistemic pimobendanul indirect asupra sistemului nervos central, care ajută la îmbunătățirea reacțiilor psiho-emoționale și fizice la pacientii endocardiosis câini au demonstrat că alți inhibitori ai fosfodiesterazei (de exemplu, pentoxifilină).
Interacțiunea vetmedinei cu alte preparate farmacologice
Vetmedina poate fi prescris în siguranță cu diuretice, inhibitori ECA și digoxină. Ușor efect vasodilatator pimobendanul combină bine cu un efect similar al inhibitorilor ECA. Potențarea acțiunii vasodilatatoare pimobendanul ar trebui să fie de așteptat în cazul administrării în asociere cu nitrați (izosorbid dinitrat sau nitroglicerină), amlodipină sau carvedilol, în timp ce severă hipotensiune arterială, de regulă, nu se dezvolta. Îmbunătățirea funcției cardiace care rezultă din pimobendanom tratament poate oferi o ușoară scădere a administrării furosemid. Partajarea vetmedina cu beta-blocante sau blocante ale canalelor de calciu poate atenua efectul pozitiv pimobendanul yonotropnoe dar spori efectul vasodilatator.
Pimobendan poate mări viteza de absorbție intestinală a digoxin, dar creșterea concentrației nu apare în sânge, riscul de intoxicație glicozidă este scăzută. Digoxina împreună cu pimobendanom prescrise pentru fibrilatie atriala la câinii cu cardiomiopatie dilatativă avansat. combinație pimobendan cu amiodarona sau mexiletină, în cele mai multe cazuri, este bine tolerat în boxeri și Pinscher Doberman cu cardiomiopatie dilatativă severă complicată de aritmii ventriculare de grad înalt.
Precauții la utilizarea hamsterilor
Acțiunea pimobendanului nu a fost studiată la câini gestante și care alăptează. Numirea Vetmedine la câini gestante și care alăptează este justificată numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile potențiale. Deși reacțiile adverse sunt rare, este posibil să se dezvolte, poliuria, polidipsia, vărsăturile, diareea, pierderea apetitului. Pimobendanul poate crește riscul de sindrom aritmic, care poate necesita administrarea simultană de medicamente antiaritmice.
Nu este recomandabil să se prescrie vetmedin în forma timpurie a cardiomiopatiei dilatate sau a endocardiozei valvelor atrioventriculare. Aceasta duce la dependență, după care poate duce la o scădere a eficacității în stadiile ulterioare ale bolii. Uneori există tulburări digestive la câini cu numirea vetmedinei.
Instrucțiuni pentru utilizarea pimobendanului (veteredin) la pisici
Eficacitatea pimobendanului la pisici a fost dovedită de cele mai recente studii randomizate multi-centru. Cardiomiopatia hipertrofica este cel mai frecvent pisici cardiomiopatia în care Pimobendan în conformitate cu cele mai recente cercetări au dovedit eficiente. Studiile anterioare, sa constatat că administrarea orală a cardiomiopatiei dilatative pisici mono pimobendanul la o doză de 0,6 mg / kg la fiecare 12 ore nu asigură un efect clinic suficient, cu toate că efectele secundare nu sunt observate. Fii precaut sledet nazanachat pisici Vetmedin care suferă de forma de cardiomiopatie hipertrofică obstructivă. Eficacitatea clinică a pimobendanului la pisici necesită studii clinice și experimentale pe scară largă
E bine de știut
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: